LEKI PRZECIWWIRUSOWE

1. ANALOGI NUKLEOTYDÓW:

Acyklowir (HEVIRAN - tabl., ZOVIRAX, ACIX - inj.):

• aktywny wobec większości wirusów z grupy opryszczki, aktywny dopiero po wewnątrzkomórkowej fosforylacji

w komórkach zakażonych wirusem opryszczki pospolitej (HSV, Herpes simplex virus),

w wyniku tego procesu powstaje trifosforan acyklowiru, który jest substratem dla polimerazy DNA wirusa

(hamuje w ten sposób wbudowywanie prawidłowych nukleotydów do wirusowego DNA),

• działa także (ale słabiej) na wirusy ospy wietrznej i półpaścca,

• najistotniejszym działaniem niepożądanym po podaniu doustnym jest niewydolność nerek (lek krystalizuje w nerkach),

po podaniu dożylnym powoduje podrażnienia i zapalenie żył (wynikające z dużego pH roztworu).

Ribawiryna (COPEGUS, REBETOL - tabl.):

• także aktywna po przemianie do trifosforanu, nie działa jednak wybiórczo jak acyklowir (wbudowuje się także do DNA gospodarza),

• działa na wirusy grypy A i B, a także wirusy wścieklizny, stosowana obecnie głównie w leczeniu WZW-C

(w skojarzeniu z interferonem).

2. AMANTADYNA I JEJ POCHODNE:

Amantadyna (VIREGYT K - tabl.):

• jeden z najstarszych leków przeciwwirusowych, stosowana też w leczeniu choroby Parkinsona,

• hamuje odsłanianie i uwalnianie wirusowego genomu w zakażonej komórce, hamuje replikację wirusa grypy A,

• działania niepożądane: ze strony OUN (działanie dopaminergiczne - nadmierna pobudliwość, zab.snu, omamy),

• pochodną amantadyny do stosowania zewnętrznego jest tromantadyna.

Rymantadyna (RIMANTIN - tabl.):

• stosowana w leczeniu i profilaktyce grypy typu A,

• p/wskazana u osób z padaczką, paracetamol i ASA osłabia jej skuteczność, w czasie leczenia nie należy spożywać

alkoholu (zaburzenia OUN).

3. LEKI PRZECIWWIRUSOWE STOSOWANE ZEWNĘTRZNIE:

Acyklowir (ZOVIRAX, HASCOVIR, HERPEX, ANTIVIR - kremy):

• działanie opisano powyżej, preparaty zawierające acyklowir są dostępne bez recepty.

Tromantadyna (VIRU-MERZ - krem):

• pochodna amantadyny, hamuje łączenie się białkowych elementów wirusa w strukturę kapsydu (płaszcz białkowy wirusa), działa na wirusa opryszczki.

Dokonazol (ERAZABAN - krem):

• hamuje wnikanie do komórek i replikację wirusów HSV, skuteczny u pacjentów z prawidłową odpornością (we wczesnej fazie infekcji).

Denotiwir (VRATIZOLIN, POLVIR - krem):

• pochodna izotiazolowa o działaniu wirusobójczym i bakteriostatycznym, działa też przeciwzapalnie,

• działa głównie na HSV i Staphylococcus aureus,

• stosowany też w odrze i półpaśccu (jak acyklowir), a także w alergicznym i łojotokowym zapaleniu skóry.

Imikwimod (ALDARA - krem w saszetkach):

• modulator odpowiedzi immunologicznej, nie działa bezpośrednio antywirusowo, działa przeciwnowotworowo

(stymuluje syntezę interferonu i namnażanie cytokin),

• stosowany w miejscowym leczeniu brodawek zewnętrznych narządów płciowych i okolic odbytu,

w leczeniu ognisk raka podstawnokomórkowego itd..

1

4. INHIBITORY NEURAMINIDAZY:

Oseltamiwir (TAMIFLU - tabl., zaw.doustna):

• prolek, którego aktywny metabolit jest selektywnym inhibitorem enzymów neuraminidazowych wirusa grypy typu

A i B (w tym AH1N1), w szczególnych przypadkach stosowany także w profilaktyce zachorowań,

• innym lekiem o podobnym działaniu jest zanamiwir (RELENZA).

5. INTERFERONY:

• substancje pochodzenia białkowego (glikoproteidy) wytwarzane przez komórki ssaków w odpowiedzi na zakażenia wirusowe i inne czynniki, wpływają hamująco na procesy syntezy białek,

• działają przeciwwirusowo, antyproliferacyjnie i immunomodulująco,

• stosowane są w WZW typu B i C, brodawczakach, mięsaku Kaposiego, nowotworach układu krwiotwórczego

(białaczki, chłoniaki złośliwe, szpiczak mnogi) oraz guzach litych (rak nerki, czerniak złośliwy),

• rozróżnia się interferony naturalne (ludzkie, od dawców szpiku) oraz ich rekombinowane odpowiedniki.

6. INNE:

Pranobeks inozyny (GROPRINOSIN, ISOPRINOSIN - tabl.):

• lek o działaniu przeciwwirusowym i immunomodulacyjnym, działa na proces translacji, hamując namnażanie wirusów

(głównie opryszczki, odry oraz części wirusów oddechowych),

• moduluje naturalną odporność organizmu (wpływ na limfocyty T i makrofagi, stymuluje wytwarzanie cytokin),

***

LEKI STOSOWANE W FARMAKOTERAPII AIDS:

AIDS - zespół nabytego upośledzenia odporności wywołany zakażeniem wirusem RNA (retrowirusem)

nazywanym wirusem HIV, niszczy on limfocyty pomocznicze T-4 (CD-4, helper) i uszkadza komórki OUN,

kliniczne objawy AIDS wynikają z zakażeń oportunistycznych (toksoplazmoza, zakażenia grzybicze),

nietypowych nowotworów (mięsak Kaposiego) oraz z uszkodzeń OUN,

A) Leki hamujące odwrotną transkryptazę:

• wirus ten posiada pojedynczą nić RNA i odwrotną transkryptazę (enzym syntezujący odpowiednie DNA),

leki tej grupy hamują działanie odwrotnej transkryptazy (zależnej od RNA polimerazy DNA),

• podstawowymi lekami tej grupy są: zidowudyna, stawudyna, didanozyna,

B) Inhibitory proteazy HIV:

• proteaza HIV-1 jest enzymem niezbędnym do wykształcania otoczki białkowej wirusa, uszkodzenie tego enzymu

prowadzi do powstawania nieprawidłowych i niedojrzałych cząstek wirusa (niezdolnych do replikacji),

• leki hamujące ten enzym są analogami substratu dla enzymu,

• podstawowe leki grupy to: sakwinawir, indinawir, nelfinawir,

C) Połączenia leków („koktajle”):

• wysoka skuteczność politerapii (spadek wiremii poniżej progu wykrywalności u ok.90% leczonych, przy jednoczesnym zwiększeniu liczby komórek CD-4),

• przykładami leków są: COMBIVIR, KIVEXA, TRIZIVIR, TRUVADA.

2