Leki przeciwhistaminowe.

Mechanizm działania w/w polega na konkurencyjnym w stosunku do histaminy łączeniu się z receptorem H₁ (H₁ - pobudzenie i skurcz mięśni - głównie oskrzeli). Znosi to objawy wywołane przez wiązanie się histaminy z tym receptorem - zwłaszcza rozszerzenie naczyń i zwiększenie ich przepuszczalności. Stężenie histaminy w osoczu zwiększone na skutek kontaktu z alergenem, nie zmniejsza się po podaniu tych leków - działanie leków w/w ma charakter przejściowy: jeśli podczas reakcji alergicznej stężenie leku w osoczu obniży się objawy pojawiają się ponownie.

Leki tej grupy są skuteczne w tych odczynach alergicznych, w których największe znaczenie ma histamina (najlepiej działają w chorobach alergicznych z objawami ze strony górnych dróg oddechowych, spojówek, a także w odczynach skórnych o charakterze pokrzywki). W napadzie duszności w astmie oskrzelowej są całkowicie nieskuteczne, mimo że zapobiegają skurczowi oskrzeli wywołanemu przez podanie histaminy. W reakcjach anafilaktycznych są skuteczne, ale ze względu na ich powolne działanie (efekt po 15 - 30 min.) muszą być poprzedzone podaniem adrenaliny.

I. Leki przeciwhistaminowe I - generacji.

Oprócz blokowania receptorów H₁ działają również na inne receptory: adrenergiczny, cholinergiczny M, dopaminergiczny. Blokowanie receptorów cholinergicznych powoduje suchość w ustach, zaburzenia akomodacji wzroku i niekiedy trudności w oddawaniu moczu. Leki te przechodzą przez barierę krew - mózg bardzo łatwo i hamują O.U.N. powodując senność, spadek aktywności psychicznej, zaburzenia koordynacji ruchowej. Leki te hamują wymioty i nudności w przebiegu podrażnienia błędnika, znoszą objawy towarzyszące kinetozom (choroba lokomocyjna).

Najsilniej w ten sposób działa dimenhydrinat (Aviomarin) i prometazyna (Diphergan). Dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Ich działanie po 15 - 30 min. po zażyciu doustnym (najsilniej po 1 godz.).

Działania niepożądane:

• hamowanie czynności O.U.N. (senność, zaburzenia koordynacji ruchowej, objawy atropinowe, szum w uszach, drżenia mięśniowe).

Wskazania do podawania:

• okres objawowy chorób alergicznych górnych dróg oddechowych,

• niektóre choroby alergiczne skóry,

W w/w droga podania - doustnie.

• wstrząs anafilaktyczny,

• choroba posurowicza,

• odczyny alergiczne po użądleniu owadów.

W w/w drogi podania - dożylnie i domięśniowo.

Antazolina - prep.: Phenazolinum (draż., tabl., amp.)

Klemastyna - prep.: Clemastinum (tabl., syrop, amp.)

Prometazyna - prep.: Diphergan (draż., syrop, amp.)

Hydroksyzyna - prep.: Hydroxyzinum (draż., syrop, amp.)

II. Leki przeciwhistaminowe II - generacji.

Leki te blokują wyłącznie receptory H₁ i źle przechodzą przez barierę krew - mózg. Nowe leki przeciwhistaminowe mają również dłuższy okres półtrwania. Nie nadają się do leczenia ostrych, nagłych stanów, ponieważ są podawane doustnie i ich działanie jest powolne.

Cetirizyna - prep.: Zyrtec

Loratydyna - prep.: Claritine

III. Kromony.

1. Kromoglikan disodowy - prep.: Cropoz, Cromogen, Cromolyn.

2. Nedokromil - prep.: Tilade.

Stosowane zapobiegawczo.

IV. Inne leki stosowane w ostrych reakcjach alergicznych.

1. Epinefryna (Adrenalina).

2. Związki wapnia - zmniejszają przepuszczalność śródbłonka naczyniowego, stosuje się w celu zmniejszenia obrzęku w odczynach alergicznych.

Uwaga ! - Wstrzykiwać powoli, bo szybkie podanie lub duża dawka może pobudzać czynność serca.

Prep.: Calcium chloratum (10% roztwór)

Calcium Polfa (10% roztwór)

3. Glikokortykosteroidy - stosowane dożylnie w odczynach alergicznych w stanach zagrożenia życia.