Leki przeciwhistaminowe.
Mechanizm działania w/w polega na konkurencyjnym w stosunku do histaminy łączeniu się z receptorem H1 (H1 - pobudzenie i skurcz mięśni - głównie oskrzeli). Znosi to objawy wywołane przez wiązanie się histaminy z tym receptorem - zwłaszcza rozszerzenie naczyń i zwiększenie ich przepuszczalności. Stężenie histaminy w osoczu zwiększone na skutek kontaktu z alergenem, nie zmniejsza się po podaniu tych leków - działanie leków w/w ma charakter przejściowy: jeśli podczas reakcji alergicznej stężenie leku w osoczu obniży się objawy pojawiają się ponownie.
Leki tej grupy są skuteczne w tych odczynach alergicznych, w których największe znaczenie ma histamina (najlepiej działają w chorobach alergicznych z objawami ze strony górnych dróg oddechowych, spojówek, a także w odczynach skórnych o charakterze pokrzywki). W napadzie duszności w astmie oskrzelowej są całkowicie nieskuteczne, mimo że zapobiegają skurczowi oskrzeli wywołanemu przez podanie histaminy. W reakcjach anafilaktycznych są skuteczne, ale ze względu na ich powolne działanie (efekt po 15 - 30 min.) muszą być poprzedzone podaniem adrenaliny.
I. Leki przeciwhistaminowe I - generacji.
Oprócz blokowania receptorów H1 działają również na inne receptory: adrenergiczny, cholinergiczny M, dopaminergiczny. Blokowanie receptorów cholinergicznych powoduje suchość w ustach, zaburzenia akomodacji wzroku i niekiedy trudności w oddawaniu moczu. Leki te przechodzą przez barierę krew - mózg bardzo łatwo i hamują O.U.N. powodując senność, spadek aktywności psychicznej, zaburzenia koordynacji ruchowej. Leki te hamują wymioty i nudności w przebiegu podrażnienia błędnika, znoszą objawy towarzyszące kinetozom (choroba lokomocyjna).
Najsilniej w ten sposób działa dimenhydrinat (Aviomarin) i prometazyna (Diphergan). Dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Ich działanie po 15 - 30 min. po zażyciu doustnym (najsilniej po 1 godz.).
Działania niepożądane:
hamowanie czynności O.U.N. (senność, zaburzenia koordynacji ruchowej, objawy atropinowe, szum w uszach, drżenia mięśniowe).
Wskazania do podawania:
okres objawowy chorób alergicznych górnych dróg oddechowych,
niektóre choroby alergiczne skóry,
W w/w droga podania - doustnie.
wstrząs anafilaktyczny,
choroba posurowicza,
odczyny alergiczne po użądleniu owadów.
W w/w drogi podania - dożylnie i domięśniowo.
Antazolina - prep.: Phenazolinum (draż., tabl., amp.)
Klemastyna - prep.: Clemastinum (tabl., syrop, amp.)
Prometazyna - prep.: Diphergan (draż., syrop, amp.)
Hydroksyzyna - prep.: Hydroxyzinum (draż., syrop, amp.)
II. Leki przeciwhistaminowe II - generacji.
Leki te blokują wyłącznie receptory H1 i źle przechodzą przez barierę krew - mózg. Nowe leki przeciwhistaminowe mają również dłuższy okres półtrwania. Nie nadają się do leczenia ostrych, nagłych stanów, ponieważ są podawane doustnie i ich działanie jest powolne.
Cetirizyna - prep.: Zyrtec
Loratydyna - prep.: Claritine
III. Kromony.
Kromoglikan disodowy - prep.: Cropoz, Cromogen, Cromolyn.
Nedokromil - prep.: Tilade.
Stosowane zapobiegawczo.
IV. Inne leki stosowane w ostrych reakcjach alergicznych.
Epinefryna (Adrenalina).
Związki wapnia - zmniejszają przepuszczalność śródbłonka naczyniowego, stosuje się w celu zmniejszenia obrzęku w odczynach alergicznych.
Uwaga ! - Wstrzykiwać powoli, bo szybkie podanie lub duża dawka może pobudzać czynność serca.
Prep.: Calcium chloratum (10% roztwór)
Calcium Polfa (10% roztwór)
Glikokortykosteroidy - stosowane dożylnie w odczynach alergicznych w stanach zagrożenia życia.