Receptory opioidowe

Receptory opioidowe

• należą do receptorów metabotropowych, sprzężonych z 

białkami G. 

• Zbudowane są z trzech podjednostek: 

zewnątrzkomórkowej, wewnątrzkomórkowej i śródbłonowej.

•  Ligandy receptorów opioidowych łączą się z 

zewnątrzkomórkowa podjednostką receptora, co prowadzi 
do aktywowania sprzężonego z nim białka G. 

• Białko G składa się z trzech podjednostek: α, β, γ. 

Podjednostka α związana jest z GDP. 

• Połączenie się liganda z receptorem powoduje zmianę jego 

konformacji. Następuje odłączenie podjednostki α. Ma ona 
znaczenie katalityczne, co może mieć wpływ na rozwój 
tolerancji.

• Istnieje kilka rodzajów tych receptorów: 

μ, κ, σ, które różnicuje się na podstawie 
wiązania z odpowiednimi agonistami i 
antagonistami.

•  Morfina i endorfiny wykazują największe 

powinowactwo do receptorów μ,

• enkefaliny do receptora δ, 
•  dynorfiny do receptora κ. 
• Receptory te dzielą się na podtypy, 

wyróżnia się na przykład receptor μ1 i μ2.

•  Specyficzny antagonista μ1 – naloksazyna 

hamuje przeciwbólowe działanie morfiny 
(więc jest ono związane z tym 
receptorem), lecz nie hamuje fizycznego 
uzależnienia od morfiny.

• W działaniu analgetycznym, czy w rozwoju 

tolerancji interesująca jest również rola 
receptorów κ. Ich aktywacja za pomocą 
dynorfiny hamuje analgezję oraz symptomy 
morfinowego zespołu abstynencyjnego, 
wywołane agonistami μ. 

• W zmianach w układach neuronalnych 

związanych z działaniem opiatów biorą więc 
udział interakcje pomiędzy różnymi typami 
receptorów opioidowych. 

• Opioidy wpływają także na przewodnictwo 

jonowe w komórce. 

• Hamują pobudliwość komórek nerwowych 

na dwa sposoby: poprzez hamowanie 
przewodnictwa Ca2+ (receptory μ ) oraz 
nasilanie przewodnictwa K+ (receptory κ). 

KONIEC