TETRACYKLINY
CHLOROTETRACYKLINA - CHLOROCYCLINUM ROLITETRACYKLINA
OXYTETRACYKLINA - OXYTERRACINUM TETRACYKLINA
TETRAVERYNA - REVERIN ETAMOCYKLINA
DOXYCYKLINA - VIBRAMYCIN
METHACYKLINA - RONDOMYCIN
DEMECLOCYKLINA - LEDERMYCIN
CLOMOCYKLINA - MEGACLOR
MINOCYKLINA - MINOCIN
Zostały odkryte w 1948r. produkowane są przez Streptomyces. Obecnie są produkowane syntetycznie.
Są to leki bakteriostatyczne.
Mechanizm działania:
Wnikając do wnętrza bakterii blokują syntezę białek na poziomie rybosomów w wyniku blokowania wiązania tRNA do rybosomalnej podjednostki 30S.
Hamują procesy fosforylacji.
Hamują (blokują) działanie szeregu enzymów oddechowych i innych zawierających w swej budowie jony metali takich jak Ca, Al, Mg, Fe (tetracykliny ulegają chelatowaniu przez te jony).
Bakterie wytwarzają oporność, która polega na produkcji enzymów rozkładających lub inaktywujących lek, lub na hamowaniu transportu czynnego np. E.coli przez zaburzenie dostarczania energii niezbędnej do transportu.
Zastosowanie:
Mają szerokie spektrum działania. Działają na bakterie G+ i G-, dwoinki rzeżączki, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, riketsje, duże wirusy, krętki blade. Silnie niszczą florę jelitową saprofityczną jak tez patologiczną. Nie należy łączyć z penicylami (antagoniści), natomiast makrolidy potęgują ich działanie.
W związku z szerokim spektrum działania stosujemy leki tej grupy do czasy uzyskania posiewu bakterii i antybiogramu. Po jego uzyskaniu, który mówi nam o wrażliwości bakterii na dany antybiotyk, rozpoczynamy terapię celowaną.
Działania niepożądane:
Nie wolno stosować równocześnie tetracyklin z produktami nabiałowymi (mleko, śmietana, kefir, ser).
Tetracykliny chętnie łącza się z jonami Ca, (Al, Mg, Fe) - zjawisko chelatowania, nie wykazują wtedy działania leczniczego. Nabiał należy przyjmować 2h przed lub 2h po zażyciu tetracyklin.
Nadwrażliwość, zmiany uczuleniowe skóry, zapalenie spojówek, podwyższona temp.
Osoby zażywające tetracykliny muszą unikać nasłonecznienia – mogą wywoływać fotodermatozę. Wywołują wtedy pigmentacje skóry oraz martwicę rozpływną paznokci i brązowe zabarwienie spojówek.
Wątroba - uszkodzenie wątroby ma charakter stłuszczenia, mogą spowodować żółtaczkę. Po dostawieniu leku objawy cofają się. Szczególnie należy uważać u kobiet ciężarnych.
Nerki - mogą bezpośrednio działać na miąższ nerki, uszkadzają kanaliki nerkowe.
Przewód pokarmowy - wywołują zaburzenia żołądkowo - jelitowe (nudności, wymioty, biegunki), zapalenie p.p., mogą uszkadzać kosmki jelitowe wywołując zespół złego wchłaniania.
Szpik kostny - mogą go uszkadzać, wywołując neutropenię, eozynofilię, trombocytopenię. Wpływają również na czas krzepnięcia wydłużając go (łączą się z jonami Ca i eliminują czynnik IV krzepnięcia).
Działanie kuraropodobne - mogą wywołać blok nerwowo – mięśniowy na etapie synapsy. Wynika to z ich właściwości stabilizowania błony komórkowej i zmniejszania wrażliwości płytki motorycznej na acetylocholinę.
OUN - u niemowląt (do 6-8 m.) mogą wywoływać objawy rzekomego guza mózgu. Wywołują wyższe ciśnienie śródczaszkowe powodując uwypuklenie ciemiączka, chlustające wymioty, zatarcie tarczy nerwu wzrokowego, drżenia mięśniowe, drgawki.
Zęby, kości - łącząc się z jonami Ca (chelatowanie) powstałe kogromelaty odkładają się w zębach i kościach długich. Dlatego nie wolno podawać tetracyklin niemowlakom i kobietom ciężarnym. Odkładając się w zębach (w zawiązkach zębów też) powodują przebarwienie zębów i próchnicę. Odkładając się w kościach długich w okresie płodowym i niemowlęcym powodują ubytki kostne co może być przyczyna patologicznych złamań.
Awitaminozy - wpływają na florę saprofityczną jelit (zabijając ją) powodują zahamowanie produkcji wit. B i K.
Należy podawać kefiry, jogurty, probiotyki, prebiotyki czyli synbiotyki.
Ciąża – nie wolno podawać kobietom ciężarnym w I i II trymestrze (patrz wyżej kości i zęby) oraz dlatego, że mają działanie teratogenne, mutagenne, kancerogenne.
Zespół Fanconiego - powstaje wskutek zażywania przeterminowanych tetracyklin. Pod wpływem światła, wilgoci i powietrza, tetracykliny ulegają rozkładowi i powstają substancje toksyczne. Mogą one powodować uszkodzenie nerek do anurii (bezmoczu) włącznie.
Tetracykliny hamują syntezę przeciwciał frakcji gamma globulinowej i obniżają odporność. Nie wolno podawać ich u chorych na AIDS. Obniżają również aktywność limfocytów T.
MAKROLIDY
ERYTROMYCYNA
SPIRAMYCYNA /ROVAMYCYNA/
ROKSYTROMYCYNA /RULID, CLARAMID/
ROZARAMYCYNA
AZYTROMYCYNA /ZITHROMAX, SUMAMED/
KLARVTROMYCYNA /KLACID/
JOSAMYCYNA /JOSACIN/
KITAMYCYNA LEUKOMYCYNA A
MIDEKAMYCYNA /NORMICIN/
Mechanizm działania
Wiążę się z rybosomami mikroorganizmów hamując syntezę białek głownie tych, których synteza zależy od mRNA.
Efekt swój wywierają łącząc się z podjednostką 50S rybosomy. Nie blokuje syntezy DNA. Hamuje transpeptydazy. Nie hamuje tworzenia małych peptydów, natomiast blokuje tworzenie dużych łańcuchów białkowych.
Działa wewnątrzkomórkowego. Bakterie G- słabo przepuszczają antybiotyki do wnętrza komórki (~100x słabiej) przez błonę niż G+. dlatego efekt p/bakteryjny dotyczy głowni bakterii G+ a nie działają na G-. W środowisku alkalicznym działają słabiej.
Zastosowanie:
W leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, wywołanej przez Helicobacter pylori
Leczenie – eradykacja „wykorzenienie” polega na jednoczesnym podawaniu makrolidu (rulid, klacis, sumomed, inhibitora pompy protonowej i penicyliny np. ampicyliny. W przypadku uczulenia na penicylinę możemy zastosować tetracyklinę np. vibramycynę. Kuracja trwa 10-14 dni przerwa 2-3tygodnie i ponowna dawka ww. leków
Działania uboczne:
Nadwrażliwość, zmiany skórne, podwyższona T, eozynofilia
Uszkodzenie słuchu, słabsze niż po aminoglikozydach
Nie wolno podawać karmiącym matkom. Makrolidy mają tendencję do kumulowania się w mleku karmiącej matki, gdzie osiągają stężenie 30-40x wyższe niż w surowicy matki. Może być to przyczyną ubocznego działania na oseska.
Zaburzenia żołądkowo -jelitowe czyli nudności, wymioty, biegunki oraz zaburzenia wchłaniania
Wątroba – powodują zagęszczenie żółci w przewodach zewnątrz wątrobowych. Żółć jest czarna, gęsta, smolista, zatyka przewody wewnątrz wątrobowe żółciowe, co powoduje wzrost bilirubiny, żółtaczkę zastoinową, nudności, wymioty, zażółcenie spojówek i skóry, ciemny mocz oraz jasny kał. Objawy cofają się po odstawieniu leków
BIOPAROX TM
Substancja czynna inaczej FUSAFUNGINA
Bioparox to antybiotyk działający wyłącznie miejscowo, stosowanym w postaci aerozolu wziewnego. Ze względu na wielkość cząsteczki zmikronizowanego aerozolu lek jest dostępny także w dystalnych odcinkach oskrzelików. Fusafungina nie przenika w głąb błon śluzowych i nie wchłania się do krwi. Nie wywołuje więc działań niepożądanych związanych ze stosowaniem antybiotyków systemowych. Z uwagi na unikalny mechanizm działania i brak pokrewieństwa strukturalnego z antybiotykami stosowanymi doustnie i parenteralnie. Bioparox nie indukuje oporności bakteryjnej bezpośredniej i krzyżowej. Jest więc lekiem o szerokim i stabilnym spektrum działania przeciwbakteryjnego.
Mechanizm działania podobny do tetracyklin.
Działa bakteriostatycznie na drobnoustroje:
Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Moraxella catarrhalis
Legionella pneumophilia
Mycoplasma pneumoniae
Candida albicans
Bioparox ze względu na miejscowy charakter działania może być stosowany u wszystkich chorych z infekcjami w obrębie dróg oddechowych, również u kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Bioparox nie wchodzi w interakcje z innymi lekami, jest lekiem bezpiecznym i dobrze tolerowanym.
FLORA JELITOWA A ODPORNOŚĆ (w organizmie mamy 2-4kg suchej masy bakterii).
Bakterie jelitowe saprofityczne produkują określone peptydy o typie INTERLEUKIN, kontrolujące i stymulujące funkcję limfocytów, aktywując je do produkcji p/ciał. Likwidacja flory bakteryjnej jelit przez np. antybiotyki obniża zdolność tworzenia p/ciał i aktywność fagów. Ponadto niektóre antybiotyki mogą bezpośrednio uszkadzać funkcję szpiku i produkcję limfocytów.