LEKI PRZECIW WYMIOTME

Metoclopramide*

Metoklopramid

Antiemeticum

ATC: A 03 FA, A 04 AD

4-Amino-5-chloro-N-[2-(dietyloamino)-etylo]-2-metoksybenzamid

CAS: 364-62-5, MCP

Pochodne

Acetyloglicyrynian metoklopramidu

Chlorowodorek metoklopramidu;DEL 1267, CAS: 7232-21-5, AHR 3070 C, CAS: 54143-57-6 (monowodzian), MK 745

Dichlorowodorek metoklopramidu;CAS: 2576-84-3

Glicyrynian metoklopramidu

Działanie. Antagonista receptorów dopaminergicznych D2 i serotoninergicznych 5-HT3. Zwiększa wrażliwość receptorów muskarynowych i prawdopodobnie uwalnia acetylocholinę. Działa silnie przeciwwymiotnie. Zwiększa siłę skurczów i napięcie dolnego zwieracza przełyku. Przyspiesza perystaltykę żołądka, dwunastnicy i jelita cienkiego. Okres półtrwania wynosi 3,2-4,9 h. Jest wydalany gł. z moczem w postaci nie zmienionej i metabolitów. Przenika do mleka matki.

Wskazania. Metoklopramid jest stosowany w zaburzeniach motorycznej czynności przewodu pokarmowego, nudnościach i wymiotach.

Interakcje. Nasila działanie etanolu, leków działających depresyjnie na o.u.n. oraz działanie pozapiramidowe neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów MAO. Leki antycholinergiczne i opioidowe leki przeciwbólowe zmniejszają działanie metoklopramidu na przewód pokarmowy. Metoklopramid zmniejsza wchłanianie z żołądka niektórych leków (np. digoksyny), zwiększa natomiast wchłanianie z jelita cienkiego (np. paracetamolu).

Przeciwwskazania. Krwawienia, niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego, phaeochromocytoma, padaczka, późne dyskinezy po neuroleptykach w wywiadach. Ostrożnie stosować w niewydolności wątroby lub nerek. Ciąża (kat. B). Stosować jedynie w razie zdecydowanej konieczności. Karmienie piersią. Stosować ostrożnie.

Działania niepożądane. Senność, uczucie zmęczenia, bóle i zawroty głowy, bezsenność, biegunka, objawy pozapiramidowe - szczególnie u dzieci i młodych osób dorosłych (skurcze twarzy, ruchy mimowolne, kręcz szyi), późne dyskinezy, parkinsonizm polekowy, objawy zaburzeń hormonalnych (brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia, hiperprolaktynemia).

Dawkowanie. Dorośli. Doustnie 5-10 mg 3 razy dz. przed posiłkami. W postaci o przedłużonym działaniu 15 mg rano i 15 mg wieczorem. Całkowita dawka dzienna nie powinna przekraczać 0,5 mg/kg mc. Doodbytniczo 20-40 mg na 24 h. Domięśniowo lub dożylnie 10 mg, w razie konieczności dawkę można powtórzyć. W zapobieganiu wymiotom w trakcie chemioterapii są stosowane dawki większe; maksym. dawka podana dożylnie w ciągu 24 h nie powinna przekraczać 10 mg/kg mc. Dzieci. Doustnie niemowlętom 1 mg 2 razy dz., dzieciom 1.-3. rż. 1 mg 2-3 razy dz., 3-.5. rż. 2 mg 2-3 razy dz., 5.-9. rż. 2,5 mg 3 razy dz., 9.-14. rż. 5 mg 3 razy dz.

Uwagi. Ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia senności podczas przyjmowania metoklopramidu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn.

---