FARMAKOLOGIA

WYKŁAD III

LEKI PRZECIWBÓLOWE PRZECIWGORĄCZKOWE/PRZECIWZAPALNE

COX = cyklooksygenaza

NLPZ = niesteroidowe leki przeciwzapalne

= niesterydowe

= niehormonalne

LEKI PRZECIWGORACZKOWE = antipiretica

 układ termoregulacji: w podwzgórzu

 w regulacji biorą udział: prostaglandyny (leki wpływają na czynność gruczołów potowych, naczynia krwionosne skóry i mięśnie)

• zmniejszają temperaturę ciała

• działają przeciwbólowo

• niekiedy uspokajająco, przeciwzapalnie

• czasem silnie przeciwgorączkowo, słabo przeciwbólowo

PODZIAŁ LEKÓW PRZECIWGORĄCZKOWYCH

I. POCHODNE PARAAMINOFENOLU

Fnacetyna

 lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy

 nie działa przeciwzapalnie

Panadol- tj. Paracetamol (apap)

 przeciwbólowy, przeciwgorączkowy

 mniej toksyczny, podawany dzieciom

 wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego

 podawany, jeśli ból nie ma komponenty zapalnej

Zastosowanie: ból głowy, menstruacyjny, zębów, pleców, barku, mięśni, gorączka

acenol = panadol + kofeina

efferalgan = panadol + witamina C

II. POCHODNE PIRAZOLIDYNY

1. Antypiryna  przeciwgorączkowo, przeciwbólowo, przeciwzapalnie może powodować na skórze i błonach śluzowych odczyn alergiczny (pokrzywki, wypryski, obrzęki)

2. Piramidon  działa silnie przeciwgorączkowo i przeciwbólowo podawany w czopkach i tabletkach, niszczy wątrobę (działanie hepatotoksyczne)

3. Gardan  piramidon + pyralgina (stosowany doustnie) przy bólach głowy, migrenach, nerwobólach, kolkach nerkowych

4. Veramid  piramidon+ barbital

5. Pabialgina  piramidon+ allobarbital

6. Vegantalgin  piramidon+ lek rozkurczowy - podawany przy bolesnych miesiączkowaniu i w kolce żółciowej (rozkurcza mięśniówkę)

7. Pyralgina - przeciwgorączkowo, przeciwbólowo, przeciwzapalnie; można podawać dożylnie, doustnie, domięśniowo

III. Pochodne kwasu salicylowego

POLOPIRYNA (Aspiryna)- łatwe przenikanie do tkanek

Działanie: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne, antyagregacyjne

Wskazania: stany gorączkowe, bóle stawów, mięśni i głowy, przeziębienia, choroba reumatyczna, choroby układu krążenia, choroba niedokrwienia serca, zawał serca, stan pozawałowy- ponieważ w małych dawkach powoduje nieodwracalne zahamowanie aktywności cyklooksygenazy (COX) płytkowej

Niepożądane działanie: zawroty głowy, bóle głowy, krwawienia z żołądka, niedokrwistość- utajone krwawienia, smoliste stolce

Przeciwwskazania:

• astma, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, nasilenie tworzenia leukotrienów, które wywołują skurcz oskrzeli

• odczyny alergiczne skórne

• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

• skazy krwiotoczne, leki te zmniejszają krzepliwość, bo hamują agregację (skupianie płytek), powodują krwawienia

• ciężkie uszkodzenia wątroby przy alkoholizmie i marskości

• ostrożnie w ciąży i karmieniu piersią

• zaawansowana niewydolność wątroby i nerek

Przyjmować po posiłku i z dużą ilością płynów, podając dzieciom należy zawsze sprawdzać na ulotce, od którego roku życia można stosować dany lek aspirynowy.

Mieszanki aspiryny:

a) ascrocol = aspiryna + glikol

b) calcypiryna = aspiryna+ węglan wapnia

c) polopiryna S = aspiryna + kwasek cytrynowy

d) polopiryna C = aspiryna + wit. C

Salicylan sodu

 właściwości:

- przeciwbakteryjne

- przeciwgorączkowe

- przeciwzapalne

- rozgrzewające (zw. salicylowe są w owocach maliny)

 stosujemy zewnętrznie w postaci mazideł w zapaleniu stawów, nerwów i bólach mięśniowych

LEKI W CHOROBIE REUMATYCZNEJ

• GRUPA LEKÓW O RÓZNEJ:

a) budowie chemicznej

b) mechanizmie

c) skuteczności działania

Reumatoidalne zapalenie stawów (RZS)

 przewlekła, zapalna, autoimmunizacyjna

 choroba tkanki łącznej o nieznanej etiologii

Zapalenie wielostawowe, niszczenie chrzastki stawowej i nasad kostnych

Cele terapii:

- zminimalizowanie lub eliminacja klinicznych objawów

- spowolnienie lub zatrzymanie postępu

- zapobieganie niepełnosprawności

Dzialanie leków:

- hamują enzymy lizosomalne, osłabiają migrację leukocytów, monocytów i makrofagów, hamują enzymy biorące udział w destrukcji tkanki łącznej-kolagenazę, elastazę, hialuronidazę (hamują proces niszczenia kości)

PODZIAŁ LEKOW

I ) Leki I-rzedu = leki NLPZ

- niesteroidowe leki przeciwzapalne, do nich zaliczamy pochodne kwasu salicylowego polopiryne

* voltaren - działa silnie przeciwzapalnie, przeciwbólowo, przeciwgorączkowo stosowany w zapaleniach zwyrodnieniowych stawów, w postaci żelu lub doustnie).

* mentindol - stosowany w chorobach reumatycznych, przeciwgorączkowy, przeciwbólowy

* ibuprofen - stosowany w zapaleniu stawów, karku, barku, chorobach zwyrodnieniowych, preferowany przez linię. przeciwreumatyczną

* butapirazol - działa bardzo silnie przeciwbólowo, dawkowany doustnie, domięśniowo, doodbytniczo

* meloksykam - działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, przeciwzapalnie- stosowany w rzs, chorobie zwyrodnieniowej

* celekoksyb - stosowany jak wyżej

Mechanizm działania i wskazania NLPZ:

• przeciwzapalnie, bo hamują COX

• przeciwbólowo bo hamują COX1 i czasem COX2

Wskazania:

• ostre, przewlekłe, reumatoidalne zapalenie stawów

• zesztywniające zapalenie stawów krzyżowych, biodrowych, dyskopatia, nowotwory początkowe swe, bólach pochodzenia stomatologicznego

• bolesne miesiączkowanie, migrenowe bóle głowy, choroba niedokrwienna serca, stany gorączkowe

• stany zapalne tkanek miękkich i ścięgien

• bóle krzyża

II) Leki II - rzedu, podstawowe,

do których należą sole złota:

* tiosiarczan złotawo-sodowy

* tiojabiczan złotawo-sodowy

* cuprenil - bardzo skuteczny w gośćcu stawowym„ podawany doustnie, sole złota stosowane są w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów podawane w dawkach zwiększających domięśniowo

Działanie niepożądane:

- swędzenie

- złuszczające zapalenie skóry

- metaliczny smak

III) Leki III-rzędu = sterydy syntetyczne

ENCORTON = dehydrokortyzol

■ podajemy:

- w chorobie reumatycznej

- kośćcu stawowym przewlekłym postępującym

- zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa

- zapaleniu stawu barkowego

- dychawicy oskrzelowej (astma)

- Gruźlicy

- ostrej białaczce

- chorobach nosa, gardła, oczu

- chorobach skórnych: wypryski, pokrzywka, liszaj, rumień

LEKI STOSOWANE W LECZENIU DNY

• stany, które prowadzą do silnych bólów w stawach

• nie są wynikiem stanu zapalnego

• powód odkładania kwasu moczowego ze złogów moczowych w stawach

• leki działają silnie przeciwzapalnie, w stanach, kiedy jest odkładanie moczanów  na innym tle nie działają

- kolchicyna, allopurinol - zmniejszają wytwarzanie ksantyn

DEFINICJA BOLU

* BÓL = doznanie czuciowe

* przekaźniki, modulatory bólu to:

- jony wodorowe

- jony potasu

- bradykinina

- histamina

- serotonina

- prostaglandyny

- substancje pomocnicze

* powstaje jako sygnał ostrzegawczy przy działaniu bodźców mechanicznych, chemicznych, termicznych

* BÓL PATOLOGICZNY  powstaje w wyniku uszkodzenia lub zapalenia tkanki

LEKI PRZECIWBÓLOWE (ANALGETYKI)

Ze względu na siłę i mechanizm działania podział na 2 grupy:

• niesteroidowe leki przeciwzapalne

- słabe analgetyki, nienarkotyczne, nieopioidalne

- zmniejszają rozszerzenie naczyń

- zmniejszają tym samym obrzęki

- zmniejszenie produkcji PG —> spadek wrażliwości na przekaźniki zapalne (bradykinina, serotonina)

• OPIOIDY = OPIATY (narkotyczne leki przeciwbólowe)

- silnie działające analgetyki

---