Leczenie chorób reumatycznych
NLPZ
Zarezerwowane do leczenia objawowego
Glikokortykosteroidy
Leczenie długotrwałe małymi dawkami
Leczenie uderzeniowe (krótkotrwałe)
Parenteralne -pulsacyjne (3 dni)
Podawanie miejscowe
Leki modyfikujące przebieg choroby (DMARDs)
Leki immunosupresyjne
Metotreksat - zmniejsza rozplem limfocytów, syntezę cytokin i innych czynników reumatycznych, hamuje przechodzenie leukocytów wielojądrzastych z krwi do tkanek.
Gromadzi się we wnętrzu komórki pod postacią poliglutaminianów - działania niepożądane występują także po odstawieniu leku (redystrybucja).
D.N.: zaburzenia czynności p.p., zapalenie skóry, błon śluzowych, płuc, zwiększona zapadalność na infekcje, teratogenność.
Cyklosporyna - Hamuje czynnik transkrypcyjny NF-AT co prowadzi do hamowania syntezy IT-2, a w konsekwencji działania przeciwzapalnego.
Zastosowanie - w rzs jeśli chory nie reaguje na metotreksat
D.N.: nefrotoksyczność, zaburzenia czynności wątroby, p.p., drżenia mięśniowe, parestezje, nadmierne owłosienie, przerost dziąseł, zwiększona zapadalność na infekcje, teratogenność.
Leflumonid
Ulega przekształceniu w czynny metabolit będący inhibitorem (odwracalnym) dehydrogenazy kwasu dihydroortowego biorącego udział w syntezie pirymidyny.
Działanie to jest najsilniejsze w aktywowanych limfocytach ponieważ stężenia ich pirymidynowych nukleotydów musza być ponad 8-krotnie podwyższone w celu zapoczątkowania proliferacji.
T0,5 metabolitu = 15 dni. - dawka inicjująca (100mg podtrzymująca 20mg)
D.N.: Zaburzenia p.p., wzrost RR, alergie wyłysienie, działanie teratogenne.
Entanercept, Lenercept
Dimeryczne białko fuzyjce, będące przeciwciałem z końcówką receptorową wyłapujące TNF-α.
Zastosowanie- RZS u chorych, u których nie można podawać innych leków podstawowych.
D.N.: Odczyny w miejscu podania, zakażenia dróg oddechowych,
Infiksymab
Monoklinalne przeciwciało skierowane przeciwko TNF-α. Łączy się zarówno z wolnym jak i związanym TNF-α. Niszczy komórki wytwarzające TNF-α.
Zastosowanie - RZS u chorych, u których nie można podawać innych leków podstawowych.
D.N.: Odczyny w miejscu podania uogólnione i miejscowe, zakażenia dróg oddechowych, sztywność mięśniowa, nadciśnienie,
Anakinra
Rekombinowany agonista receptora ludzkiej IL-1. - hamuje kompetencyjne wiązanie IL_1 z receptorem.
Zastosowanie - RZS + metotreksat
D.N.: Odczyny w miejscu podania uogólnione i miejscowe (łagodne) Bardzo silne bóle głowy.
Sole złota
Jednowartościowe złoto (aurotiojabłczan sodowy) posiada powinowactwo do grup tiolowych prozapalnych czynników transkrypcyjnych (AP-1, NF-kB).
Działanie rozpoczyna się po trzech miesiącach. Po ustąpieniu objawów leczenie należy kontynuować jeszcze prze rok.
D.N.: u 30% - zmiany w obrazie krwi, zaburzenia skórne (rumień, zapalenia), zaburzenia czynności wątroby, nerek jeśli objawy są ciężkie należy przerwać leczenie i podać wersenian dwusodowy (EDTA), dimerkaprol, D-penicylaminę.
Salazosulfapirydyna (sulfasalazyna)
Hamuje aktywację czynnika transkrypcyjnego NF-kB.
Działanie rozpoczyna się po 3 miesiącach.
D.N.: objawy alergiczne, oligospermia, zaburzenia p.p., bóle głowy, agranulocytoza.
Hydrokschlorochina i chlorochina
Wskazane w RZS o powolnym postępie- lek o niskiej skuteczności
Stabilizuje błony lizosomalne i hamuje działanie enzymów lizosomalnych (np.: kwaśnej sfingomielinazy→ hamowanie transmisji sygnału między TNF-αR a NF-κB)
D.N.: retinopatia (nieodwracalna- lek odkłada się w siatkówce), zmętnienie rogówki, porażenie akomodacji, neuropatie, alergie skórne, zaburzenia p.p., siwienie
D-penicylamina
Rozszczepia mostki disiarczkowe w immunoglobulinach- czynnika reumatoidalnego, działa supresyjnie na parenchymę- upośledza tworzenie tkanki łącznej. Hamuje powstawanie połączeń AP-1-DNA
Siła działania leku porównywalna z solami złota
D.N.: zapalenie skóry i błon śluzowych jamy ustnej, zaburzenia p.p., białkomocz i krwiomocz, odczyny autoimmunologiczne (miastenia, uogólniony toczeń rumieniowaty)
Antybiotyki- ostry rzut gorączki reumatycznej
Etiologia paciorkowcowa- penicyliny, a w przypadku nietolerancji- makrolidy
Środki hamujące degeneracje chrząstki
Wyciągi z kości, estry kwasu siarkowego z mukopolisacharydami, siarczan d-glukozaminy
Sól sodowa kwasu hialuronowego - z grzebienia koguta
Skuteczność wątpliwa
D.N.: głównie miejscowe- skórne reakcje alergiczne też wstrząs
Leki przeciwreumatyczne do stosowania miejscowego
Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane w postaci: żelów, maści i aerozoli
Zmienne, ale na ogół słabe wnikanie leków w głębsze warstwy tkanek
Niskie stężenia w osoczu ⇒ mniej działań toksycznych
D.N.: głównie miejscowe- skórne reakcje alergiczne, świąd, pieczenie
Związki wywołujące przekrwienie
Olejki eteryczne, kapsaicyna, estry kwasu nikotynowego lub salicylowego
Skuteczność wątpliwa
D.N.: głównie miejscowe- skórne reakcje alergiczne, świąd, pieczenie