W 3 Leki znieczulające miejscowo

background image

III. Leki znieczulające miejscowo

1. Leki o budowie estrowej
2. Leki o budowie amidowej
3. Leki o innej budowie

● anaesthetica localia

blokują przewodnictwo w neuronach

blokują przewodnictwo w neuronach

kanały jonowe Na

kanały jonowe Na

+

+

- blokowane, powstawanie

- blokowane, powstawanie

potencjału czynnościowego zahamowane

potencjału czynnościowego zahamowane

kokaina (

kokaina (

Erythroxylon coca

Erythroxylon coca

- krasnodrzew

- krasnodrzew

peruwiański)

peruwiański)

●●

●●

1860 Niemann

1860 Niemann

●●

●●

1884 Koeller w oftalmologii

1884 Koeller w oftalmologii

●●

●●

1905 Einhorn - prokaina

1905 Einhorn - prokaina

●●

●●

1943 Löfgren - lidokaina

1943 Löfgren - lidokaina

background image

znieczulenie powierzchniowe

znieczulenie powierzchniowe

znieczulenie nasiękowe (infiltracyjne)

znieczulenie nasiękowe (infiltracyjne)

znieczulenie przewodowe (w tym

znieczulenie przewodowe (w tym

dordzeniowe)

dordzeniowe)

background image
background image
background image

C1, C2, C3, C5 – asymetryczne

C1, C2, C3, C5 – asymetryczne

(-)2R, 3S

(-)2R, 3S

grupa benzoilowa

grupa benzoilowa

atom azotu – III rzędowy

atom azotu – III rzędowy

background image
background image
background image
background image

Cel syntezy nowych pochodnych

Cel syntezy nowych pochodnych

zmniejszenie właściwości lokalnego

zmniejszenie właściwości lokalnego

drażnienia

drażnienia

zmniejszenie niszczenia tkanek

zmniejszenie niszczenia tkanek

zmniejszenie toksyczności systemowej

zmniejszenie toksyczności systemowej

szybsze działanie

szybsze działanie

dłuższy efekt

dłuższy efekt

background image

etery - pramoksyna ketony - dykloniona

etery - pramoksyna ketony - dykloniona

background image

background image
background image
background image

1. Leki o budowie estrowej

LD

LD

50

50

= 17.5 mg/kg (szczury)

= 17.5 mg/kg (szczury)

background image

2

2

3

3

.

.

BENZOKAINA

BENZOKAINA

(ANESTEZYNA)

(ANESTEZYNA)

(

(

Benzocainum

Benzocainum

,

,

Etoforme

Etoforme

)

)

ATC N01 LD

ATC N01 LD

50

50

=292

=292

mg/kg

mg/kg

Lidokaina

Lidokaina

(myszy)

(myszy)

4-Aminobenzoesan etylu

4-Aminobenzoesan etylu

background image

2

2

15

15

.

.

BUTAMBEN

BUTAMBEN

(

(

Butycain

Butycain

um

um

, Butoforme)

, Butoforme)

Ester butylowy kwasu 4-aminobenzoesowego

Ester butylowy kwasu 4-aminobenzoesowego

background image

2

2

4

4

.

.

PROKAINA

PROKAINA

(

(

Procain

Procain

um

um

hydrochloridum

hydrochloridum

, Novocain)

, Novocain)

4-Aminobenzoesan-2-dietylo

4-Aminobenzoesan-2-dietylo

aminoetylowy

aminoetylowy

estry aminoalkoholi

estry aminoalkoholi

rozpuszczalne sole

rozpuszczalne sole

background image
background image

forma kationowa

forma kationowa

log --------------------------- = pK

log --------------------------- = pK

a

a

- pH

- pH

forma obojętna

forma obojętna

pK

pK

a

a

dla większości 8.0 – 9.0

dla większości 8.0 – 9.0

znieczulanie uszkodzonej tkanki

znieczulanie uszkodzonej tkanki

background image

2

2

5

5

.

.

CHLOROPROKAINA

CHLOROPROKAINA

(

(

Chloroprocainum

Chloroprocainum

, Nescaine)

, Nescaine)

4-Amino-2-chlorobenzoesan-2-

4-Amino-2-chlorobenzoesan-2-

dietyloaminoetanolu

dietyloaminoetanolu

background image

2

2

6

6

.

.

TETRAKAINA

TETRAKAINA

(

(

Tetracainum

Tetracainum

, Pantokain)

, Pantokain)

n-Butyloaminobenzoesan-2-

n-Butyloaminobenzoesan-2-

dimetylo

dimetylo

aminoetanolu

aminoetanolu

background image

2

2

7

7

.

.

KORNEKAINA

KORNEKAINA

(

(

Kornecainum

Kornecainum

,

,

Hydroksycaine

Hydroksycaine

)

)

4(n-propyloamino)-benzoesan-3-

4(n-propyloamino)-benzoesan-3-

dimetyloaminopropandiolu-1,2

dimetyloaminopropandiolu-1,2

background image

2. Leki o budowie amidowej

28

28

.

.

DIBUKAINA

DIBUKAINA

(CINCHOKAINA)

(CINCHOKAINA)

(

(

Dibucaine

Dibucaine

, Prcaine)

, Prcaine)

Amid kwasu 2-butyloksy-4-

Amid kwasu 2-butyloksy-4-

chinolinokarboksylowego I N,N-

chinolinokarboksylowego I N,N-

dietylenodiaminy

dietylenodiaminy

background image

29

29

.

.

LIDOKAINA

LIDOKAINA

(

(

Lidocainum

Lidocainum

, Xylocaine)

, Xylocaine)

N-

N-

D

D

ietyloaminoacetylo-2,6-dimetyloanilina

ietyloaminoacetylo-2,6-dimetyloanilina

background image

30

30

. PRILOKAINA

. PRILOKAINA

(

(

Prilocainum

Prilocainum

, Citanest)

, Citanest)

N-(2-metylofenylo)-2-propyloamino-propamid

N-(2-metylofenylo)-2-propyloamino-propamid

background image

31

31

.

.

ETIDOKAINA

ETIDOKAINA

(

(

Etidocainum

Etidocainum

, Duranest)

, Duranest)

N-2-(2,6-

N-2-(2,6-

D

D

imetylofenylo)-2-

imetylofenylo)-2-

(etylopropyloamino)-butyroamid

(etylopropyloamino)-butyroamid

background image

32

32

.

.

MEPIWAKAINA

MEPIWAKAINA

(

(

Mepivacainum

Mepivacainum

, Carbocaine)

, Carbocaine)

N-(2,6-dimetylofenylo)-1-metylo-2-

N-(2,6-dimetylofenylo)-1-metylo-2-

piperydynokarboksamid

piperydynokarboksamid

background image

33

33

.

.

BUPIWAKAINA

BUPIWAKAINA

(

(

Bupivacainum

Bupivacainum

, Marcaine)

, Marcaine)

1-Butylo-N-(2,6-dimetylofenylo)-2-

1-Butylo-N-(2,6-dimetylofenylo)-2-

pip

pip

e

e

rydono

rydono

-2-

-2-

karboksamid

karboksamid

background image

34

34

. LEWOBUPIWAKAINA

. LEWOBUPIWAKAINA

(

(

Levobupivacain

Levobupivacain

um

um

, Chirocaine)

, Chirocaine)

1-Butylo-N-((2,6-dimetylofenylo)-2-

1-Butylo-N-((2,6-dimetylofenylo)-2-

piperydynokarboksamid

piperydynokarboksamid

L(-) Bupiwakaina

L(-) Bupiwakaina

background image

35

35

. ROPIWAKAINA

. ROPIWAKAINA

(

(

Ropivacain

Ropivacain

um

um

, Naropin)

, Naropin)

N-(2,6-Dimetylofenylo)-1-propylo-2-

N-(2,6-Dimetylofenylo)-1-propylo-2-

piperydynkarboksamid

piperydynkarboksamid

background image

3. Leki o innej budowie

36

36

.

.

D

D

Y

Y

KLONINA

KLONINA

(

(

Dyclonium

Dyclonium

, Dyclonine)

, Dyclonine)

1

1

-(4-But

-(4-But

ksy

ksy

fenyl

fenyl

o

o

)-3-(1-piperidyl

)-3-(1-piperidyl

o

o

)-propan-1-

)-propan-1-

on

on

u

u

chlorowodorek

chlorowodorek

background image

37

37

.

.

PRAMOKAINA

PRAMOKAINA

(

(

Parmoxin

Parmoxin

um

um

, Tronothane)

, Tronothane)

4-[3-(4-buto

4-[3-(4-buto

ksy

ksy

pheno

pheno

ksy

ksy

)propyl

)propyl

o

o

]mor

]mor

f

f

olin

olin

a

a

background image

38

38

. PROP

. PROP

ARAKAINA

ARAKAINA

(

(

Proparacainum,

Proparacainum,

Alcain)

Alcain)

2-diet

2-diet

y

y

l

l

o

o

aminoetyl

aminoetyl

o-

o-

4-amino-2-propo

4-amino-2-propo

ks

ks

y-

y-

benzo

benzo

esan

esan

background image

PL:

PL:

Bupiwakaina, Lidokaina, Prokaina,

Bupiwakaina, Lidokaina, Prokaina,

Proparakaina,

Proparakaina,

Ropiwakaina, Tetrakaina

Ropiwakaina, Tetrakaina

USA: Benzocaine (generic, others), Bupivacaine

USA: Benzocaine (generic, others), Bupivacaine

(generic, Marcaine), Butamben picrate

(generic, Marcaine), Butamben picrate

(Butensin

(Butensin

Picrate), Chloroprocaine

Picrate), Chloroprocaine

(Nesacaine), Cocaine

(Nesacaine), Cocaine

(generic), Dibucaine

(generic), Dibucaine

(generic, Nuprecainal),

(generic, Nuprecainal),

Etidocaine (Duranest),

Etidocaine (Duranest),

Levobupivacaine

Levobupivacaine

(Chirocaine), Lidocaine

(Chirocaine), Lidocaine

(generic, Xylocaine,

(generic, Xylocaine,

others), Mepivacaine

others), Mepivacaine

(generic, Carbocaine,

(generic, Carbocaine,

others), Pramoxine

others), Pramoxine

(Tronothane, others),

(Tronothane, others),

Prilocaine (Citanest),

Prilocaine (Citanest),

Procaine (generic,

Procaine (generic,

Novocaine), Proparacaine

Novocaine), Proparacaine

(generic, Alcaine,

(generic, Alcaine,

others), Propoxycaine and

others), Propoxycaine and

procaine (Ravocaine

procaine (Ravocaine

and Novocain),

and Novocain),

Ropivacaine (Naropin), Tetracaine

Ropivacaine (Naropin), Tetracaine

(Pontacaine, others)

(Pontacaine, others)

WHO: Lidocaine, Bupivacaine, Tetracaine

WHO: Lidocaine, Bupivacaine, Tetracaine

background image
background image

Document Outline


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Leki znieczulające miejscowo
LEKI ZNIECZULENIA MIEJSCOWEGO, Farmacja, Farmakologia(1), Znieczulenie miejscowe
Leki znieczulenia miejscowego i ogólnego, PIELĘGNIARSTWO, anestezjologia i pielęgniarstwo anestezjol
cw05b 2012 Leki znieczulajace miejscowo druk
LEKI znieczulające miejsc i ogól, technik farmacji, Farmakologia, Farmakologia, Farmakologia
Leki znieczulajace miejscowo
far leki miejscowo znieczulające, Farmacja, Farmakologia(1), Znieczulenie miejscowe
Leki znieczulajace ogolne i miejscowo
Leki do znieczulenia miejscowego - dawki, Studia, Stomatologia Łódź, Rok III, Farmakologia
LEKI ZNIECZULENIA OGÓLNEGO I MIEJSCOWEGO
far leki miejscowo znieczulające, Farmacja, Farmakologia(1), Znieczulenie miejscowe
LEKI ZNIECZULAJĄCE
W13 Znieczulenia miejscowe, Medycyna Ratunkowa - Ratownictwo Medyczne
Środki znieczulenia miejscowego
LEKI ZNIECZULENIA OGÓLNEGO, Technik farmaceutyczny, Farmakologia

więcej podobnych podstron