Środki miejscowo znieczulające.
Mechanizm działania:
hamowanie depolaryzacji (otwarcia kanałów sodowych i napływu Na+ do neuronów) przez:
bezpośrednie działanie na błonę komórkową,
zmianę konformacji kanału (odkształcenie kanału, zmiana struktur sąsiednich np. fosfolipidów),
wiązanie się z fragmentem S6 domeny IV kanału Na+,
osłabienie rozprzestrzeniania się potencjału czynnościowego,
najbardziej wrażliwe są włókna o małej średnicy, mniej wrażliwe są włókna zmielinizowane,
silnie hamują niezmienilizowane pozazwojowe włókna autonomiczne,
słabiej działają na neurony ruchowe (większe odstępy między węzłami Ranviera).
Działania niepożądane:
wpływ drgawkotwórczy (osłabienie wpływu neuronów hamujących),
depresja ośrodków oddechowych i krążeniowych (po dużych dawkach),
rozszerzenie naczyń krwionośnych,
hamowanie płytki motorycznej (w większych stężeniach),
wstrząs anafilaktyczny z zaburzeniami krążenia i skurczem oskrzeli,
pobudzenie OUN (uczucie niepokoju i drżenia przechodzące czasami w napady drgawek klonicznych),
upośledzenie przewodzenia w sercu,
zmniejszenie siły skurczu i pobudliwości mięśnia sercowego.
Działanie farmakologiczne:
zniesienie czucia bólu (anelgesia),
osłabienie napięcia mięśni prążkowanych w miejscu znieczulenia,
osłabienie odruchów wegetatywnych.
Rodzaje znieczuleń:
znieczulenie powierzchniowe - podanie leku na błonę śluzową lub uszkodzoną skórę (środek znieczulający poraża zakończenia nerwów czuciowych wywołując znieczulenie miejscowe),
znieczulenie nasiękowe (infiltracyjne) - wstrzyknięcie leku do określonej przestrzeni pod skórą (stosuje się słabe stężenia leków),
znieczulenie przewodowe - wstrzyknięcie leku do pnia nerwu, splotu nerwowego lub w ich najbliższe sąsiedztwo,
znieczulenie rdzeniowe - wprowadzenie leku do kanału kręgowego (nad- lub podoponowo),
znieczulenie krzyżowe - stosowane w ginekologii, położnictwie i urologii.
Środki miejscowo znieczulające pochodzenia naturalnego:
Kokaina (Chlorowodorek kokainy w roztworach 1-10%), |
dawka max 50mg, niezależnie od stężenia roztworu, |
- znieczulenie miejscowe oka, błon śluzowych języka, jamy nosowej i żołądka, - pobudza OUN i AUN, |
Środki miejscowo znieczulające syntetyczne:
Estry kwasu p-aminobenzoesowego:
Prokaina (Polocainum hydrochloricum sol 1, 2, 4%), |
- znieczulenia nasiękowe: do 200-300ml 0,5% roztworu, - znieczulenie przewodowe: do 1g w 1-2% roztworze, - znieczulenie rdzeniowe: 3,5-4ml roztworu 2% (70-80mg),
|
- znieczulenie nasiękowe, - znieczulenie przewodowe, - znieczulenie lędźwiowe, - blokada nerwów obwodowych, - zaburzenia troficzne, - choroby alergiczne (świąd skóry, ukąszenia owadów), - miażdżyca naczyń mózgowych i obwodowych, - nerwobóle. |
Chloroprokaina (Chlorprocaine, Nesacaine), |
- zn. nasiękowe: sol 0,25 i 0,5%, - zn. przewodowe: sol 2%, |
- w mniejszym stopniu kurczy naczynia krwionośne, - działa dwa razy silniej i jest mniej toksyczna od prokainy, |
Etoform (Ethoforme, Benzocaine maść 5-10%, przysypka 2-3%, czopki 200mg), |
p.o. 250-500mg, 1 czopek, |
- uporczywe wymioty (znieczulenie błony śluzowej żołądka, |
Pochodne kwasu p- i o-aminobenzoesowego:
Butakaina (Butacaine, Butyn sol 1-2%), |
krople 1-2% do oczu i nosa, |
- znieczulenie miejscowe gałki ocznej, błon śluzowych gardła i nosa, |
Tetrakaina (Tetracaine, Pantocain), |
|
- działa 10 razy dłużej i silniej niż prokaina, |
Tolikaina (Tolycaine, Baycain), |
|
- działa bardzo szybko, - stosowana głównie w stomatologii, |
Pochodne kwasu benzoesowego, p-hydroksybenzoesowego i acetylosalicylowego:
Piperokaina (Piprocaine, Metycaine), |
|
- wszystkie typy znieczulenia miejscowego, |
Oksybuprokaina (Novesin 0,4% gtt opht.), |
3-5 kropli w ciągu 5 minut, |
- powierzchniowe znieczulenia ro-gówki (usuwanie powierzchownie lub głęboko tkwiących ciał obcych), - tonometria, gonioskopia i inne zabiegi diagnostyczne, - miejscowe znieczulenia przed zabiegami chirurgicznymi oczu, |
Proksymetakaina (Alcaine 0,5% gtt opht.), |
1-2 krople do worka spojówkowego, w razie potrzeby dalsze zakraplanie do max 3-5 razy, |
- miejscowe znieczulenie w badaniu tonometrycznym, gonioskopowym i ciśnienia śródgałkowego, - usuwanie ciał obcych lub szwów spojówkowych i rogówkowych, - pobieranie wydzielin, - niewielkie zabiegi chirurgiczne, |
Heksylokaina (Heksylocaine, Cyclaine), |
|
- działa szybciej i dłużej niż prokaina, - jest bardziej toksyczna, |
Paretoksykaina (Parethoxycaine, Intracaine), |
|
- 2 razy silniejsza i szybsza niż prokaina; bardziej toksyczna, |
Cyklometykaina (Cyclomathycaine, Surfacaine), |
|
- zn pow odbytu, w poparzeniach skóry, w świądzie sromu i odbytu, w bolesnych guzkach krwawniczych, |
Edan (sol 0,5 1,2 5%), |
400mg jednorazowo, 1g max/dobę, |
- zn nasiękowe i przewo-dowe, - działa dłużej od prokainy, - mało toksyczny, |
Amidy - pochodne chinoliny:
Cinchokaina (Cinchocaine, Nuprecaine, Sovcaine), |
1mg/kg mc max, |
- działa kilkanaście razy silniej niż inne środki znieczulające miejscowo, - stosowana w bólach poopera-cyjnych (długie działanie), |
Amidy - pochodne ksylidyny:
Lidokaina (Lignocainum amp 1, 2, 5% w 20, 50ml; żel 2% Xylocainum amp 2%, sol 2%), |
- zn. nasiękowe - 0,25-0,5% sol + epinefryna, - zn przewodowe 1-2% sol + epinefryna, - zn rdzeniowe 5% sol w glukozie, - zn pow - maści, żele 2%, max 200mg (z epinefryną 500mg), |
- znieczulenia miejscowe w przypadku nadwrażliwości na prokainę, - w przypadku przeciwskazań do stosowania leków zwężających naczynia krwionośne, |
Mezokaina (Mesocaine, Trimecainum), |
- zn nasiękowe 0,5% sol (max 200ml), - zn przewodowe 1-2% sol, |
- nie kurczy naczyń krwionośnych, - działa bardzo szybko, - dwa razy silniejsza od prokainy, |
Mepiwakaina (Mepivacaine, Carbocaine), |
- zn nasiękowe 0,5-1% sol (100-500ml), - zn przewodowe 1, 1,5, 2% sol, - w stomatologii 2-3% sol, - max 1g/dobę, |
- znieczulenia w przypadku przeciwwskazań do stosowania leków zwężających naczynia np. przy znieczuleniu palców, |
Prilokaina (Prilocaine, Citanest), |
|
- powoduje methemogobinemię, |
Butanilikaina (Butanilicaine, Hostacain), |
- zn nasiękowe 0,5% sol, - zn przewodowe w stoma-tologii 3% sol + epinefryna, |
- silne, szybkie (2-3min) lecz krótkotrwałe działanie, |
Bupiwakaina (Bupivacaine, Marcaine amp 0,25 i 0,5% /20ml), |
- max 5mg/kg mc lub 400mg/dobę, |
- znieczulenie nasiękowe, przy ko-nieczności znieczulenia długotrwa-łego np. analgezja pooperacyjna, - blokady o długim czasie trwania, - znieczulenie zewnątrzoponowe gdy dodatek adrenaliny jest przeciw-wskazany i gdy nie jest konieczne głębokie zwiotczenie mięśni, |
Artikaina (Carticaine, Articaine, Ultracain), |
- zn nasiękowe 1-2% sol, |
- szybko działa do 4h, |
Inne środki miejscowo znieczulające:
- stosowane wyłącznie w znieczuleniach powierzchniowych,
Oksybuprokaina (Novesin 0,4% gtt opht.), |
3-5 kropli w ciągu 5 minut, |
- powierzchniowe znieczulenia ro-gówki (usuwanie powierzchownie lub głęboko tkwiących ciał obcych), - tonometria, gonioskopia i inne zabiegi diagnostyczne, - miejscowe znieczulenia przed zabiegami chirurgicznymi oczu, |
Nepaina (Nepaine, Amylsine), |
- krople 4% sol, |
- znieczulenie rogówki, |
Fenakaina (Prenacaine, Holocaine), |
|
- znieczulenia powierzchniowe w okulistyce, |
Dyklonina (Dyclonine, Dyclone), |
-zn miejscowe 0,5-1% sol, |
- w laryngologii znieczulenia błony śluzowej, - złagodzenie bólu ucha, - oparzenia, uszkodzenia błony śluzowej gardła, - świąd, |
Kwinizokaina (Quinisocaine, Puralgin) |
|
- działa silniej znieczulająco i dłużej niż kokaina, - działanie przeciwświądowe, - dermatozy poch. alergicznego, |
Pramokaina (Pramocaine, Pallisan) |
- krem, żel 1%, |
- znieczulenia powierzchniowe skóry (stany zapalne, rany, oparzenia), |
4
The Chosen
3
The Chosen