Co to jest znieczulenie miejscowe?

Znieczulenie miejscowe - to

„wyłączenie" z działania zakończeń nerwów czuciowych lub przerwanie przewodnictwa w nerwach czuciowych

znieczulenie = analgezja (analgesia)

Analgia - brak bólu

np. analgia congenita —> zespół Deaborna

—* subiektywne nieodczuwanie bólu i brak odczynu bólowego ze strony układu autonomicznego —► oparzenia, złamania, jałowa martwica kończyn u dzieci o prawidłowym rozwoju umysłowym

Rodzaje znieczulenia miejscowego

Znieczulenie powierzchniowe - zakończeniowe (roztwory, żele, maści, pudry płynne, etc; stosowana najczęściej w laryngologii, okulistyce)

Znieczulenie nasiękowe - infiltracyjne (znieczulenie zakończeniowo-przewodowe bezpośrednio w okolicy pola operacyjnego - małe zabiegi)

Odmianą znieczulenia nasiękowego jest dożylne wstrzyknięcie środka miejscowo znieczulającego do okolicy, w której krążenie przerwano za pomocą opaski uciskowej

(stosowane np. w chirurgii kończyn)

Znieczulenie przewodowe nerwów obwodowych (np. tzw. „blokada"; najczęściej wykonuje się blokady nn. międzyżebrowych, splotu barkowego, nerwu kulszowego, etc)

Znieczulenie przewodowe ośrodkowe: rdzeniowe (podpajęczynówkowe) nadoponowe (zewnątrzoponowe, epiduralne)

Leki znieczulające miejscowo: Mechanizm działania

• Niespecyficzne działanie na błonę komórkową
  (I pobudliwości)

• Głównie - blokada działania zależnych od napięcia
  (potencjałozależnych) kanałów sodowych (Na⁺)

Siła działania miejscowo-znieczuiającego zależy od pH i wzrasta wraz ze wzrostem pH (cząsteczka związku, aby móc przejść przez osłonkę nerwu i błonę komórkową aksonu - miejsce wiążące anestetyki znajduje się w części wewnętrznej

kanału sodowego - nie może być naładowana)

Uwaga! - tkanki zmienione zapalnie często posiadają odczyn kwaśny i dlatego też są mało wrażliwe na działanie środków znieczulenia miejscowego

Uwaga!

Leki blokujące zależne od napięcia kanały Na⁺ należą do różnych grup terapeutycznych:

Leki miejscowo znieczulające

Leki przeciwarytmiczne - klasa I

Niektóre leki przeciwpadaczkowe (np. Fenytoina)

Działania niepożądane

Głównie w zakresie OUN i układu krążenia.

OUN:

dezorientacja, uczucie niepokoju, uczucie mrowienia, (drżenia mięśni mogące przejść w drgawki - aż do utraty przytomności; śmierć - porażenie ośrodka oddechowego.

Najsilniejsze działania niepożądane na OUN wywiera kokaina oraz prokaina.

Układ sercowo-naczyniowy:

depresja mięśnia sercowego

blokowanie napływu Na⁺ —► (j) pobudliwości i przewodzenia, a także

—► (1) siły skurczu mięśnia sercowego

Właściwości stabilizujące błonę komórkową wykazywane przez np. prokainamid i lidokainę zostały wykorzystane do zwalczania arytmii, głównie pochodzenia komorowego. Naczynia krwionośne: skurcz - kokaina, rozkurcz - prokaina

Wpływ na mięśnie gładkie: i napięcia i pobudliwości mm.gładkich i mm.szkieletowych

Nadwrażliwość: działanie drażniące na skórę i błony śluzowe, zaczerwienie, świąd; rzadko - wstrząs anafilaktyczny (głównie po prokainie)

/u

Naturalne toksyny

blokujące zależne od napięcia (potencjałozaieżne) kanały sodowe

Tetrodotoksyna - z ryby żyjącej w Pacyfiku (puffer fish)

Saksytotoksyna - produkowana przez glony morskie (czerwone wykwity morza), ulega nagromadzaniu w muszlach.

Podział środków miejscowo-znieczulających

Pochodne

• kwasu benzoesowego (kokaina, piperokaina, heksylokaina)

• kwasu p-aminobenzoesowego

(anestezyna, prokaina, chloroprokaina, tetrakaina, benzokaina)

• kwasu p-hydroksy benzoesowego

(cyklometykaina, paretoksykaina)

• amidów

(lidokaina, mepiwakaina, bupiwakaina, artikaina, prilokaina, etidokaina)

• chinoliny (cynchokaina)

Inne edan, chlorek etylu

Kokaina - pochodna kwasu benzoesowego

liście krasnodrzewu pospolitego Erythroxylon coca (0,6-1,8% kokainy)

Chlorowodorek kokainy - zastosowanie wyłącznie

do znieczulenia powierzchniowego w okulistyce (1-4% roztwór) i laryngologii (5-10% roztwór).

Dawka maksymalna - 50 mg; dawka śmiertelna - 200-500 mg s.c.

W działaniu kokainy wyróżnia się 3 elementy:

• działanie miejscowo znieczulające

• działanie sympatykomimetyczne (m.in.,^ pobudzenia współczulnego
  częstoskurcz, tciśnienia krwi; hipertermia)

• działanie ośrodkowe (w tym działanie uzależniające; pobudzenie
  psychofizyczne, zniesienie odczuwania głodu i zmęczenia)

Pochodne kwasu p-aminobenzoesowego

• Anestezyna

• Prokaina (Polokaina, Nowokaina)

• Chloroprokaina

• Tetrakaina

Prokaina - uwaga! Nie stosuje się do znieczuleń powierzchniowych.

Spośród leków znieczulających miejscowo daje najwięcej ubocznych działań ze strony OUN (zawroty głowy, niepokój, dezorientacja, drgawki) oraz działań uczuleniowych (do wstrząsu anafilaktycznego włącznie).

Szybko rozkładana przez esterazy (w tym cholinoesterazę - inhibitory cholinoesterazy zwiększają toksyczność prokainy, a ona sama przedłuża czas działania suksametonium). W wyniku hydrolizy prokainy powstaje kwas p-aminobenzoesowy, substrat w syntezie kwasu foliowego - dlatego też prokaina osłabia bakteriostatyczne działanie sulfonamidów.

Stabilizujący wpływ prokainy, a zwłaszcza jej acetylowanej pochodnej-prokainamidu na błonę komórkową kardiomiocytów wykorzystuje się w leczeniu a rytm i i komorowych (przedawkowanie glikozydów nasercowych, niedotlenienie, stany pozawałowe)

Pochodne amidów

Lidokaina (Lignokaina, Ksylokaina, Xylocaine, Lidoject)

- najczęściej stosowany lek znieczulenia miejscowego do wszystkich typów znieczuleń.

Uwaga! Ze względu na metabolizm wątrobowy lidokaina może być bardziej toksyczna u chorych z upośledzoną czynnością wątroby.

Mepiwakaina - nieco dłuższe działanie od lidokainy

Bupiwakaina - działa 3-4-krotnie silniej i znacznie dłużej od lidokainy.

Posiada zdolność do wywoływania długotrwałego znieczulenia —> często stosowana do znieczuleń rdzeniowych;

—> można ją stosować w czasie porodu.

Inne środki znieczulające miejscowo

Edan (pochodna kwasu salicylowego, ampułkowana na sucho i rozpuszczana bezpośrednio przed użyciem). Stosowany w 0,5-5% roztworach do znieczuleń nasiękowych i przewodowych.

ChlorGk Gtylu (Aethylium chloratum, apm) działa poprzez

oziębienie tkanek - wrze w 12°C).

Po zetknięciu z ciałem chlorek etylu szybko paruje, powodując znaczne

oziębienie (a nawet zamrożenie) tkanki.

Stosowany w przygotowaniu do drobnych powierzchniowych zabiegów

chirurgicznych, oraz w doraźnej pomocy dla zniesienia bólu w urazach u

sportowców.

Działanie leków

znieczulających

miejscowo

Leki miejscowo znieczulające odwracalnie hamują powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych.

Przewodzenie bodźców nerwowych występuje w formie potencjałów czynnościowych trwających <1 ms.

Zmiana potencjału jest wyzwalana przez odpowiedni bodziec i obejmuje nagły napływ Na⁺. Leki m-zn hamują ten napływ Na⁺.

Leki m-zn mogą „odkształcać" kanał (c) bądź zmieniać cechy fosfolipidów otaczających kanał, powodując jego unieczynnienie (d,e).

Zahamowanie przewodzenia w różnych rodzajach włókien nerwowych

Przewodzenie bodźców w nn.czuciowych jest hamowane przez stężenia leków m-zn mniejsze niż stężenia konieczne do porażenia nn. ruchowych.

duża wrażliwość nerwów czuciowych, mała - nerwów ruchowych

Środki kurczące naczynia krwionośne

jako dodatek do środków miejscowo znieczulających

Większość syntetycznych środków miejscowo znieczulających ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne (z wyjątkiem kokainy - kurczy naczynia). Dlatego też często podawane są łącznie ze środkami zwężającymi naczynia. Ponadto, te ostatnie mogą korzystnie wpływać na działanie leku znieczulającego.

Zwężenie naczyń zwalnia wchłanianie środka miejscowo znieczulającego i przedłuża jego działanie; ponadto, prowadzi do zmniejszenia ukrwienia pola operacyjnego, dzięki czemu zabieg chirurgiczny jest prostszy i mniej niebezpieczny.

Adrenalina, Noradrenalina

(5-20 Mg/m') - wykorzystuje się ich potencjał a-adrenomimetyczny.

Leki zwężające naczynia nie powinny być stosowane podczas operacji dystalnych części ciała (palce rąk i nóg, nos, broda) - ze względu na niebezpieczeństwo uszkodzeń wywołanych niedokrwieniem.

Środki znieczulenia miejscowego - zestawienie

Typ estrowy

Benzokaina (etoform)//Anaesthesin, Dentosept, Hemorol // powierzchniowe Prokaina // Injectio Polokaini hydrochlorici, Novocain // nasiękowe i przewodowe Tetrakaina // Ruskorex, Gingicain D // powierzchniowe

Typ amidowy

Lidokaina // Lignocainum, Xylocaine, Lidoject // nasiękowe i przewodowe

Etidokaina // Dur-Anest // przewodowe

Prilokaina // EMLA, Xylonest // nasiękowe i przewodowe

Mepiwakaina // Meaverin, Mepihexal, Mepivastesin, Scandicain // nasiękowe i przewodowe Bupiwakaina // Bupivacainum, Bucain, Carbostesin, Dolanaest // długotrwałe S-Ropiwakaina // Naropin // nasiękowe i przewodowe

Artikaina // Ultracain // nasiękowe i przewodowe Edan // nasiękowe i przewodowe

Chlorek etylu

Etanol (80-09%) // neuralgia nerwu trójdzielnego (blokada)

Premedykacja

jest to farmakologiczne przygotowanie pacjenta do zabiegu chirurgicznego w celu przeciwdziałania objawom niepożądanym (łagodzenie bądź eliminacja nieprzyjemnych doznań związanych z operacją)

- może obejmować:

analgezję wyprzedzającą, uspokojenie, etc,

a także zabezpieczenie przeciwwymiotne,

przeciwdrgawkowe i inne (podyktowane indywidualnymi

wskazaniami).

Środkami o zasadniczym znaczeniu są leki: uspokajające, przedwiekowe, nasenne

Leki stosowane w premedykacji

• Pochodne benzodiazepiny (Flunitrazepam, Lorazepam,
  Midazolam, Diazepam)

• Barbiturany (Pentobarbital, Sekobarbital)

• Opioidy (Fentanyl, Remifentanyl, Petydyna, Morfina)

• M-Cholinolityki (Atropina, Hioscyjamina)

• NLPZ-y (Diklofenak, Ketoprofen, Ibuprofen)

• Poch.fenotiazyny (Prometazyna)

• Poch.butyrofenonu (Droperidol, Haloperidol)

Scophedal (preparat premedykacyjny) zawiera:

hiOSCynę - cholinolityk, Oksykodon - pochodna morfiny, efetoninę - analeptyk

Znieczulenie ogólne - anestezja

Obejmuje:

amnezję, analgezję, tłumienie reakcji na bodźce uszkadzające, zwiotczenie mm.szkieletowych

Etapy znieczulenia ogólnego:

• (Premedykacja)

• Wprowadzenie do znieczulenia (indukcja)

• Podtrzymywanie znieczulenia (kondukcja)

• Wyprowadzenie ze znieczulenia (budzenie)

Dożylne i wziewne środki anestetyczne

Dożylne:

• Tiopental

• Metoheksital

• Etomidat

• Propofol

• Ketamina

Wziewne:

• Eter dietylowy (1;9)

• Halotan (0,77; 0,29)

• Enfluran (1,7; 0,60)

• Izofluran (1,15; 0,50)

• Sewofluran (1,71; 0,66)

• Desfluran (6-9)

Wszystkie charakteryzują się dobrą skutecznością. Z wyjątkiem ketaminy i propofolu, anestetyki dożylne nie mają działania przeciwbólowego - wymagają zawsze uzupełnienia przez analgetyki lub anestetyki wziewne.

Wspólną cechą farmakodynamiczną anestetyków wziewnych jest tzw. minimalne stężenie pęcherzykowe (MAC, minimal alveolar concentration), które znosi reakcję na bodziec bólowy u połowy badanych (przy ciśnieniu 1 atmosfery). MAC określa siłę działania danego środka.

W praktyce stężenie efektywne anestetyka musi przekraczać wartość MAC.

W nawiasie wartości MAC: gdy podawane z tlenem i z N₂O

-«•/*,<- ■ • ■* rmiuinnu ',-r

Podtlenek azotu - N₂O

Nitrogenium oxydulatum <-> „gaz rozweselający"

Gaz bezbarwny o słodkim smaku, bezpieczny, niepalny.

Zastosowany przez drogi oddechowe wywołuje prawie natychmiastowe znieczulenie ogólne z krótkim, ale bardzo przyjemnym okresem podniecenia (MAC » 55). W całości usuwany przez płuca. Podawany w stężeniu 30-70%, najlepiej w mieszaninie z tlenem (<30%; niebezpieczeństwo hipoksji) przy użyciu odpowiedniego aparatu.

m

Mało toksyczny - nie wywiera szkodliwego _: działania na narządy miąższowe, nie drażni błon śluzowych górnych dróg oddechowych, nie poraża perystaltyki jelit, fi"

Obecnie powszechnie stosowany jako składnik tzw. anestezji zbilansowanej (złożonej).

Leki znieczulenia ogólnego: Halotan i N₂O (podtlenek azotu)

Halotan

• silne działanie,

• wystarczy niskie ciśnienie cząstkowe,

• względnie silne wiązanie z tkankami.

Halotan wywiera silne działanie hipotensyjne, w którym współuczestniczy (-) działanie inotropowe. Halotan uczula mięsień sercowy na aminy katecholowe - ostrzeżenie! —► niebezpieczne tachyarytmie, a nawet trzepotanie komór może być następstwem zastosowania katecholamin jako leków podwyższających ciśnienie lub tokolitycznych. Wolno eliminowany.

Siła działania ogólnie znieczulającego a lipofilność im większa lipofilność - tym większa siła działania

Halotan » Chloroform

(silne i porównywalne działanie; duża lipofilność)

• Enfluran

• Eter etylowy

• Cyklopropan

• Ksenon

N₂O

N₂O

• słabe działanie,

• konieczne wysokie ciśnienie cząstkowe,

• względnie niewielka ilość wiązana z
  tkankami

Podawany pojedynczo N₂O nie jest w stanie wywołać znieczulenia ogólnego o głębokości dostatecznej do przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. Szybko eliminowany.

N₂O charakteryzuje się dobrą skutecznością przeciwbólową.

Środki zwiotczające

Zwiotczenie mięśni prążkowanych stanowi bardzo ważny element znieczulenia ogólnego.

Środki:

Kuraryny:

Tubokuraryna (TubOCUrarin, Tubahne) - alkaloid znajdujący się w kurarze - brunatnej żywicowej masie będącej wyciągiem z lian południowoamerykańskich

Miwakurium (Mivacron) Atrakurium (Tracrium) Galamina (Flaxedil) Alkuronium (Alloferin) Wekuronium (Norcuron) Pankuronium (Pomeuronium, Pavulon) Piperkuronium (Arduan)

Suksametonium (Chlorsuccillin) - „pseudokuraryna", działa znacznie słabiej i krócej niż tubokuraryna; obecnie lek rzadko stosowany (ze względu na wady: hiperkaliemia, brak antidotum, możliwość wywołania hipertermii złośliwej)

Neuroleptanalgezja - Neuroleptanestezja

(NLA)

Neuroleptoanalgezja - może być uważana za specjalną postać złożonego znieczulenia ogólnego, w którym krótko działający opioidowy lek przeciwbólowy (fentanyl 0,05-0,1 mg) jest kojarzony z silnie działającym uspokajająco i tłumiąco na napęd neuroleptykiem (droperidolem 2,5-5 mg) (prep. Thalamonal)

(np. leczenie przeciwbólowe w przebiegu świeżego zawału serca, wstrząsu, premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi)

Neuroleptoanestezja - oznacza skojarzone stosowanie krótko działającego leku przeciwbólowego, dożylnie leku ogólnie znieczulającego i małej dawki neuroleptyku.

TIVA

Total lntraVenous Anaesthesia całkowite dożylne znieczulenie ogólne

Obecnie w czasie długotrwałego skojarzonego znieczulenia ogólnego zwiększa się częstość użycia leków podawanych dożylnie zamiast leków podawanych wziewnie —► TIVA

---