LEKI BLOKUJĄCE PRZEKAŹNICTWO NERWOWO-MIĘŚNIOWE

Leki mogą blokować przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe za pomocą:

�� efektów presynaptycznych - hamowanie uwalniania Ach lub jej syntezy - toksyna jadu kiełbasianego

�� efektów postsynaptycznych - punkt uchwytu działania większości leków posiadających znaczenie terapeutyczne (z wyj. toksyny jadu kiełbasianego)

Podział leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową:

�� LEKI DZIAŁAJĄCE PRESYNAPTYCZNIE

�� LEKI DZIAŁAJĄCE POSTSYNAPTYCZNIE

�� leki niedepolaryzujące (większość), blokujące receptory cholinergiczne

�� leki depolaryzujące, konkurencyjni agoniści receptorów cholinergicznych

LEKI DZIAŁAJĄCE PRESYNAPTYCZNIE

�� Toksyna botulinowa typu A (botulina A)

�� Siarczan magnezu

Blok nerwowo - mięśniowy nie jest postępowaniem terapeutycznym a jedynie procedurą uzupełniającą zabieg chirurgiczny ze wspomaganym oddychaniem. Można wywołać go za pomocą dwóch mechanizmów:

�� zablokowania r-ów cholinergicznych

�� pobudzania tychże receptorów

LEKI DZIAŁAJĄCE POSTSYNAPTYCZNIE LEKI NIEDEPOLARYZUJĄCE

-pochodne izochinoliny

tubokuraryna

atrakurium

miwakurium

doksakurium

-pochodne steroidowe

pankuronium (Pavulon)

pipekuronium

rokuronium

wekuronium

LEKI DZIAŁAJĄCE POSTSYNAPTYCZNIE - LEKI NIEDEPOLARYZUJĄCE

ZASTOSOWANIE: gł. w chirurgii, środek pomocniczy czasie znieczulenia ogólnego zabiegi jak np. bronchoskopia, zatrucie strychniną, zakażenie tężcem

- spadek ciśnienia tętniczego krwi - zależny od blokowania zwojów + uwalniania histaminy (dział. niereceptorowe - często obserwowane po zastosowaniu silnie zasadowych leków)

- skurcz oskrzeli u osobników wrażliwych

- gallamina, pankuronium - blok r-rów muskarynowych gł. w sercu - tachykardia

FARMAKOKINETYKA:

-stosowane dożylnie

-czas działania 15 min. - 1-2-6 godzin

-metabolizm - wątroba lub wydalanie w stanie niezmienionym przez nerki wyj. - atrakurium (spontaniczna hydroliza w osoczu), miwakurium rozkład przez Ach)

!!możliwość odwrócenia bloku!!

Porównanie środków zwiotczających str2

Interakcje leków niedepolaryzujących:

-Nasilanie działania przez antybiotyki aminoglikozydowe, tetracykliny

-Nasilenie działania przez środki znieczulające ogólnie (wziewne) i miejscowo

-Kwasica zasadowa (np. skutek hipowentylacji) nasila działanie leków

-Zwiększenie K+, Ca2+ nasila działanie

LEKI DZIAŁAJĄCE POSTSYNAPTYCZNIE - LEKI DEPOLARYZUJĄCE

sukcynylocholina (Suksametonium, Skolina)

-☺ działa szybko (po 30 sek.) i krótko (ok. 5 min)

- ↓ brak leków znoszących ich działanie

- ↓ dużo objawów niepożądanych: bradykardia, hiperkaliemia, zwiększone ciśnienie śródgałkowe