Technologia Postaci Leków WYK

2014-01-28

Temat: Czopki

Globulki dopochwowe, gałki

• Mają kształt kulisty lub jajowaty

• Masa od 2 do 5 gramów (jeżeli nie jest podane to 2 g)

• Substancja lecznicza uwalnia się w pochwie

• Globulki mają w założeniu działać miejscowo

• Podłoża do globulek powinny łatwo się rozprzestrzeniać po błonie śluzowej pochwy

• Powinny także dobrze przylegać do błony śluzowej

• Czopki dopochwowe sporządzone na maśle kakaowym topią się w temperaturze ciała ludzkiego, natomiast na podłożach hydrofilowych rozpuszczają się w wydzielinie pochwy (podobnie dzieje się z tabletkami dopochwowymi)

• Globulki stosowane są na noc

• Dla dziewczynek sporządza się czasem leki w postaci pręcików

  • Długość 2-3 cm

  • Średnica 3-5 mm

  • Masa 0,5-1 g

Inne postacie leków dopochwowych

• Emulsje i roztwory do irygacji

• Kapsułki dopochwowe

• Systemy terapeutyczne

• Tabletki dopochwowe (także tabletki musujące i do przygotowania roztworu do irygacji)

• Płyny do irygacji

• Kremy, maści i żele dopochwowe

• Piany dopochwowe

• Pręciki dopochwowe (dla dzieci)

Tabletki dopochwowe

• Płaski owalny kształt, gładka powierzchnia i brzegi

• Masa ok. 1 g

• Tabletki „pianotwórcze” są podobne do tabletek musujących

Płyny do irygacji

• Roztwory wodne

• Mogą być sporządzone ex tempore poprzez rozpuszczenie proszku lub rozcieńczenie koncentratu

• Stosowane są leczniczo lub profilaktycznie

• Mają działanie przeciwzapalne, ściągające, miejscowo znieczulające, zakwaszające

Biofarmaceutyczne aspekty podania dopochwowego

• W fizjologicznych warunkach panuje w pochwie odczyn kwaśny (pH=3,5..4,5) – stanowi to ochronę przed zakażeniami bakteryjnymi

• W pochwie występuje bakteria Lactobacillus acidophilus wytwarzająca kwas mlekowy

• Do najczęstszych schorzeń należą stany zapalne wywołane przez bakterie, pasożyty i grzyby

Dopochwowo stosuje się substancje lecznicze

• Antybiotyki

• Leki p/bakteryjne

• Leki p/pierwotniakowi

• Leki o działaniu p/grzybiczym

• Środki antykoncepcyjne

• Hormony

• Witaminy

Substancje wspomagające leczenie

• Zakwaszające (kwas mlekowy, kwas borny)

• Cukry – pożywkę dla Lactobacillus acidophilus

Postacie leków do cewki moczowej

• Pręciki do cewki moczowej

• Żel do cewki moczowej

Bacilli medicati – Pręciki

• Mają kształt pałeczek o zaostrzonym końcu

• Długość 4-8 cm

• Średnica 3-5 mm

• Masa 1-3 g

• Powinny być jałowe gdyż aplikuje się je do cewkowo

Podłoża czopkowe

• Wyróżnić można podłoża

  • Lipofilne

    • Olej kakaowy / Masło kakaowe - Butylum cacao

    • Półsyntetyczne glicerydy kwasów tłuszczowych

  • Hydrofilne

    • Mieszaniny makrogoli o różnej masie cząsteczkowej

    • Masy żelatynowo glicerolowi

• Podłoża czopkowe powinny mieć stałą postać w temperaturze pokojowej, natomiast płynną od 30-37^oC – umożliwia to aplikację czopka

• Po aplikacji podłoże topi się lub rozpuszcza w płynach ustrojowych i następuje uwolnienie substancji leczniczej

• Temperatura topnienia powinna być na tyle wysoka, aby czopek zachowywał swój prawidłowy kształt i nie ulegał łatwo pęknięciom. Nie może się także łatwo kruszyć

Cacao Oleum – Olej kakaowy

• Synonimy: Butyrum cacao, masło kakaowe

• Jest to wytłoczony na ciepło olej z jąder nasiennych Theobroma cacao

• Postać i właściwości: żółtawa, krucha, stała masa o słabym swoistym zapachu

• Temperatura topnienia: 30-35^oC

• Rozpuszczalność: bardzo łatwo w eterze etylowym, chloroformie, dość trudno w etanolu

• Przechowywanie: w zamkniętych opakowaniach w temperaturze nie wyższej niż 15^oC, chronić od światła

• Zastosowanie: do przygotowania postaci leku ( np. podłoże do czopków)

• Mało kakaowe występuje w 4 odmianach polimorficznych o różnych temperaturze topnienia:

  • ϒ – 18^oC

  • α – 21-22^oC

  • β’ – 28-31^oC

  • β – 34,5^oC

• Odmiany polimorficzne mogą przechodzić samorzutnie jedna w drugą. Odmiany łatwo topliwe pojawiają się po dłuższym ogrzewaniu masła powyżej 36^oC

• Aby zapobiec należy:

  • Ogrzewać masło tylko do momentu stopienia, w niezbyt wysokiej temperaturze

  • Dodać do zastygającej masy niewielką ilość stałego podłoża (zaszczepienie) masła kakaowego o odpowiedniej odmianie

Wady masła kakaowego

• Polimorfizm

• Jełczenie

• Niska liczba wodna – słabo miesza się z wodą

• Brak zjawiska kontrakcji przy zastyganiu

Zalety masła kakaowego

• Dobra tolerancja

• Łatwe uwalnianie substancji leczniczej

• Można sporządzać czopki każdą z metod

Półsyntetyczne glicerydy kwasów tłuszczowych

• Podłoże składa się z tri, di i mono-glicerydów nasyconych wyższych kwasów tłuszczowych C₁₂-C₁₈

• wykazują zjawisko kontrakcji

• łatwo uwalniają substancję leczniczą

• mogą tworzyć emulsję w/o,

• łatwo tworzą zawiesiny

• są bardziej kruche i łamliwe na skutek braku tłuszczy nienasyconych

• Przykłady: Adeps neutralis (Smalec obojętny), Massa suppositorum (podłoże czopkowe)

Makrogole

• Polietylenoglikole, polimery tlenku etylu

• Wiąża wodę i nie wchłaniają się w organiźmie

• Ulegają powolnemu rozpuszczaniu w wydzielinach błon śluzowych (przedłużone uwalnianie substancji leczniczej)

• Wykazują własne działanie przeczyszczające

• Stosowane do czopków o działaniu miejscowym

• Czopki wykonywane metodą wylewania

• Czasem może być wymagane zwilżanie czopka wodą przed aplikacją

• Niezgodne m.in. z kwasem salicylowym, kwasem acetylosalicylowym, penicyliną, rezorcyną, fenobarbitalem, balsamem peruwiańskim

Masy żelatynowo-glicerolowe

• Skład:

  • Gelatina alba 15,0

  • Glycerolum 860 g/l 70,0

  • Aqua 15,0

• W wydzielinach jam ciała i w temperaturze ciała ludzkiego ulegają łatwemu rozpuszczeniu/roztopieniu

• Wykazują własne działanie przeczyszczające

• Stosowane do czopków o działaniu miejscowym

• Dają niezgodności z kwasem salicylowym, taniną, garbnikami, metenaminą, solami glinu i wapnia, wodzianem chloralu

• Żelatyna to dobre podłoże do rozwoju bakterii dlatego korzystne jest stosowanie środków konserwujących

Substancje pomocnicze w czopkach

• Plastyfikatory: lanolina, parafina, oleje roślinne

• Substancje utwardzające: wosk pszczeli

• Substancje zawieszające

• Emulgatory (związki powierzchniowo czynne)

• Środki konserwujące

• Barwniki

Substancje pomocnicze

• Nie mogą w zastosowanych ilościach wywierać własnego działania farmakologicznego, działania drażniącego, ani wpływać negatywnie na trwałość postaci leku i dostępność biologiczną substancji leczniczej