28.11.2012
LEKI MOCZOPĘDNE
PODZIAŁ LEKÓW MOCZOPĘDNYCH
L.M działające na kanaliki bliższe
SULFONAMIDY
Pętlowe leki moczopędne
Pochodne sulfonamidowe
Pochodne kw. dichlorofenoksyoctowego
L.M działające na korowy odcinek kanalika dalszego
Tiazydy
Tiazydy heterocykliczne
L.M działające na końcowy odcinek pęcherzyka dalszego i kanalik zbiorczy
Leki działające antagonistycznie do aldosteronu
Leki działające niezależnie od aldosteronu
L.M zwiększające przesączanie w kłębuszkach nerkowych
Ksantowe L.M
Roślinne L.M
L.M o działaniu osmotycznym
L.M działające antagonistycznie do hormonu antydiuretycznego czyli akwaretyki
I L.M działające na kanaliki bliższe
Mechanizm działania :
Do gr należą sulfonamidy
Hamujący aktywność enzymu dehydratazy (anhydrazy) węglanowej. Aktywność anhydrazowa powoduje katabolizacje enzymu w przejście H2CO3 z CO3 i H2O
(dehydraltaza - oderwanie wody z dwutlenku węgla , anhydraza połączenie wody z dwutlenkiem węgla)
Znajduje się w rąbku szczoteczkowym, nabłonka kanalików nerkowych.
Pod wpływem dehydraltazy węglanowej H2CO3 dysocjuje do jonu wodorowego H+ i wodorowęglanowego HCO3- . Jon wodorowy dyfunduje do światła kanalików nerkowych, tam zostaje wymieniony na Na+ który w połączeniu z jonem wodorowęglanu dostaje się do krwi.
Zahamowanie aktywności dehydraltazy węglanowej powoduje brak H+ co uniemożliwia wymianę sód wodór i tym samym zwiększa się wydalanie z moczu sodu wodorowęglanowego oraz utrata wody.
Utrata wodorowęglanu prowadzi do kwasicy metabolicznej, która osłabia działanie moczopędne inhibitorów dehydraltazy węglanowej w wyniku uaktywnienia wtórnych mechanizmów kompensacyjnych nasilają wytwarzanie jou H+ bez udziału dehydraltazy węglanowej.
Inne inhibitory dehydraltazy węglanowej
Hamuje wydzielanie płynów śródgałkowego
Hamuje wydzielaniesoku trzustkowego
Hamuje wydzielanie śliny
Zmniejsza zawartość kwasu solnego żołądka
Działanie te związane jest z obecnością dehydraltazy węglanowej w Komorkach błony śluzowej żołądka, ślinianek, soczewce oka itd.
Leki
ACETAZOLAMID
Najczęściej stosowane inhibitory dehydraltazy węglanowej
Zastosowanie:
Obrzęków
Przewlekłej niewydolności krążenia
Ostrej jaskrze pierwotnej i wtórnej
Podczas petit mal
Stanów połączonych z rozwojem alkalozy metabolicznej
P/ wskazania:
Kwasica hiperchloremiczna
Choroba Addisona
Hiponatremia
Hipokalcemia
Marskość wątroby
Nadwrażliwość na związki o budowie sulfonamidowej
Działanie niepożądane
Bóle, zawroty głowy
Uczucie senności
Kwasica metaboliczna
Hipokalemia
Hipokalcmia
Reakcje alergiczne
Zaburzenia gastryczne
Trombocytopenia
Agranulocytoza
Prep
Acetazolamidu
Diuramid tab. 0,25g
II Pętlowe leki moczopędne
Mechanizm działania:
Wykazuje najsilniejsze działanie moczopędne, z pśrud wszystkich leków moczopędnych
Hamuje resorbcje zwrotną jonów Na+, K+ oraz Cl- w ramieniu wstępującym pętli Henlego która jest nieprzepuszczalna dla wody i upośledzaja czynności wzmocnienia p/prądowego
Do lekow pętlowych zaluczamy
Pochodne sulfonamidowe
Pochodne. kw. dichlorofenoksyoctowego
W skazania:
Obrzęk płuc
Obrzęk mozgu
Obrzęki pochodzenia krążeniowego wątrobowego ?
W leczeniu zarucia z dużą ilością płynow
Hiperkalemia
P/wskazania:
Zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hiperkaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hipokalcemia)
Zburzenia metaboliczne hiperglikemia, hiperlipidemia
Zmniejszenie wydzielania kw. mocznego sprzyjając powstawaniu dny moczanowej
Zaburzenia słuchu w wyniku zaburzeni elektrolitowych w środ….
Ra\eakcje alergiczne
Ad. a) Pochodne sulfonamidowe
FUROSEMID
najstarszy przedstawiciel tej grupy
Silne ale krotkotrwałe działanie moczopędne do 4 godzin
Prep
Furosemidum
1 Desal amp 20 mg/l
tab 40 mg
2 Furosemidum amp i tab
BUMETANID
Nowszy diuretyk o dłuższym działaniu,ulega przemianie do glukanomianów
Prep
Piretamidum
Arelix tab i amp
Arelix RP o przedłużonym działaniu
Arelix Extra amp
TORASEMID
Nowszy diuretyn dłuższe działanie
Prep :
Torosemidum
Trifos 10/20/200
TRIFOSCOR
Unat 5/10/20/200 amp i tab
Ad. b) Pochodne. kw. dichlorofenoksyoctowego
Kw. etakrynowy silnie działające leki moczopędne,
działają od 6-12 godzin.
Łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego
Bardziej toksyczne od poch. sulfonamdow
Wskazania :
W zastępstwie furosemidu u chorych , uczulonych na sulfonamidy
Ostrym obrzęku płuc
Leczenie obrzęku na tle niewydolności krążenia i marskość wątroby z puchliną brzuszną
Działania niepożądane
Uszkodzenia słuchu (vxęsto nieodwracalne)
Zaburzenia elektrolitowe
Hipowolemia
Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
Rzadko uszkadzenia szpiku kostnego
Żóltaczka
Prep:
Acidum etacrinicum
Uregyt tab 50mg
III Leki moczopędne działające na odcinek ramienia wstępującego pętli nefronu
Zaliczamy tu TIOZYDY i TIOZYDY HETEROCYKLICZNE
Mechanizm działania :
Polega na hamowaniu wchłaniania zwrotnego jonów NaCl i wody w końcowym korowym odcinku części wstępującej pętli nefronu oraz w początkowej części kanalika dalszego zwiększają ich wydalanie z moczem
W wyniku zaburzeń org. w sod i zmniejsza przestrzenie przestrzeni wodnej poza komórkowej pobudzają wydzielanie aldosteronu i powodują zwiększoną wymianę Na+ na K+ w kanalikach dalszych
Wykazuje ponadto stałe działanie hamujące dehydraltazy węglanowej kanalika bliższego oraz bezpośredni wpływ zmniejszenia przesączenia kłębowego, co prowadzi do wtórnego zmniejszenia wolemi i objętości wyrzutowej serca a w efekcie zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi
Działanie hipotensyjne tenzydów w wynikające ze zmiany oporów naczyń, co związane jest bezpośrednio z działaniem rozkurczającym na mięśnie gładkie
Wskazania
Obrzęki
Niewydolność krążenia
Łagodne nadciśnienie pierwotne
P/wskazania
Niewydolność nerek z bezmoczem
Śpiączka wątrobowa
Ciężka niewydolność naczyniowa
Działanie niepożądane
Zmniejszenie siły mięśni
Zmniejszenie elektrolitowe
Zaburzenia metaboliczne
Zmniejszenie wydzielania kwasu moczowego
Impotencja
Reakcje alergiczne
TIAZYDY
Prep:
Hydrochlorotiazyidum
Hydrochlorotiazidum tab
Disalunil tab
Prep, złoż
Co-Diovan
Enap H
Hyzaar
Latensin HCT
Retiazid
Retiazid forte
Tialorid
Tialorid Mite
TIAZYDY HETEROCYKLICZNE
Zaliczamy tu chlortialidon, klopamid, indapamid.
Wykazują długie działanie , są stosowane raz na dobe
Prep
Chlortalidonu
Hydratan
Uranidil
Clopamidum
Clapamid
Prep, złoz
Briareolin ?
Normatens
Indapamidum
Arifan
Indapsan
Terfensif SR !
Prep, zloz
Naliprel
Naliprel forte
KW. TENYLOWY
Mechanism działania
Moczopędne działanie polega na hamowaniu wchłaniania zwrotnego Na+ i K+ i Cl- i wody w kanaliku dalszym
Zwiększa wydalanie kwasu moczowego co związane jest z hamowaniem wchłaniania zwrotnego moczanów kanalikach bliższych
Wykazują słabe działanie hipotensyjne
Wskazania
LECZENIE NADCISNINIA
OBRZEKI NA TLE MARSKOŚCI WĄTROBY
Działanie uboczne
Zaburzenia elektrolityczne
Hiperglikemia
Prep Acidum tienilicum
Diflurex
IV Leki moczopędne działające na kanalik zbiorcze
Są lekami moczopędnymi oszczędzające potas !
Gdy hamują wydalanie do moczu jonów potasowych, wykazują słabe działanie moczopędne i hipotensyjne, powodują hiperkalemie oraz k…. metaboli
W obrębie leków tej grupy wyróżnia się
a) Leki działające antagonistycznie do aldosteronów tzn. SPIRONOLAKTONY
b) Leki działające bezpośrednio na procesy wchłaniania w kanalikach
Ad a ) SPIRONOLAKTON
Działanie
Antagonistyczne do aldosteronu, działa po 2-4 h od podania i osiąga szczyt działania po 2-3 dobach
Wskazania:
Hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny
Obrzęki w przewlekłej niewydolności krążenia i marskości wątroby
W przypadku nie skuteczności innych leków
W terapi nadciśnienia tętniczego w połączeniu z typowymi diuretynami w celu zmniejszenia ryzyka hipokalemi
Działanie niepożądane
Bole głowy senność
Ataksje
Zaburzenia żołądkowo jelitowe
Hiperkalemia
Agranulocytoza
Prep Spironolaktanum
Polspiron
Spironol
Spironol 100
Spironolaktan 25
Spironolaktan Stada
Spironolaktan 100 Stada
Verospron
V Leki działające na kanalik zbiorczy
- leki hamujące wchłanianie sodu w kanalikach zbiorczych działające n……… od aldosteronu
Mechanizm działania
Zmniejszają przepuszczalność błony komórkowej dla sodu w kanaliku dalszym w kanaliku zbiorczym, co uniemożliwia wymianę sodu na potas i nie powoduje jej utraty
Wskazania
Są stosowane z tiazydami w celu zapobiegania niedoboru potasu!
P/wskazania
W niewydolności nerek
łączone z prep, zawierającymi potas lub z lekami zatrzymującymi potas gdyż mogą powodować hiperkalemię
Prep Triamterenum
Trianteren
Amilorid (Amiloridum hydrochloridum)
Prep złoż
Tialorid mite
Tialorid
V Leki zwiększające przesączanie w kłębuszkach nerkowych
Do tej grupy zaliczamy
a) ksantynowe leki moczopędne
b)roślinne leki moczopędne