USPOKOJENIE

NEUROLEPTOANALGEZJA

uspokojenie, zniesienie bólu, zachowana

ś

wiadomo

ść

SEN PODSTAWOWY

(hypnosis basalis)

zniesienie

ś

wiadomo

ś

ci, zachowane czucie bólu

ZNIECZULENIE OGÓLNE

(anaesthesia generalis)

- zniesienie

ś

wiadomosci - sen (hypnosis)



- zniesienie czucia bólu (analgesia)



- zahamowanie odruchów z pola operacyjnego

(areflexia)



- zmniejszenie napi

ę

cia mi

ęś

ni szkieletowych

(miorelaxatio)



PREMEDYKACJA

farmakologiczne przygotowanie pacjenta do
znieczulenia ogólnego

1. Parasympatykoliza

- zahamowanie wpływu nerwu bł

ę

dnego na serce

- zmniejszenie wydzielania

ś

liny i gruczołów

oskrzelowych, rozszerzenie oskrzeli

2. Uspokojenie

zniesienie niepokoju, zniesienie pobudzenia podczas
II okresu znieczulenia ogólnego (stadium excitationis)

3. Analgezja
4. Miorelaksacja
5. Mo

ż

liwo

ść

zmniejszenia dawki leku znieczulenia

ogólnego (synergizm hiperaddycyjny)



Działanie uspokajaj

ą

ce leków zale

ż

y od:

- dawki
- stopnia pobudzenia pacjenta

(zwierz

ę

ta w stanie pobudzenia wymagaj

ą

wy

ż

szych dawek)



Leki uspokajaj

ą

ce - Sedativa

Podział:
1.

leki o działaniu uspokajaj

ą

co-neurolpetycznym -

neuroleptyki

sedativo-neuroleptica

pochodne fenotiazyny

pochodne butyrofenonu

pochodne tioksantenu

2.

leki o działaniu uspokajaj

ą

co-nasennym

sedativo-hypnotica

pochodne benzodiazepiny

barbiturany (długodział

ą

j

ą

ce)



inne

3.

leki o działaniu uspokajaj

ą

co-przeciwbólowym

sedativo-analgetica

selektywni agoni

ś

ci rec.

α

2

Neuroleptyki

Mechanizm działania:
-

blokowanie receptorów dopaminergicznych,

zwłaszcza rec. D

2

w OUN

– układzie limbicznym,

tworze siatkowatym, podwzgórzu,

- blokowanie rec.

α

1

Działanie:
- uspokajaj

ą

ce, neuroleptyczne (neurolepsja)

- przeciwwymiotne
- przeciwhistaminowe (blok. rec. H

1

)



- synergizm z innymi lekami neurodepresyjnymi

NIE działaj

ą

nasennie i przeciwbólowo!

Neuroleptyki – działania niepo

żą

dane

- drgawki pochodzenia pozapiramidowego (blok. rec. D

1

) –

efekt parkinsonopodobny

- obni

ż

anie progu drgawkowego

- spadek ci

ś

nienia krwi (rozszerzenie naczy

ń

- blok rec.

α

1

)



- zmniejszenie napi

ę

cia AUN (głównie poch. fenotiazyny) -

działanie spazmolityczne, zmniejszona sekrecja gruczołów
zewn. wydzielania, spadek tempa metabolizmu

- hypotermia (zmniejszenie tempa metabolizmu, zaburzenia o

ś

r.

termoregulacji w podwzgórzu, rozszerzenie naczy

ń

)



- hamowanie wydzielania ACTH, wazopresyny,

gonadotropin, somatotropiny

- wzrost wydzielania prolaktyny
- wzrost apetytu
- fotosensybilizacja (głównie poch. fenotiazyny)



- wypadanie pr

ą

cia

Neuroleptyki

Zastosowanie:
- w celu uspokojenia zwierz

ą

t - np. przed zabiegami

zootechnicznymi, transportem, w celu poskromienia
zwierz

ą

t

- w premedykacji – w celu uspokojenia i uzyskania

synergizmu z lekami znieczulenia ogólnego

- w celu uzyskania, ł

ą

cznie z lekami przeciwbólowymi,

stanu neuroleptoanalgezji

- przeciwwymiotne
(

- antypsychotyczne u ludzi – leczenie schizofrenii

)

Przeciwwskazania:
- ci

ąż

a

- pacjenci z padaczk

ą

- w stanach obni

ż

onego ci

ś

nienia krwi

Neuroleptyki – pochodne fenotiazyny

acepromazyna

- zalecana u koni

promazyna

– zalecana u koni

propiopromazyna

– niezalecana u koni

chloropromazyna

- nie stosowa

ć

u koni - paradoksalne

reakcje pobudzenia
znajduje si

ę

w IV Aneksie!!

------------------------------------

prometazyna

– lek przeciwhistaminowy

Nie stosowa

ć

równocze

ś

nie z inhibitorami AChE, prokain

ą

.

Neuroleptyki – pochodne butyrofenonu

azaperon

– stosowany u

ś

wi

ń

droperidol

– stosowany u psów i kotów

droperidol + fentanyl = neuroleptoanalgezja

fluanizon

fluanizon + fentanyl = neuroleptoanalgezja

NIE działaj

ą

przeciwhistaminowo.

Działania niepo

żą

dane:

- drgawki pozapiramidowe (w takim samym stopniu jak

poch. fenotiazyny)



- spadek ci

ś

nienia krwi, hipotermia - słabsze ni

ż

po poch.

fenotiazyny

Neuroleptyki – pochodne tioksantenu

chloroprotiksen

- uspokajaj

ą

co

- przeciwwymiotnie
- przeciwhistaminowo

ś

winie, małe prze

ż

uwacze, psy

Leki uspokajaj

ą

co-nasenne

pochodne benzodiazepiny

barbiturany długodziałaj

ą

ce

inne (np. wodzian chloralu)

Pochodne benzodiazepiny

diazepam

(u psów – b. krótki okres półtrwania)



oksazepam
chlorodiazepoksyd
klonazepam
zolazepam

Mechanizm działania:
w układzie limbicznym, tworze siatkowatym,

pobudzanie

rec. benzodiazepinowych, które s

ą

cz

ęś

ci

ą

rec. GABA-A.

- pobudz. rec. GABA-A - napływ jonów Cl do wn

ę

trza

kom. –

hiperpolaryzacja

przeka

ź

nictwo GABA-ergiczne - główne przeka

ź

nictwo

hamuj

ą

ce w OUN

Pochodne benzodiazepiny – mechanizm działania

Receptor GABA-A GABA

++ ++ ++ ++
--

--

----

----

Cl

lek

++ ++

----------

Cl Cl Cl

Pochodne benzodiazepiny

Działanie:
- uspokajaj

ą

ce (przeciwl

ę

kowe)



- nasenne
- miorelaksacyjne
- przeciwdrgawkowe
- synergizm z innymi lekami neurodepresyjnymi

NIE działaj

ą

przeciwbólowo!

Tolerancja
Uzale

ż

nienie

Pochodne benzodiazepiny

Zastosowanie:

- w celu uspokojenia - np. przed transportem, zabiegami

zootechnicznymi, w celu poskromienia zwierz

ą

t

- w premedykacji - w celu uspokojenia, miorelaksacji

i uzyskania synergizmu z lekami znieczulenia ogólnego

- w celu uzyskania, ł

ą

cznie z lekami przeciwbólowymi,

stanu neuroleptoanalgezji

- jako leki przeciwpadaczkowe (diazepam, klonazepam)



- jako leki zwiotczaj

ą

ce mi

ęś

nie szkieletowe - w stanach

spastycznych

- dla wzrostu apetytu (diazepam u kotów)



Pochodne benzodiazepiny

Szeroki margines bezpiecze

ń

stwa

Działania niepo

żą

dane

po wysokich dawkach
- silna miorelaksacja i działanie nasenne
- spadek ci

ś

nienia krwi

Antagonista rec. BZ –

flumazenil

Barbiturany

fenobarbital

– barbituran długodziałaj

ą

cy

pentobarbital – barbituran o

ś

rednim czasie działania -

cz

ęś

ciej stosowany jako infuzyjny narkotyk chirurgiczny

Mechanizm działania:

m.in. nasilanie działania GABA w OUN

Działanie:
- uspokajaj

ą

ce

- nasenne
- przeciwdrgawkowe (przeciwpadaczkowe)



NIE działaj

ą

przeciwbólowo!

Barbiturany długodziałaj

ą

ce

Fenobarbital nasila aktywno

ść

enzymów w

ą

trobowych

(induktor enzymatyczny) – przyspiesza metbolizm
innych leków

Działania niepo

żą

dane:

głównie przy długotrwałym stosowaniu jako leku
przeciwpadaczkowego: polifagia, polidypsja, poliuria,
mo

ż

e wyst

ą

pi

ć

uszkodzenie w

ą

troby, szpiku.

Przy przedawkowaniu leku – mo

ż

liwo

ść

pora

ż

enia

o

ś

rodka oddechowego lub naczynioruchowego

Zastosowanie:
- w celu uspokojenia
- przeciwpadaczkowo

Selektywni agoni

ś

ci rec.

α

2

ksylazyna
medetomidyna
detomidyna
romifidyna
deksmedetomidyna

Mechanizm działania:

pobudzanie rec.

α

2

w OUN

→

hamowanie przeka

ź

nictwa

noradrenergicznego

Działanie:
- uspokajaj

ą

ce

- przeciwbólowe (dobrze działaj

ą

na bóle trzewne,

słabiej na somatyczne)



- miorelaksacyjne
- synergizm z innymi lekami neurodepresyjnymi

Ksylazyna

selektywny agonista rec.

α

2

, (cze

ś

ciowo

α

1

)



Czas działania:
uspokajaj

ą

cego – ok. 1-2 h

przeciwbólowego – 15-30 minut

Stosowana u psów, kotów, koni,
prze

ż

uwaczy (najbardziej wra

ż

liwe – najni

ż

sze

dawki), zwierz

ą

t laboratoryjnych i dzikich.

Nie jest stosowana u

ś

wi

ń

.

Ksylazyna

Zastosowanie:

- w celu uspokojenia
- w premedykacji - w celu uspokojenia, miorelaksacji,

uzyskania działania przeciwbólowego i synergizmu

z lekami znieczulenia ogólnego

- neuroleptoanalgezja
- synergizm z innymi lekami neurodepresyjnymi
- lek wymiotny

Przeciwskazania
- ci

ąż

a

- cukrzyca
- choroby serca

Ksylazyna

Działania niepo

żą

dane:

- wymioty (koty, psy)



- spadek ci

ś

nienia krwi (po pocz

ą

tkowym wzro

ś

cie)



- bradykardia - wzrost wra

ż

liwo

ś

ci serca na arytmiogenne

działanie katecholamin – nie podawa

ć

równocze

ś

nie

z sympatykomimetykami

- p.pok.- atonia, spadek sekrecji, wzd

ę

cia

- hipotermia (podwzgórze)



- przysadka - hamowanie uwalniania hormonu

antydiuretycznego – nasilona diureza

- spadek wydz. insuliny
- pocenie
- zwolnienie oddechów
- wypadanie 3 powieki, wypadanie pr

ą

cia

- poronienia

Medetomidyna

- stosowana u psów i kotów
- bardziej selektywna w stos. do

α

2

ni

ż

ksylazyna

Detomidyna

- stosowana u koni i bydła,
- działa silniej i dłu

ż

ej od ksylazyny

- bardziej selektywna w stos. do

α

2

ni

ż

ksylazyna

Romifidyna

- stosowana u koni

Deksmedetomidyna

- stosowana u psów i kotów

U koni nie nale

ż

y stosowa

ć

agonistów

α

2

z sulfonamidami

potencjonowanymi trimetoprimem - nasilenie wra

ż

liwo

ś

ci

serca na arytmiogenne działanie katecholamin

Antagoni

ś

ci rec.

α

2

Antidotum dla agonistów

α

2

Atipamezol

- dla medetomidyny i deksmedetomidyny
- selektywny antagonista rec.

α

2

Johimbina

- dla ksylazyny i detomidyny
- selektywny antagonista rec.

α

2

Tolazolina

- dla ksylazyny
- nieselektywny

α

-adrenolityk