1
Leki uspokajające i nasenne
• osłabiają stan aktywacji OUN poprzez hamowanie tworu
siatkowatego i kory mózgu
• usuwają nadmierne napięcie i niepokój, a w większych
dawkach działają nasennie
• obecnie stosuje się prawie wyłącznie pochodne benzdodia-
zepiny, które działają wybiórczo na struktury mózgu i ukła-
dy regulujące procesy emocjonalne
• dawniej stosowane barbiturany nie są obecnie wykorzysty-
wane jako leki uspokajające i nasenne z powodu nasilo-
nych działań niepożądanych i silnego potencjału uzależnia-
jącego
• oprócz benzodiazepin stosuje się jeszcze słabo działające i
bezpieczne leki ziołowe, oraz sole bromu
2
Sposób działania:
Kompleks receptorowy GABA
• pobudzenie kompleksu przez agonistów → otwarcie kanału
chlorkowego → hiperpolaryzacja →↑ progu pobudliwości
neuronu
o
Barbiturany
otwierają bezpośrednio kanał chlorkowy
działanie proporcjonalne do dawki
duża toksyczność, silny wpływ na czynności mó-
zgowe
o
Benzodiazepiny
działają pośrednio poprzez receptor benzodiazepi-
nowy (BZD)
powodują
↑ wrażliwości receptora na GABA
mniej toksyczne, bo występuje zjawisko wysyce-
nia receptorów
o
Zolpidem, Zopiklon
działają wybiórczo na typ
ω-1 receptora GABA
działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż
anksjolityczne
znacznie mniejszy potencjał uzależniający
GABA
BZD
GABA
Progabid
Benzodiazepiny (agoniści)
Zopiklon
Zolpidem
Bretazenil (częściowy agonista)
Flumazenil
Cl
–
Pirytoksyna
+
▬
─
+
+
Barbiturany
Cl
–
3
Zasady leczenia bezsenności
• bezsenność jest najczęściej objawem a nie chorobą (jak
gorączka)
• wśród wielu jej przyczyn wymienić można zaburzenia:
o
czynnościowe – zaburzenia emocjonalne, narażenie na
stres, silne urazy psychiczne
o
uwarunkowane przyczynami organicznymi – choroby
organiczne mózgu, schorzenia somatyczne
o
rytmu okołodobowego w związku z pracą wielozmia-
nową, trybem życia, hałasem
o
jako przejaw zaburzeń psychicznych – depresji, zabu-
rzeń nerwicowych
o
ostre i przewlekłe zatrucia oraz zespoły abstynencyjne
NAJWAŻNIEJSZĄ ZASADĄ LECZENIA BEZSENNOŚCI
JEST USTALENIE PRZYCZYN ZABURZEŃ SNU I ICH
USUWANIE TAM GDZIE JEST TO MOŻLIWE A NIE OFE-
ROWANIE PACJENTOWI LEKÓW NASENNYCH JUŻ PRZY
PIERWSZEJ WIZYCIE !!!!!!!
• podstawowe znaczenie ma uregulowanie rytmu snu i czu-
wania:
o
unikanie snu w ciągu dnia
o
udawanie się na spoczynek o określonej porze
o
unikanie w godzinach wieczornych środków stymulu-
jących (kawa, mocna herbata) oraz alkoholu
• wyeliminowanie czynników zaburzających sen:
o
niedostateczne zaciemnienie
o
hałas (zegar, chrapiący partner)
o
niewygodne łóżko
• stosowanie technik relaksacyjnych i psychologicznych
4
Leki stosowane w bezsenności
1. Benzodiazepiny
• aby wyeliminować ryzyko uzależnienia należy:
o
stosować jak najkrócej
o
z góry ustalać czas leczenia
o
stosować najmniejsze skuteczne dawki
a) Pochodne długo działające
ułatwiają zasypianie, pogłębiają sen
resztkowe działanie może utrzymywać się następ-
nego dnia, powodując zaburzenia koordynacji,
upośledzenie uwagi i pamięci, senność, zwiotcze-
nie mięśni
mniejsze ryzyko uzależnienia i objawów „z odbi-
cia”
Nitrazepam – lek sedatywny i nasenny, ma także właści-
wości przeciwdrgawkowe, często nadużywany
b) pochodne krótko działające
stosowane przy trudnościach w zasypianiu
nie powodują zaburzeń następnego dnia
większe ryzyko uzależnienia, objawy „z odbicia”
Midazolam (Dormicum) – leczenie bezsenności, preme-
dykacja, działa szybko i krótko
Estazolam – stosowany głównie w bezsenności
Temazepam (Signopam) – działanie sedatywne i nasen-
ne, przy większych dawkach złe samopoczucie rano
5
2. Inne leki działające na receptor GABA
• działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż anksjoli-
tyczne
• nie działają miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo
• nie upośledzają uczenia się i pamięci
• znacznie mniejszy potencjał uzależniający (co nie zna-
czy, że nie mogą uzależniać!)
Zopiklon (Imovane) – działanie głównie nasenne, rza-
dziej niż benzodiazepiny objawy „z odbicia”
Zolpidem (Stilnox) – działanie nasenne szybkie i krótkie,
słabe anksjolityczne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe.
Objawy niepożądane jak po benzodiazepinach. Może pro-
wadzić do uzależnienia.
3. Klometiazol (Hemineurin):
• pochodna tiazolu
• działanie nasenne, sedatywne, przeciwdrgawkowe
• uzależnia
• stosowany w
o
zaburzeniach snu wieku podeszłego
o
leczeniu zespołów abstynencyjnych (alkoholo-
wych) – także dożylnie
4. Hydroksyzyna (Atarax):
• słabo działa nasennie, wyraźnie sedatywnie
• brak działania przeciwdrgawkowego lub miorelaksacyj-
nego
5. Neuroleptyki:
• ułatwiają zaśnięcie
• gł. słabe – np. promazyna, chlorprotiksen, tiorydazyna
• nie uzależniają