1

Leki uspokajające i nasenne

• osłabiają stan aktywacji OUN poprzez hamowanie tworu

siatkowatego i kory mózgu

• usuwają nadmierne napięcie i niepokój, a w większych

dawkach działają nasennie

• obecnie stosuje się prawie wyłącznie pochodne benzdodia-

zepiny, które działają wybiórczo na struktury mózgu i ukła-
dy regulujące procesy emocjonalne

• dawniej stosowane barbiturany nie są obecnie wykorzysty-

wane jako leki uspokajające i nasenne z powodu nasilo-
nych działań niepożądanych i silnego potencjału uzależnia-
jącego

• oprócz benzodiazepin stosuje się jeszcze słabo działające i

bezpieczne leki ziołowe, oraz sole bromu

2

Sposób działania:

Kompleks receptorowy GABA

• pobudzenie kompleksu przez agonistów → otwarcie kanału

chlorkowego → hiperpolaryzacja →↑ progu pobudliwości

neuronu

o

Barbiturany

ƒ otwierają bezpośrednio kanał chlorkowy
ƒ działanie proporcjonalne do dawki
ƒ duża toksyczność, silny wpływ na czynności mó-

zgowe

o

Benzodiazepiny

ƒ działają pośrednio poprzez receptor benzodiazepi-

nowy (BZD)

ƒ powodują

↑ wrażliwości receptora na GABA

ƒ mniej toksyczne, bo występuje zjawisko wysyce-

nia receptorów

o

Zolpidem, Zopiklon

ƒ działają wybiórczo na typ

ω-1 receptora GABA

ƒ działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż

anksjolityczne

ƒ znacznie mniejszy potencjał uzależniający

GABA

BZD

GABA

Progabid

Benzodiazepiny (agoniści)
Zopiklon
Zolpidem
Bretazenil (częściowy agonista)

Flumazenil

Cl

–

Pirytoksyna

+

▬

─

+

+

Barbiturany

Cl

–

3

Zasady leczenia bezsenności

• bezsenność jest najczęściej objawem a nie chorobą (jak

gorączka)

• wśród wielu jej przyczyn wymienić można zaburzenia:

o

czynnościowe – zaburzenia emocjonalne, narażenie na

stres, silne urazy psychiczne

o

uwarunkowane przyczynami organicznymi – choroby

organiczne mózgu, schorzenia somatyczne

o

rytmu okołodobowego w związku z pracą wielozmia-

nową, trybem życia, hałasem

o

jako przejaw zaburzeń psychicznych – depresji, zabu-

rzeń nerwicowych

o

ostre i przewlekłe zatrucia oraz zespoły abstynencyjne

NAJWAŻNIEJSZĄ ZASADĄ LECZENIA BEZSENNOŚCI
JEST USTALENIE PRZYCZYN ZABURZEŃ SNU I ICH
USUWANIE TAM GDZIE JEST TO MOŻLIWE A NIE OFE-
ROWANIE PACJENTOWI LEKÓW NASENNYCH JUŻ PRZY
PIERWSZEJ WIZYCIE !!!!!!!

• podstawowe znaczenie ma uregulowanie rytmu snu i czu-

wania:

o

unikanie snu w ciągu dnia

o

udawanie się na spoczynek o określonej porze

o

unikanie w godzinach wieczornych środków stymulu-

jących (kawa, mocna herbata) oraz alkoholu

• wyeliminowanie czynników zaburzających sen:

o

niedostateczne zaciemnienie

o

hałas (zegar, chrapiący partner)

o

niewygodne łóżko

• stosowanie technik relaksacyjnych i psychologicznych

4

Leki stosowane w bezsenności

1. Benzodiazepiny

• aby wyeliminować ryzyko uzależnienia należy:

o

stosować jak najkrócej

o

z góry ustalać czas leczenia

o

stosować najmniejsze skuteczne dawki

a) Pochodne długo działające

ƒ ułatwiają zasypianie, pogłębiają sen
ƒ resztkowe działanie może utrzymywać się następ-

nego dnia, powodując zaburzenia koordynacji,
upośledzenie uwagi i pamięci, senność, zwiotcze-
nie mięśni

ƒ mniejsze ryzyko uzależnienia i objawów „z odbi-

cia”

Nitrazepam – lek sedatywny i nasenny, ma także właści-
wości przeciwdrgawkowe, często nadużywany

b) pochodne krótko działające

ƒ stosowane przy trudnościach w zasypianiu
ƒ nie powodują zaburzeń następnego dnia
ƒ większe ryzyko uzależnienia, objawy „z odbicia”

Midazolam (Dormicum) – leczenie bezsenności, preme-
dykacja, działa szybko i krótko

Estazolam – stosowany głównie w bezsenności

Temazepam (Signopam) – działanie sedatywne i nasen-
ne, przy większych dawkach złe samopoczucie rano

5

2. Inne leki działające na receptor GABA

• działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż anksjoli-

tyczne

• nie działają miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo

• nie upośledzają uczenia się i pamięci

• znacznie mniejszy potencjał uzależniający (co nie zna-

czy, że nie mogą uzależniać!)

Zopiklon (Imovane) – działanie głównie nasenne, rza-
dziej niż benzodiazepiny objawy „z odbicia”

Zolpidem (Stilnox) – działanie nasenne szybkie i krótkie,
słabe anksjolityczne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe.
Objawy niepożądane jak po benzodiazepinach. Może pro-
wadzić do uzależnienia.

3. Klometiazol (Hemineurin):

• pochodna tiazolu

• działanie nasenne, sedatywne, przeciwdrgawkowe

• uzależnia

• stosowany w

o

zaburzeniach snu wieku podeszłego

o

leczeniu zespołów abstynencyjnych (alkoholo-

wych) – także dożylnie

4. Hydroksyzyna (Atarax):

• słabo działa nasennie, wyraźnie sedatywnie

• brak działania przeciwdrgawkowego lub miorelaksacyj-

nego

5. Neuroleptyki:

• ułatwiają zaśnięcie

• gł. słabe – np. promazyna, chlorprotiksen, tiorydazyna

• nie uzależniają