1

Leki uspokajające

Leki uspokajające

Prof. dr hab. Barbara

Prof. dr hab. Barbara

Filipek

Filipek

Katedra Farmakodynamiki CM UJ

Katedra Farmakodynamiki CM UJ

Leki uspokajające

Leki uspokajające

Wykazują łagodny wpływ osłabiający:

Wykazują łagodny wpływ osłabiający:

–

–

napięcie i pobudzenie psychoruchowe

napięcie i pobudzenie psychoruchowe

–

–

lęk i niepokój

lęk i niepokój

–

–

ułatwiają sen

ułatwiają sen

Grupa ta została wyparta przez bardziej

Grupa ta została wyparta przez bardziej

wybiórczo działające leki

wybiórczo działające leki

anksjolityczne

anksjolityczne

Leki uspokajające

Leki uspokajające

Roślinne leki uspokajające

– wyciągi z kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis)

ester borneolowy kwasu izowalerianowego,
waleropotriaty

– pieprzu metystynowego (Piper methysticum)

– szyszek chmielu (Humulus lupulus)

– Passiflory (Passiflora incarnata)

– liści melisy lekarskiej (Melissa officinalis)

– ziela miłka wiosennego (Adonis vernalis)

Leki uspokajające

Leki uspokajające

Wyciągi z kozłka lekarskiego mają najbardziej
udokumentowane działanie

–

powodują zwiększone uwalnianie GABA do szczeliny
synaptycznej oraz zmniejszają jego wychwyt zwrotny

Kalms (wyciąg z kozłka, szyszek chmielu i
goryczki)

Mentowal – ester mentolowy kwasu
izowalerianowego

–

podawany w kroplach i tabletkach do ssania

2

Leki uspokajające

Leki uspokajające

Sole bromu (bromek potasu, sodu i amonu) dawniej często

Sole bromu (bromek potasu, sodu i amonu) dawniej często

stosowane

stosowane

–

–

Wypierają z komórek jony chlorkowe, prowadząc do

Wypierają z komórek jony chlorkowe, prowadząc do

zakłócenia czynności OUN

zakłócenia czynności OUN

–

–

Brocalcin

Brocalcin

(Wapnia

(Wapnia

bromolaktobionian

bromolaktobionian

), sól

), sól

Erlenmayera

Erlenmayera

Wywołują wiele objawów niepożądanych (podrażnienie

Wywołują wiele objawów niepożądanych (podrażnienie

przewodu pokarmowego, zaburzenia alergiczne i skórne),

przewodu pokarmowego, zaburzenia alergiczne i skórne),

długotrwałe stosowanie prowadzi do groźnego zespołu

długotrwałe stosowanie prowadzi do groźnego zespołu

toksycznego (

toksycznego (

bromismus

bromismus

)

)

charakteryzującego się objawami

charakteryzującego się objawami

neurologicznymi, psychicznymi (niepokój, omamy) i

neurologicznymi, psychicznymi (niepokój, omamy) i

ogólnymi (wysypka skórna,

ogólnymi (wysypka skórna,

acne

acne

bromato

bromato

); obecnie rzadko

); obecnie rzadko

stosowane.

stosowane.

Sen

Sen

Jest zjawiskiem fizjologicznym, rytmicznym,

Jest zjawiskiem fizjologicznym, rytmicznym,

charakteryzującym się zmianą czynności mózgu,

charakteryzującym się zmianą czynności mózgu,

zniesieniem świadomości, zmniejszeniem

zniesieniem świadomości, zmniejszeniem

napięcia mięśniowego i osłabieniem większości

napięcia mięśniowego i osłabieniem większości

czynności autonomicznych.

czynności autonomicznych.

Fazy snu

Fazy snu

–

–

NREM (

NREM (

non

non

rapid

rapid

eye

eye

movements

movements

)

)

–

–

ok. 5,5 godz.

ok. 5,5 godz.

–

–

REM (

REM (

rapid

rapid

eye

eye

movements

movements

)

)

–

–

2,5 godz.

2,5 godz.

Sen

Sen

Sen

Sen

wolnofalowy

wolnofalowy

lub sen fazy NREM

lub sen fazy NREM

Faza zasypiania (faza I)

Faza zasypiania (faza I)

Faza lekkiego snu (faza II)

Faza lekkiego snu (faza II)

Faza średnio głębokiego snu (faza III)

Faza średnio głębokiego snu (faza III)

Faza głębokiego snu (faza IV)

Faza głębokiego snu (faza IV)

Sen paradoksalny lub sen fazy REM

Sen paradoksalny lub sen fazy REM

(salwy

(salwy

szybkich ruchów oczu we śnie)

szybkich ruchów oczu we śnie)

Trwa około 20 min, powtarza się kilkakrotnie w ciągu nocy

Trwa około 20 min, powtarza się kilkakrotnie w ciągu nocy

W fazie REM występują marzenia senne

W fazie REM występują marzenia senne

Dla dobrego samopoczucia niezbędny jest prawidłowy

Dla dobrego samopoczucia niezbędny jest prawidłowy

przebieg różnych faz snu

przebieg różnych faz snu

Zmniejszenie lub zniesienie snu fazy REM prowadzi do

Zmniejszenie lub zniesienie snu fazy REM prowadzi do

poważnych stanów patologicznych

poważnych stanów patologicznych

Sen

Sen

W fazie NREM prawdopodobnie udział biorą neurony

W fazie NREM prawdopodobnie udział biorą neurony

jądra pasma samotnego, które hamują wstępujący

jądra pasma samotnego, które hamują wstępujący

siatkowaty układ aktywujący (ARAS) i tym samym

siatkowaty układ aktywujący (ARAS) i tym samym

zmniejszają stopień stanu czuwania

zmniejszają stopień stanu czuwania

Proces zasypiania zależy od poprzedzającej go

Proces zasypiania zależy od poprzedzającej go

aktywności fizycznej lub umysłowej, przyjęcia pokarmu,

aktywności fizycznej lub umysłowej, przyjęcia pokarmu,

temperatury i innych czynników

temperatury i innych czynników

Substancje wyzwalające sen: peptyd wyzwalający falę

Substancje wyzwalające sen: peptyd wyzwalający falę

snu delta, adenozyna,

snu delta, adenozyna,

melatonina

melatonina

, natomiast histamina

, natomiast histamina

poprzez działanie pobudzające receptory H

poprzez działanie pobudzające receptory H

1

1

działa

działa

hamująco na sen.

hamująco na sen.

3

Zaburzenia snu

Zaburzenia snu

Bezsenność (brak snu lub sen dający

Bezsenność (brak snu lub sen dający

niedostateczny odpoczynek)

niedostateczny odpoczynek)

Nadmierna potrzeba prawidłowego snu

Nadmierna potrzeba prawidłowego snu

Zaburzenia rytmu sen

Zaburzenia rytmu sen

-

-

czuwanie

czuwanie

Bezdechy w czasie snu (epizodycznie

Bezdechy w czasie snu (epizodycznie

występujące fazy zatrzymania oddechu

występujące fazy zatrzymania oddechu

podczas snu, trwające ponad 10 s)

podczas snu, trwające ponad 10 s)

Zaburzenia snu

Zaburzenia snu

Bezsenność

Bezsenność

idiopatyczna

idiopatyczna

(przypuszczalnie

(przypuszczalnie

uwarunkowana genetycznie)

uwarunkowana genetycznie)

Bezsenność psychofizjologiczna

Bezsenność psychofizjologiczna

–

–

następstwo reakcji

następstwo reakcji

stresowej na emocjonalne obciążenie

stresowej na emocjonalne obciążenie

Bezsenność sytuacyjna,

Bezsenność sytuacyjna,

np. zmiana pogody, hałas,

np. zmiana pogody, hałas,

praca zmianowa, nieregularny tryb życia

praca zmianowa, nieregularny tryb życia

Bezsenność objawowa

Bezsenność objawowa

–

–

objaw towarzyszący lub

objaw towarzyszący lub

następstwo somatycznej lub psychicznej choroby (np.

następstwo somatycznej lub psychicznej choroby (np.

depresja, zespoły lękowe)

depresja, zespoły lękowe)

Bezsenność

Bezsenność

farmakogenna

farmakogenna

lub toksyczna

lub toksyczna

(np.

(np.

kofeina i inne leki

kofeina i inne leki

analeptyczne

analeptyczne

, środki hamujące łaknienie)

, środki hamujące łaknienie)

Melatonina

Melatonina

Jest tworzona w szyszynce pod wpływem

Jest tworzona w szyszynce pod wpływem

impulsów serotoninowych w nocy

impulsów serotoninowych w nocy

Kieruje zegarem biologicznym człowieka

Kieruje zegarem biologicznym człowieka

Reguluje sen, strach przed lataniem

Reguluje sen, strach przed lataniem

Obniża temperaturę ciała

Obniża temperaturę ciała

Jest najsilniejszym przeciwutleniaczem, jaki dotychczas

Jest najsilniejszym przeciwutleniaczem, jaki dotychczas

został odkryty

został odkryty

Obniża poziom cholesterolu,

Obniża poziom cholesterolu,

Pomaga cofać się chorobie nowotworowej (m.in. raka

Pomaga cofać się chorobie nowotworowej (m.in. raka

piersi i prostaty) i wzmacnia system immunologiczny

piersi i prostaty) i wzmacnia system immunologiczny

Ma wpływ na długość życia człowieka

Ma wpływ na długość życia człowieka

Melatonina

Melatonina

Przeciwdziała stresowi

Przeciwdziała stresowi

Odgrywa ważną rolę w utrzymaniu się równowagi

Odgrywa ważną rolę w utrzymaniu się równowagi

eikozanoidów

eikozanoidów

Jest najskuteczniejszym środkiem przeciw

Jest najskuteczniejszym środkiem przeciw

syndromowi odrzutowca, czyli zaburzeniom rytmu

syndromowi odrzutowca, czyli zaburzeniom rytmu

dobowego wskutek szybkiej zmiany strefy czasowej

dobowego wskutek szybkiej zmiany strefy czasowej

(0,3

(0,3

–

–

1 mg)

1 mg)

4

Melatonina

Melatonina

Podawanie melatoniny przed 60. rokiem życia jest

Podawanie melatoniny przed 60. rokiem życia jest

niewskazane

niewskazane

Po 60. roku życia zaleca się małe ilości

Po 60. roku życia zaleca się małe ilości

–

–

0,5

0,5

-

-

1 mg,

1 mg,

maksymalnie 5

maksymalnie 5

-

-

10 mg na 45

10 mg na 45

-

-

90 minut przed snem.

90 minut przed snem.

Melatoniny nie można:

Melatoniny nie można:

–

–

odstawić gwałtownie

odstawić gwałtownie

–

–

stosować przy alergiach, depresjach, chorobach

stosować przy alergiach, depresjach, chorobach

psychicznych i chorobach autoimmunologicznych

psychicznych i chorobach autoimmunologicznych

(stwardnienie rozsiane, białaczka)

(stwardnienie rozsiane, białaczka)

–

–

stosować u kobiet w okresie ciąży i karmienia, a także

stosować u kobiet w okresie ciąży i karmienia, a także

przy planowanej ciąży (duże dawki mają działanie

przy planowanej ciąży (duże dawki mają działanie

antykoncepcyjne)

antykoncepcyjne)

Idealny lek nasenny

Idealny lek nasenny

Powinien wywoływać stan odpowiadający

Powinien wywoływać stan odpowiadający

fizjologicznemu snu (nie zmieniać profilu snu)

fizjologicznemu snu (nie zmieniać profilu snu)

Nie wpływać przy przedawkowaniu na inne funkcje

Nie wpływać przy przedawkowaniu na inne funkcje

OUN

OUN

Nie kumulować się

Nie kumulować się

Nie pozostawiać następnego dnia żadnych

Nie pozostawiać następnego dnia żadnych

negatywnych skutków (np. bólu głowy, ociężałości,

negatywnych skutków (np. bólu głowy, ociężałości,

utrudnienia procesów myślenia)

utrudnienia procesów myślenia)

Nie tracić skuteczności przy dłuższym stosowaniu

Nie tracić skuteczności przy dłuższym stosowaniu

(nie wywoływanie tolerancji i uzależnienia)

(nie wywoływanie tolerancji i uzależnienia)

Leki nasenne

Leki nasenne

Stosować tylko wtedy, kiedy nie można usunąć przyczyny

Stosować tylko wtedy, kiedy nie można usunąć przyczyny

bezsenności lub kiedy inne metody nie przynoszą skutków

bezsenności lub kiedy inne metody nie przynoszą skutków

(np. wysiłek fizyczny, środki uspokajające)

(np. wysiłek fizyczny, środki uspokajające)

Stosować w sposób ograniczony czasowo

Stosować w sposób ograniczony czasowo

Uwzględnić czy występuje:

Uwzględnić czy występuje:

–

–

Zaburzenie zasypiania (ludzie młodzi)

Zaburzenie zasypiania (ludzie młodzi)

Środki nasenne o szybkim początku i krótkim okresie

Środki nasenne o szybkim początku i krótkim okresie

działania (środki usypiające)

działania (środki usypiające)

–

–

Zaburzenie spania (ludzie starsi)

Zaburzenie spania (ludzie starsi)

Środki nasenne o dłuższym okresie działania (leki

Środki nasenne o dłuższym okresie działania (leki

utrzymujące sen)

utrzymujące sen)

Leki nasenne

Leki nasenne

1.

1.

Pochodne kwasu barbiturowego (barbiturany)

Pochodne kwasu barbiturowego (barbiturany)

–

–

Alifatyczne i aromatyczne nasycone:

Alifatyczne i aromatyczne nasycone:

barbital

barbital

, luminal,

, luminal,

metylofenobarbital

metylofenobarbital

–

–

Alifatyczne i aromatyczne nienasycone:

Alifatyczne i aromatyczne nienasycone:

allobarbital

allobarbital

,

,

heksobarbital

heksobarbital

,

,

cyklobarbital

cyklobarbital

,

,

pentobarbital

pentobarbital

2.

2.

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

tiobarbiturowego

tiobarbiturowego

–

–

tiopental

tiopental

3.

3.

Niebarbiturowe

Niebarbiturowe

leki nasenne

leki nasenne

–

–

Pochodne

Pochodne

piperydyny

piperydyny

:

:

glutetimid

glutetimid

(

(

Glimid

Glimid

),

),

metyprylon

metyprylon

,

,

pirytyldion(Persedon

pirytyldion(Persedon

)

)

–

–

Pochodne

Pochodne

chinazolonu

chinazolonu

–

–

metakwalon

metakwalon

–

–

Pochodne

Pochodne

karbinolu

karbinolu

–

–

metylopentynol

metylopentynol

(

(

N

N

-

-

Oblivon

Oblivon

),

),

etchlorwinol

etchlorwinol

(

(

Placidyl

Placidyl

)

)

–

–

Pochodne

Pochodne

tiazolu

tiazolu

–

–

klometiazol

klometiazol

(

(

Hemineurin

Hemineurin

)

)

5

Leki nasenne

Leki nasenne

Pochodne

Pochodne

cyklopyrolonu

cyklopyrolonu

–

–

zopiklon

zopiklon

(

(

Imovane

Imovane

) ;

) ;

agonista

agonista

receptora benzodiazepinowego

receptora benzodiazepinowego

-

-

1 (omega

1 (omega

-

-

1)

1)

Pochodne

Pochodne

imidazopirydyny

imidazopirydyny

–

–

zolpidem

zolpidem

(

(

Hypnogen

Hypnogen

,

,

Stilnox

Stilnox

);

);

agonista

agonista

receptora benzodiazepinowego

receptora benzodiazepinowego

-

-

1

1

(omega

(omega

-

-

1)

1)

Pochodne

Pochodne

benzodiazepiny

benzodiazepiny

o przeważającym

o przeważającym

działaniu:

działaniu:

–

–

przeciwlękowym

przeciwlękowym

(

(

lorazepam

lorazepam

,

,

medazepam

medazepam

,

,

oksazepam

oksazepam

,

,

prazepam

prazepam

,

,

klorazepat

klorazepat

,

,

temazepam

temazepam

,

,

alprazolam

alprazolam

)

)

–

–

nasennym

nasennym

(

(

nitrazepam

nitrazepam

,

,

flunitrazepam

flunitrazepam

,

,

estazolam

estazolam

,

,

lormetazolam

lormetazolam

,

,

lorazepam

lorazepam

)

)

–

–

przeciwdrgawkowym

przeciwdrgawkowym

(

(

klonazepam

klonazepam

,

,

klobazam

klobazam

,

,

diazepam

diazepam

)

)

Leki nasenne

Leki nasenne

–

–

mechanizm działania

mechanizm działania

Nasilenie powinowactwa GABA do receptorów

Nasilenie powinowactwa GABA do receptorów

gabaergicznych

gabaergicznych

-

-

GABA

GABA

A

A

Receptor GABA

Receptor GABA

A

A

Leki nasenne

Leki nasenne

–

–

mechanizm działania

mechanizm działania

6

Pochodne kwasu barbiturowego

Pochodne kwasu barbiturowego

Mechanizm działania: działanie na kompleks

Mechanizm działania: działanie na kompleks

receptorowy GABA

receptorowy GABA

A

A

, nasilenie działania

, nasilenie działania

GABA w OUN

GABA w OUN

Wskazania:

Wskazania:

–

–

W

W

anestozjologii

anestozjologii

–

–

Leczeniu padaczki

Leczeniu padaczki

–

–

W małych dawkach jako leki uspokajające

W małych dawkach jako leki uspokajające

–

–

Bardzo rzadko jako leki nasenne

Bardzo rzadko jako leki nasenne

Pochodne kwasu barbiturowego

Pochodne kwasu barbiturowego

Działanie niepożądane:

Działanie niepożądane:

senność w ciągu następnego

senność w ciągu następnego

dnia, reakcje paradoksalne (pobudzenie, splątanie, bóle

dnia, reakcje paradoksalne (pobudzenie, splątanie, bóle

mięśni i stawów, bóle głowy, nudności, reakcje

mięśni i stawów, bóle głowy, nudności, reakcje

alergiczne, nadwrażliwość na światło, uszkodzenie

alergiczne, nadwrażliwość na światło, uszkodzenie

wątroby z

wątroby z

cholestazą

cholestazą

, niedobór kwasu foliowego i

, niedobór kwasu foliowego i

protrombiny

protrombiny

u noworodków, których matki stosowały

u noworodków, których matki stosowały

barbiturany w okresie ciąży,

barbiturany w okresie ciąży,

uzależnienie

uzależnienie

).

).

Zatrucie ostre:

Zatrucie ostre:

źrenice zwężone reagujące na światło,

źrenice zwężone reagujące na światło,

zaburzenie oddychania ze zmniejszeniem wymiany

zaburzenie oddychania ze zmniejszeniem wymiany

gazowej, hipoksja i kwasica oddechowa, niewydolność

gazowej, hipoksja i kwasica oddechowa, niewydolność

sercowa, obrzęk lub zapalenie płuc, niedodma płuc.

sercowa, obrzęk lub zapalenie płuc, niedodma płuc.

Śmierć spowodowana porażeniem ośrodka oddechowego.

Śmierć spowodowana porażeniem ośrodka oddechowego.

Pochodne kwasu barbiturowego

Pochodne kwasu barbiturowego

Są induktorami enzymatycznymi, mogą

Są induktorami enzymatycznymi, mogą

przyspieszać metabolizm wielu leków i

przyspieszać metabolizm wielu leków i

obniżać ich działanie.

obniżać ich działanie.

Interakcje z :

Interakcje z :

–

–

lekami działającymi na OUN

lekami działającymi na OUN

–

–

alkoholem

alkoholem

7

Leki

Leki

przeciwlękowe

przeciwlękowe

(

(

Anksjolityki

Anksjolityki

,

,

ataractica

ataractica

)

)

Właściwości farmakologiczne

Właściwości farmakologiczne

–

–

działanie uspokajające, obniżające

działanie uspokajające, obniżające

drażliwość, niepokój

drażliwość, niepokój

–

–

ułatwiające zasypianie, a nawet nasenne,

ułatwiające zasypianie, a nawet nasenne,

–

–

przeciwlękowe

przeciwlękowe

,

,

–

–

miorelaksujące

miorelaksujące

.

.

Leki

Leki

przeciwlękowe

przeciwlękowe

Podział leków

Podział leków

przeciwlękowych

przeciwlękowych

1.

1.

Pochodne

Pochodne

dioli

dioli

–

–

meprobamat

meprobamat

(wycofany; b.

(wycofany; b.

szybkie uzależnienie, polska „pigułka szczęścia).

szybkie uzależnienie, polska „pigułka szczęścia).

2.

2.

Pochodne

Pochodne

dwufenylometanu

dwufenylometanu

–

–

Hydroksyzyna

Hydroksyzyna

(

(

Hydroxyzinum

Hydroxyzinum

,

,

Atarax

Atarax

)

)

3.

3.

Pochodne

Pochodne

benzodiazepiny

benzodiazepiny

4.

4.

Pochodne

Pochodne

pirymidynylopiperazyny

pirymidynylopiperazyny

–

–

buspiron

buspiron

,

,

ipsapiron

ipsapiron

,

,

gepiron

gepiron

Hydroksyzyna

Hydroksyzyna

Mechanizm działania

Mechanizm działania

: hamowanie czynności

: hamowanie czynności

neuronów układu

neuronów układu

limbicznego

limbicznego

Działanie

Działanie

: sedatywne,

: sedatywne,

przeciwlękowe

przeciwlękowe

,

,

przeciwemocjonalne

przeciwemocjonalne

,

,

przeciwhistaminowe

przeciwhistaminowe

,

,

cholinolityczne

cholinolityczne

, rozkurczowe,

, rozkurczowe,

przeciwwymiotne

przeciwwymiotne

i

i

słabe nasenne

słabe nasenne

Wskazania:

Wskazania:

stany niepokoju zwłaszcza u dzieci, u

stany niepokoju zwłaszcza u dzieci, u

chorych w starszym wieku

chorych w starszym wieku

Objawy niepożądane

Objawy niepożądane

: senność, suchość błon

: senność, suchość błon

ś

luzowych, spadek ciśnienia tętniczego, bóle głowy,

ś

luzowych, spadek ciśnienia tętniczego, bóle głowy,

osłabienie napięcia mięśni prążkowanych,

osłabienie napięcia mięśni prążkowanych,

nie

nie

wywołuje uzależnienia.

wywołuje uzależnienia.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny

Mechanizm działania

Mechanizm działania

:

:

nasilenie powinowactwo GABA do

nasilenie powinowactwo GABA do

receptorów GABA

receptorów GABA

A.

A.

Działanie

Działanie

:

:

przeciwlękowe

przeciwlękowe

, kojące,

, kojące,

przeciwemocjonalne

przeciwemocjonalne

,

,

miorelaksujące

miorelaksujące

, nasenne lub ułatwiające zasypianie,

, nasenne lub ułatwiające zasypianie,

przeciwdrgawkowe

przeciwdrgawkowe

.

.

Wskazania

Wskazania

:

:

leczenie lęku,

leczenie lęku,

premedykacja

premedykacja

znieczulenia

znieczulenia

ogólnego, jako środki uspokajająco

ogólnego, jako środki uspokajająco

-

-

nasenne, w napadach

nasenne, w napadach

padaczkowych, w leczeniu alkoholowego zespołu

padaczkowych, w leczeniu alkoholowego zespołu

abstynencyjnego

abstynencyjnego

, jako leki

, jako leki

miorelaksujące

miorelaksujące

o działaniu

o działaniu

ośrodkowym, leczenie lęków nocnych u dzieci

ośrodkowym, leczenie lęków nocnych u dzieci

8

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny

Objawy niepożądane: senność, spowolnienie

Objawy niepożądane: senność, spowolnienie

psychiczne i motoryczne, osłabienie, zmęczenie,

psychiczne i motoryczne, osłabienie, zmęczenie,

zobojętnienie, spadek ciśnienia, czasami u osób

zobojętnienie, spadek ciśnienia, czasami u osób

starszych paradoksalne nasilenie lęku, nawet

starszych paradoksalne nasilenie lęku, nawet

psychozy

psychozy

–

–

przy dużych dawkach, odwracalne

przy dużych dawkach, odwracalne

zaburzenia świadomości, zaburzenia libido, bóle

zaburzenia świadomości, zaburzenia libido, bóle

głowy, reakcje alergiczne, zaburzenia

głowy, reakcje alergiczne, zaburzenia

hematologiczne,

hematologiczne,

uzależnienie

uzależnienie

(wzrost tolerancji,

(wzrost tolerancji,

objawy

objawy

odstawieniowe

odstawieniowe

).

).

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny

Objawy

Objawy

abstynencyjne

abstynencyjne

:

:

–

–

grypopodobne

grypopodobne

bóle mięśniowe i nudności,

bóle mięśniowe i nudności,

–

–

pobudzenie psychoruchowe, lęk, niepokój, uczucie

pobudzenie psychoruchowe, lęk, niepokój, uczucie

napięcia,

napięcia,

–

–

utrata łaknienia,

utrata łaknienia,

–

–

zaburzenia snu,

zaburzenia snu,

–

–

w ciężkich przypadkach zaburzenie świadomości,

w ciężkich przypadkach zaburzenie świadomości,

majaczenie, drgawki (aby zapobiec wystąpieniu zespołu

majaczenie, drgawki (aby zapobiec wystąpieniu zespołu

odstawieniowego

odstawieniowego

, należy lek odstawiać stopniowo i

, należy lek odstawiać stopniowo i

powoli).

powoli).

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny

Nie należy łączyć z alkoholem.

Nie należy łączyć z alkoholem.

Ostrożnie stosować z innymi lekami

Ostrożnie stosować z innymi lekami

działającymi depresyjnie na OUN.

działającymi depresyjnie na OUN.

W trakcie stosowania nie wolno prowadzić

W trakcie stosowania nie wolno prowadzić

pojazdów mechanicznych ani obsługiwać

pojazdów mechanicznych ani obsługiwać

maszyn.

maszyn.

Inne leki o działaniu

Inne leki o działaniu

anksjolitycznym

anksjolitycznym

Buspiron

Buspiron

(

(

Spamilan

Spamilan

)

)

–

–

skuteczny lek

skuteczny lek

przeciwlękowy

przeciwlękowy

działający poprzez pobudzenie

działający poprzez pobudzenie

receptorów

receptorów

serotoninowych

serotoninowych

5

5

-

-

HT

HT

1A.

1A.

–

–

Działanie

Działanie

przeciwlękowe

przeciwlękowe

uwidacznia się dopiero po 2 tyg.

uwidacznia się dopiero po 2 tyg.

–

–

Nie działa nasennie ani

Nie działa nasennie ani

przeciwdrgawkowo

przeciwdrgawkowo

–

–

Nie wpływa na napięcie mięśni.

Nie wpływa na napięcie mięśni.

–

–

Nie powoduje uzależnienia

Nie powoduje uzależnienia

Objawy niepożądane: niepokój, dysforia,

Objawy niepożądane: niepokój, dysforia,

9

LEKI CUCĄCE (

LEKI CUCĄCE (

Analeptyki

Analeptyki

)

)

1.

1.

Leki o działaniu bezpośrednio pobudzającym

Leki o działaniu bezpośrednio pobudzającym

ośrodek naczynioruchowy w opuszce

ośrodek naczynioruchowy w opuszce





niketamid

niketamid

(

(

Cardiamidum

Cardiamidum

)

)





etamiwan

etamiwan





pentetrazol

pentetrazol

(

(

kardiazol

kardiazol

)

)

2.

2.

Leki o działaniu pośrednio pobudzającym

Leki o działaniu pośrednio pobudzającym

ośrodek naczynioruchowy poprzez pobudzenie

ośrodek naczynioruchowy poprzez pobudzenie

chemoreceptorów w zatoce szyjnej

chemoreceptorów w zatoce szyjnej





lobelina

lobelina

LEKI CUCĄCE (

LEKI CUCĄCE (

Analeptyki

Analeptyki

)

)

3.

3.

Leki obniżające próg pobudliwości w

Leki obniżające próg pobudliwości w

interneuronach

interneuronach

rdzenia kręgowego

rdzenia kręgowego

(blokowanie receptorów

(blokowanie receptorów

glicynowych

glicynowych

)

)





strychnina (azotan strychniny)

strychnina (azotan strychniny)

Przedawkowanie:

Przedawkowanie:

drgawki kloniczne

drgawki kloniczne

drgawki toniczne

drgawki toniczne

drgawki kloniczno

drgawki kloniczno

-

-

toniczne

toniczne

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

(Leki

(Leki

psychoanaleptyczne

psychoanaleptyczne

)

)

Leki działające pobudzająco na czynności

Leki działające pobudzająco na czynności

psychiczne

psychiczne

–

–

polepszenie procesów kojarzeniowych

polepszenie procesów kojarzeniowych

–

–

zahamowanie zmęczenia i senności

zahamowanie zmęczenia i senności

–

–

zwiększenie koncentracji

zwiększenie koncentracji

1.

1.

Pochodne

Pochodne

fenyloetyloaminy

fenyloetyloaminy

:

:

amfetamina,

amfetamina,

metyloamfetamina

metyloamfetamina

-

-

środki dopingujące

środki dopingujące

efedryna

efedryna

-

-

wspomagająco

wspomagająco

w astmie oskrzelowej

w astmie oskrzelowej

metylofenidat

metylofenidat

(

(

Ritaline

Ritaline

)

)

-

-

jako środek pobudzający

jako środek pobudzający

w niektórych dysfunkcjach mózgu ;

w niektórych dysfunkcjach mózgu ;

avipron

avipron

,

,

mazindol

mazindol

(

(

Teronac

Teronac

)

)

–

–

były stosowane jako środki

były stosowane jako środki

odchudzające.

odchudzające.

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

Mechanizm działania:

Mechanizm działania:

uwalnianie

uwalnianie

dopaminy

dopaminy

i

i

noradrenaliny

noradrenaliny

z

z

ośrodkowych magazynów

ośrodkowych magazynów

neuralnych

neuralnych

,

,

hamowanie wychwytu zwrotnego tych amin,

hamowanie wychwytu zwrotnego tych amin,

bezpośrednim pobudzeniem receptorów

bezpośrednim pobudzeniem receptorów

α

αα

α

α

αα

α

-

-

i

i

ββββ

ββββ

-

-

adrenergicznych

adrenergicznych

Działanie niepożądane: uzależnienie psychiczne

Działanie niepożądane: uzależnienie psychiczne

Amfetamina w Polsce nie jest stosowana jako lek.

Amfetamina w Polsce nie jest stosowana jako lek.

Jest nadużywana jako środek dopingujący.

Jest nadużywana jako środek dopingujący.

10

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

2.

2.

Metyloksantyny

Metyloksantyny

: kofeina,

: kofeina,

teofilina

teofilina

, teobromina

, teobromina

Mechanizm działania:

Mechanizm działania:

–

–

hamowanie

hamowanie

fosfodiesterazy

fosfodiesterazy

, enzymu rozkładającego

, enzymu rozkładającego

cAMP

cAMP

–

–

blokowanie receptorów

blokowanie receptorów

adenozynowych

adenozynowych

Właściwości farmakologiczne

Właściwości farmakologiczne

–

–

działanie

działanie

psychostymulujące

psychostymulujące

–

–

działanie spazmolityczne

działanie spazmolityczne

–

–

działanie pobudzające pracę serca i poprawiające

działanie pobudzające pracę serca i poprawiające

krążenie

krążenie

–

–

działanie moczopędne

działanie moczopędne

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

3.

3.

Leki

Leki

nootropowe

nootropowe

-

-

pochodne pirolidy

pochodne pirolidy

-

-

2

2

-

-

onu:

onu:

piracetam

piracetam

(

(

Nootropil

Nootropil

),

),

aniracetam

aniracetam

,

,

pramiracetam

pramiracetam

,

,

etiracetam

etiracetam

,

,

oksiracetam

oksiracetam

Mechanizm działania:

Mechanizm działania:

usprawnia metabolizm mózgowy,

usprawnia metabolizm mózgowy,

zwiększa odporność komórek nerwowych na

zwiększa odporność komórek nerwowych na

niedotlenienie,

niedotlenienie,

zwiększa wykorzystanie glukozy i mleczanów

zwiększa wykorzystanie glukozy i mleczanów

zwiększa wykorzystanie związków fosforowych

zwiększa wykorzystanie związków fosforowych

poprawia

poprawia

mikrokrążenie

mikrokrążenie

mózgowe,

mózgowe,

zmniejsza zdolność agregacji płytek

zmniejsza zdolność agregacji płytek

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

Piracetam

Piracetam

-

-

Wskazania:

Wskazania:

zaburzenia pamięci i koncentracji uwagi w podeszłym

zaburzenia pamięci i koncentracji uwagi w podeszłym

wieku

wieku

u dzieci z zaburzeniami zachowania i czytania

u dzieci z zaburzeniami zachowania i czytania

w udarach mózgowych

w udarach mózgowych

zawrotach głowy pochodzenia ośrodkowego

zawrotach głowy pochodzenia ośrodkowego

zaburzeniach świadomości

zaburzeniach świadomości

w przewlekłym i ostrym alkoholizmie

w przewlekłym i ostrym alkoholizmie

w przewlekłych i ostrych zatruciach narkotykami

w przewlekłych i ostrych zatruciach narkotykami

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

4.

4.

Leki o różnej budowie

Leki o różnej budowie

Deanol

Deanol

(

(

Bimanol

Bimanol

)

)

-

-

prekursor acetylocholiny

prekursor acetylocholiny

Meklofenoksat

Meklofenoksat

(

(

Centrophenoxin

Centrophenoxin

)

)

-

-

poch.

poch.

deanolu

deanolu

,

,

wpływa pobudzająco na przemianę węglowodanów oraz

wpływa pobudzająco na przemianę węglowodanów oraz

procesy

procesy

oksydoredukcyjne

oksydoredukcyjne

w komórkach OUN, ułatwia

w komórkach OUN, ułatwia

transport glukozy i jonów przez błony komórkowe

transport glukozy i jonów przez błony komórkowe

Naftidrofuryl

Naftidrofuryl

(

(

Dusodril

Dusodril

)

)

-

-

pobudza metabolizm

pobudza metabolizm

komórkowy, zwiększa wykorzystanie glukozy i tlenu przez

komórkowy, zwiększa wykorzystanie glukozy i tlenu przez

komórki, zmniejsza wytwarzanie kwasu mlekowego w

komórki, zmniejsza wytwarzanie kwasu mlekowego w

warunkach niedotlenienia, poprawia krążenie mózgowe

warunkach niedotlenienia, poprawia krążenie mózgowe

Pyritinol

Pyritinol

(

(

Enerbol

Enerbol

)

)

-

-

poch. pirydyny o budowie zbliżonej

poch. pirydyny o budowie zbliżonej

do

do

wit

wit

. B6

. B6

Aspargin

Aspargin

-

-

asparginowego

asparginowego

kwasu sól magnezowa

kwasu sól magnezowa

i potasowa. Aminokwas biorący udział w metabolizmie

i potasowa. Aminokwas biorący udział w metabolizmie

komórkowym.

komórkowym.

11

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

LEKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

Leki poprawiające krążenie mózgowe:

Leki poprawiające krążenie mózgowe:

-

-

alkaloidy sporyszu:

alkaloidy sporyszu:

dihydroergotoksyna

dihydroergotoksyna

,

,

dihydroergokryptyna

dihydroergokryptyna

,

,

dihydroergokornina

dihydroergokornina

,

,

nicergolina

nicergolina

-

-

alkaloidy

alkaloidy

barwinka

barwinka

(

(

Vinca

Vinca

)

)

:

:

winkamina

winkamina

,

,

winpocetyna

winpocetyna

,

,

winburmina

winburmina

-

-

biflawonoidy

biflawonoidy

otrzymane z miłorzębu:

otrzymane z miłorzębu:

tanakan

tanakan

,

,

tebokan

tebokan

,

,

bilobil

bilobil

,

,

tinctura

tinctura

z

z

Ginkgo

Ginkgo

Biloba

Biloba

-

-

pochodne

pochodne

metyloksantyn

metyloksantyn

: kofeina, teobromina,

: kofeina, teobromina,

pentoksyfilina

pentoksyfilina

-

-

antagoniści kanałów wapniowych w tym pochodne 1,4

antagoniści kanałów wapniowych w tym pochodne 1,4

-

-

dihydropirydyny:

dihydropirydyny:

nimodypina

nimodypina

,

,

cinarizyna

cinarizyna

,

,

flunarizyna

flunarizyna

Leki wywierające wpływ na

Leki wywierające wpływ na

neuro

neuro

-

-

przekaźnictwo

przekaźnictwo

cholinergiczne

cholinergiczne

w OUN

w OUN

(Leki

(Leki

prokognitywne

prokognitywne

)

)

1.

1.

Prekursory

Prekursory

acetylocholiny

acetylocholiny

(

(

cholina

cholina

, lecytyna,

, lecytyna,

deanol

deanol

,

,

acetylokarnityna

acetylokarnityna

)

)

2. Środki uwalniające

2. Środki uwalniające

ACh

ACh

z miejsc magazynowania

z miejsc magazynowania

(

(

fosfatydyloseryna

fosfatydyloseryna

)

)

3. Leki hamujące aktywność

3. Leki hamujące aktywność

esterazy

esterazy

acetylocholinowej

acetylocholinowej

(

(

AChE

AChE

):

):

fizostygmnia

fizostygmnia

,

,

takryna

takryna

,

,

donepezil

donepezil

,

,

riwastigmina

riwastigmina

4.

4.

Agoniści

Agoniści

receptorów

receptorów

muskarynowych

muskarynowych

i/lub

i/lub

nikotynowych

nikotynowych

(

(

arekolona

arekolona

,

,

pilokarpina

pilokarpina

,

,

betanechol

betanechol

,

,

oksotremoryna

oksotremoryna

)

)

Wskazania: Choroba Alzheimera

Wskazania: Choroba Alzheimera