LEKI NASENNE, USPOKAJAJĄCE I PRZECIW DRGAWKOWE
Promazine* |
Promazyna |
Neurolepticum, Pochodna fenotiazyny z bocznym łańcuchem alifatycznym |
ATC: N 05 AA |
N,N-Dimetylo-10H-fenotiazyno-10-propanamina |
CAS: 58-40-2 |
Synonimy |
Pochodne |
Chlorowodorek promazyny ;CAS: 53-60-1 |
Embonian promazyny |
Fosforan promazyny |
Działanie. Neuroleptyk - pochodna alifatyczna fenotiazyny o umiarkowanym działaniu uspokajającym, słabym przeciwwytwórczym i słabym przeciwautystycznym. Ma słaby wpływ na układ pozapiramidowy i autonomiczny. |
Wskazania. Promazyna jest stosowana w psychozach wieku podeszłego, przebiegających z pobudzeniem psychomotorycznym. |
Interakcje. zob. Chlorpromazine. |
Przeciwwskazania. zob. Chlorpromazine. |
Działania niepożądane. zob. Chlorpromazine. Objawy uboczne występują rzadziej i są słabiej nasilone. |
Dawkowanie. Dorosłym doustnie: początkowo 50-75 mg dz., zwiększając stopniowo do optymalnej dawki leczniczej 300-800 mg dz. w dawkach podziel. Maksymalna dawka lecznicza: 1 g dz. w dawkach podziel. Dawka podtrzymująca: 50-150 mg dz. W stanach pobudzenia domięśniowo głęboko dla dorosłych 50 mg, powtarzając w razie potrzeby dawkę co 6-8 h; u chorych w podeszłym wieku 25 mg. Dzieciom doustnie: 4.-9. rż. 30-150 mg dz. w dawkach podziel., 10.-14. rż. 30-400 mg dz. w dawkach podziel. |
Przedawkowanie. zob. Chlorpromazine. |
Uwagi. Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn, pić napojów alkoholowych. |
Haloperidol* |
Haloperydol |
Neurolepticum, Pochodna butyrofenonu |
ATC: N 05 AD |
4-[4-(4-Chlorofenylo)-4-hydroksy-1-piperydynylo]-1-(4-fluorofenylo)-1-butanon |
CAS: 52-86-8, R 1625 |
Synonimy |
Pochodne |
Dekanian haloperydolu ;R 13672, CAS: 74050-97-8 |
Mleczan haloperydolu |
Działanie. Neuroleptyk z grupy butyrofenonów o silnym działaniu uspokajającym. Praktycznie nie wykazuje działania przeciwwytwórczego i przeciwautystycznego. Działa silnie na układ pozapiramidowy. Działanie utrzymuje się długotrwale (do 24 h). |
Wskazania. Haloperydol jest stosowany w psychiatrii w stanach pobudzenia psychomotorycznego, w zespołach urojeniowych, stanach maniakalnych, także w pediatrii pomocniczo w leczeniu pląsawicy i tików, u dorosłych w pląsawicy. |
Interakcje. zob. Chlorpromazine. |
Przeciwwskazania. zob. Chlorpromazine. |
Działania niepożądane. Powoduje silne objawy niepożądane ze strony układu pozapiramidowego i słabe ze strony układu autonomicznego. Zobacz też Chlorpromazine. |
Dawkowanie. Dorośli. W stanach dużego pobudzenia psychomotorycznego domięśniowo 5-10 mg (jednorazowo). W leczeniu długotrwałym doustnie 10-15 mg na 24 h w dawkach podziel. Maksymalna dobowa dawka lecznicza wynosi 20 mg (podawana w kilku częściach), stosowana tylko u chorych hospitalizowanych. Dawka podtrzymująca wynosi 1-6 mg na 24 h. Preparaty o przedłużonym działaniu (najczęściej dekanian) podaje się głęboko domięśniowo w dawce 50-150 mg co 2-4 tyg. Dzieci - 5.-9. rż. 0,5-3 mg na 24 h, 10.-14. rż. 1-10 mg na 24 h; w dawkach podziel. |
Uwagi. Może wpływać na sprawność psychofizyczną. Chorzy nie powinni pić napojów alkoholowych. |
Phenobarbital* LUMINAL |
Fenobarbital |
Anticonvulsativum et antiepilepticum, Barbituran lub jego pochodna |
ATC: N 03 AA |
Kwas 5-etylo-5-fenylobarbiturowy |
CAS: 50-06-6 |
Synonimy |
Pochodne |
Sól sodowa fenobarbitalu ;CAS: 57-30-7 |
Działanie. Pochodna kwasu barbiturowego o długim czasie działania. Podobnie jak inne barbiturany jest agonistą miejsca wiążącego pochodne kwasu barbiturowego w kompleksie receptorowym GABA-A. W porównaniu z endogennym GABA powoduje wydłużenie czasu otwarcia kanału chlorowego. Działa nasennie i przeciwdrgawkowo oraz słabo przeciwlękowo (nie jest skuteczny w lęku napadowym). Hamuje wytwarzanie hormonu tyreotropowego, zwiększa uwalnianie hormonu antydiuretycznego. Upośledza procesy fosforylacji tlenowej, zmniejsza szybkość przemiany materii. Obwodowo osłabia napięcie mięśni gładkich, działając przeciwskurczowo. Mniej więcej w 80% wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksym. stężenie w krwi mw. po 8 h (u dzieci po 4 h). Stężenie fenobarbitalu w surowicy uważane za terapeutyczne wynosi zazwyczaj 15-30 mg/l (65-130 mmol/l). Rozpuszczalny w tłuszczach, przenika łatwo do wszystkich płynów tkankowych, przez barierę łożyska i do mleka matki. Sól sodowa fenobarbitalu jest rozpuszczalna w wodzie i etanolu. Fenobarbital jest w 50% wiązany przez białka osocza. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie do nieczynnych pochodnych, a w większości wydalany przez nerki w stanie nie zmienionym. Alkalizacja moczu zwiększa szybkość wydalania fenobarbitalu. Okres półtrwania w surowicy wynosi 50-140 h (u dzieci 40-70 h) i wydłuża się u osób w podeszłym wieku oraz w przypadkach niewydolności wątroby lub nerek. |
Wskazania. Fenobarbital jest stosowany w leczeniu padaczki grand mal, ogniskowej i w skojarzeniu z innymi lekami w padaczce petit mal. Ponadto w drżeniu idiopatycznym u dorosłych, pląsawicy. Był stosowany w leczeniu bezsenności, nerwic lękowych oraz przed zabiegami chirurgicznymi. |
Interakcje. Fenobarbital jest induktorem enzymów wątrobowych i niezależnie od dawki może przyspieszać metabolizm wielu leków, zazwyczaj zmniejszając ich skuteczność. Dotyczy to cyklosporyny, gliko- i mineralokortykosteroidów, doksycykliny, chinidyny, dizopiramidu, teofiliny i jej pochodnych, doustnych leków przeciwzakrzepowych, doustnych środków antykoncepcyjnych, digitoksyny, β-adrenolityków, wit. D, gryzeofulwiny, chloramfenikolu. W przypadkach konieczności stosowania tych leków łącznie z fenobarbitalem może być niezbędne monitorowanie skuteczności ich działania i zmiana dawki, a po zakończeniu leczenia fenobarbitalem powrót do mniejszych dawek. Fenobarbital zwiększa toksyczne działanie metotreksatu i paracetamolu. Kwas foliowy zmniejsza stężenie fenobarbitalu w surowicy. Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków antydepresyjnych może wymagać zwiększenia dawek fenobarbitalu. Fenobarbital zwiększa działanie uspokajające pochodnych fenotiazyny i benzodiazepin oraz leków przeciwhistaminowych. Jednoczesne stosowanie kwasu walproinowego może spowodować zwiększenie stężenia fenobarbitalu w surowicy z nasileniem się działania uspokajającego, gł. u dzieci. Progabid może także zwiększać stężenie fenobarbitalu w surowicy. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu i karbamazepiny może powodować stopniowe zmniejszanie się stężenia karbamazepiny. Interakcje z fenytoiną są trudne do przewidzenia. Zazwyczaj następuje zmniejszenie stężenia fenytoiny w osoczu i po odstawieniu fenobarbitalu istnieje możliwość wystąpienia działań niepożądanych fenytoiny. Niekiedy stężenie fenytoiny może się zwiększać wskutek kompetycyjnego hamowania przez fenobarbital jej metabolizmu. Dołączenie fenytoiny może nasilić działania niepożądane fenobarbitalu. Wiele leków działających depresyjnie na o.u.n. (antydepresyjne z wyjątkiem inhibitorów MAO, większość leków przeciwhistaminowych H1, pochodne benzodiazepiny, klonidyna, leki nasenne, uspokajające, pochodne morfiny, neuroleptyki i inne leki uspokajające oraz etanol) może z fenobarbitalem silnie hamować czynność o.u.n. |
Przeciwwskazania. Porfiria, niewydolność oddechowa, nadwrażliwość na barbiturany, ciężkie uszkodzenie wątroby lub nerek, zatrucia środkami wpływającymi depresyjnie na o.u.n., alkoholizm. Ostrożnie stosuje się u osób w podeszłym wieku. Ciąża (kat. D). Stosować jedynie w wypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne, np. ciężkie choroby lub stany zagrożenia życia. Noworodki matek leczonych fenobarbitalem mogą w pierwszej dobie mieć objawy skazy krwotocznej (konieczność profilaktycznego podania wit. K), rzadko występuje u nich zespół odstawienia i zaburzenie gospodarki wapniowo-fosforowej. Karmienie piersią. Nie należy stosować. |
Działania niepożądane. Senność, zaburzenia artykulacji mowy, zaburzenia koordynacji ruchów i równowagi, zwł. u osób w podeszłym wieku, zawroty i bóle głowy, wysypki skórne u ok. 1-3% chorych (zwł. u młodzieży), rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, bóle stawowe, zaburzenia nastroju, niedokrwistość megaloblastyczna, reakcje paradoksalne, żółtaczka cholestatyczna; u dzieci zaburzenia funkcji poznawczych. Podczas długotrwałego podawania może pojawić się tolerancja oraz uzależnienie fizyczne i psychiczne. Nagłe odstawienie fenobarbitalu może prowadzić do zespołu abstynencyjnego z bezsennością, nudnościami, drżeniem mięśniowym, obniżeniem ciśnienia tętniczego i nasileniem napadów padaczkowych aż do stanu padaczkowego włącznie. |
Dawkowanie. Fenobarbital podaje się zazwyczaj w jednej dawce przed snem. Ocena działania terapeutycznego jest możliwa nie wcześniej niż po 15 dniach od rozpoczęcia lub modyfikacji leczenia. Dorośli. Doustnie 2-3 mg/kg mc. na 24 h. Domięśniowo, podskórnie, wyjątkowo dożylnie 200 mg 1-2 razy na 24 h. Dzieci. Doustnie 3-5 mg/kg mc. na 24 h. Domięśniowo, podskórnie, wyjątkowo dożylnie zależnie od wieku: 12.-30. mż. 10-20 mg na 24 h, 30. mż.-15. rż. 20-40 mg na 24 h. Doodbytniczo 1 czopek. Dzieciom leczonym długotrwale fenobarbitalem należy podawać wit. D. Uwaga. Roztwory do wstrzyknięć należy przygotowywać bezpośrednio przed podaniem, ponieważ ulegają szybkiemu rozkładowi. |
Przedawkowanie. Prowadzi do nudności, wymiotów, bólów głowy, zaburzeń świadomości do śpiączki włącznie. Objawom tym towarzyszą zaburzenia neurowegetatywne (rzadka i nieregularna czynność oddechowa, nadmierna wydzielina w drogach oddechowych, spadki ciśnienia tętniczego). Porażenie ośrodka oddechowego może prowadzić do śmierci. |
Uwagi. Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn, pić napojów alkoholowych. Po dłuższym stosowaniu lek należy odstawiać stopniowo. |
Diazepam* |
Anxiolyticum, Hypnoticum et sedativum, Pochodna benzodiazepiny, Pochodna benzodiazepiny (Hypnotica et sedativa) |
ATC: N 05 BA |
7-Chloro-1,3-dihydro-1-metylo-5-fenylo-2H-1,4-benzodiazepin-2-on |
CAS: 439-14-5, Ro 5-2807, Wy 3467, NSC 77518, LA 111 |
Synonimy |
Działanie. Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym, przeciwdrgawkowym, także nasennym i zmniejszającym napięcie mięśniowe. Jest agonistą receptorów benzodiazepinowych będących częścią kompleksu receptorowego GABA-A. Po podaniu doustnym diazepam jest szybko i całkowicie wchłaniany, osiągając najwyższe stężenie w surowicy po 30-90 min. Wchłanianie po podaniu domięśniowym jest zmienne i stężenie w surowicy może być wówczas mniejsze. Łatwo rozpuszczalny w lipidach przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową oraz do mleka matki. Jest szybko metabolizowany w wątrobie do czynnych metabolitów: nordazepamu, oksazepamu i temazepamu. W 97% wiąże się z białkami osocza. Po początkowej szybkiej fazie dystrybucji następuje faza eliminacji o okresie półtrwania 1-2 dni. Działanie jest dodatkowo przedłużone aktywnością głównego metabolitu - nordazepamu - o okresie półtrwania 2-5 dni; jego udział ilościowy narasta podczas długotrwałego leczenia. Okres półtrwania diazepamu jest dłuższy u noworodków, osób w podeszłym wieku i w przypadku niewydolności wątroby lub nerek. Wydalanie metabolitów w postaci nieczynnych połączeń z kwasem glukuronowym następuje przez nerki. |
Wskazania. Diazepam jest stosowany w stanach lękowych, jako lek uspokajający i w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi. Także w zwalczaniu wzmożonego napięcia mięśniowego, np. w tężcu, w leczeniu zespołu abstynencji alkoholowej, w bezsenności, zaburzeniach psychosomatycznych. Zalecany w powolnych wstrzyknięciach dożylnych w przerywaniu napadów i leczeniu stanów padaczkowych. U dzieci w zapobieganiu drgawkom gorączkowym. Może powodować przyzwyczajenie, leczenie powinno trwać krótko. |
Interakcje. Działa synergicznie z lekami zwiotczającymi mięśnie. Nasila depresyjny wpływ etanolu i leków hamujących o.u.n. (pochodne morfiny, barbiturany, niektóre leki antydepresyjne, leki przeciwhistaminowe, inne leki uspokajające, neuroleptyki, klonidyna). Cyzapryd nasila przejściowo działanie diazepamu przez zwiększenie szybkości jego wchłaniania. Cymetydyna nasila senność po diazepamie. Interakcje z fenytoiną niemożliwe do przewidzenia - może powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy i nasilenie objawów ubocznych, ale także jest możliwe działanie przeciwne lub brak interakcji. Osłabia działanie lewodopy. Teofilina działa antagonistycznie w stosunku do diazepamu. Chorym leczonym jednocześnie diazepamem i teofiliną należy zwiększyć dawkę diazepamu w celu uzyskania żądanego działania leczniczego; jeżeli przerwie się podawanie teofiliny, może wystąpić depresja oddechowa. Flumazenil znosi większość objawów działania benzodiazepin. |
Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny, niewydolność oddechowa, miastenia. Ciąża (kat. D). Nie należy stosować w I trymestrze. Stosowanie jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne np. ciężkie choroby lub stany zagrożenia życia. W III trymestrze w większych dawkach może powodowac wystąpienie hipotonii, hipotermii, i niewydolności oddechowej u noworodka. Karmienie piersią. Nie należy stosować. |
Działania niepożądane. Senność (zwł. u osób w podeszłym wieku), niezborność, osłabienie napięcia mięśniowego. Rzadziej uczucie zmęczenia, nudności, zawroty głowy, zamazane lub podwójne widzenie, dyzartria, drżenia, splątanie, depresja, zaburzenia pamięci, uczucie oszołomienia, nietrzymanie moczu, zaparcia, wysypki skórne świądowe, obniżenie ciśnienia tętniczego, przyspieszenie czynności serca, zaczerwienienie twarzy, krwiomocz, zaburzenia libido, ból i zapalenie żył po podaniu dożylnym. Niekiedy obserwuje się reakcje paradoksalne: zwiększenie napędu psychoruchowego, agresję, euforię, pobudzenie, splątanie i omamy, bezsenność. Rzadko może wywoływać lub nasilać napady drgawek u chorych na padaczkę. Notowano przypadki leukopenii i żółtaczki. Szybkie podanie dożylne może spowodować depresję czynności oddechowej. Wywołuje uzależnienie. Po przerwaniu leczenia może wystąpić zespół abstynencyjny, w tym drgawki. |
Dawkowanie. Doustnie. Dorośli - zwykle 5-20 mg dz.; w psychiatrii 20-40 mg dz. Dzieci - wyjątkowo 0,5 mg/kg mc. na 24 h; w zapobieganiu drgawkom gorączkowym w kroplach 0,5-1 mg/kg mc. na 24 h w 4 dawkach. Dożylnie lub głęboko domięśniowo w dawkach zależnych od stanu klinicznego. Pojedyncza dawka zwykle wynosi 0,1-0,2 mg/kg mc. i może być powtórzona do 4 razy na 24 h, czasem więcej u chorych hospitalizowanych. Podanie dożylne powinno być powolne (1 ml/min). U osób w podeszłym wieku dawkę zmniejsza się o połowę. Także w niewydolności wątroby lub nerek stosuje się dawki mniejsze. W stanie padaczkowym u dorosłych podaje się 2 mg/min w szybkim wlewie przez 10 min, następnie w powolnym wlewie (ze szklanego pojemnika) roztwór 100 mg w 500 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu NaCl z szybkością 40 ml/h. |
Przedawkowanie. Przedawkowanie może wywołać głęboką senność lub śpiączkę oraz depresję oddechową. |
Antidota. Flumazenil. |
Uwagi. Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn oraz pić napojów alkoholowych. |
Clonazepam* |
Klonazepam |
Anticonvulsativum et antiepilepticum, Pochodna benzodiazepiny (Antiepileptica) |
ATC: N 03 AE |
5-(2-Chlorofenylo)-1,3-dihydro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on |
Ro 5-4023, B 7, CAS: 1622-61-3 |
Działanie. Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwdrgawkowym. Mechanizm działania przeciwpadaczkowego klonazepamu ma polegać na hamowaniu ogniska wzbudzającego napady padaczki. Łatwo i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając w ciągu 3-12 h maksym. stężenie w krwi. Okres półtrwania wynosi 32-38 h. Mniej więcej w 50% jest wydalany z moczem w postaci metabolitów, a mw. w 26% z kałem. |
Wskazania. Klonazepam jest stosowany we wszystkich opornych na inne leki postaciach padaczki u dorosłych i dzieci, w zespole Lennoxa i Gastaut, zespole Westa, w neuralgiach - także w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Wydaje się też być lekiem najbardziej skutecznym do przerwania stanu padaczkowego. |
Interakcje. zob. Diazepam. |
Przeciwwskazania. zob. Diazepam. |
Działania niepożądane. Początkowo obserwuje się przemijające uczucie zmęczenia i senność, zwiotczenie mięśni, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, niezborność ruchów, zaburzenia pamięci, wzmożone wydzielanie oskrzeli, ślinotok. Rzadziej występują reakcje paradoksalne - podrażnienie, pobudzenie i agresywność, zwł. u dzieci z zahamowaniem psychomotorycznym. Po pojawieniu się odczynów alergicznych leczenie należy przerwać. Skuteczność leczenia maleje w wypadku długotrwałego stosowania. Nie ma ścisłej korelacji między stężeniem klonazepamu w surowicy a siłą działania terapeutycznego. Zazwyczaj stężenie terapeutyczne wynosi 10-50 ng/ml. |
Dawkowanie. Doustnie. Dorosłym 4-10 mg dz. w 3-4 dawkach. Leczenie rozpoczyna się zawsze od dawek najmniejszych (3 razy po 0,5 mg) i stopniowo je zwiększa w ciągu 2-4 tyg. do dawek optymalnych. Dzieciom 0,03-0,15 mg/kg mc. na 24 h, dawki dobiera się indywidualnie. W celu przerwania stanu padaczkowego domięśniowo lub dożylnie (wstrzykując bardzo powoli) dorosłym 1 mg, dzieciom 0,25-0,5 mg; można również stosować dożylnie w powolnym wlewie kropl. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć dożylnie lub domięśniowo 4-6 razy w ciągu doby. Doustnego długotrwałego leczenia nie należy przerywać nagle. |
Uwagi. Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn, pić napojów alkoholowych. |
Droperidol* |
Droperydol |
Anaestheticum, Antiemeticum, Inny środek znieczulający działający ogólnie, Neurolepticum, Pochodna butyrofenonu |
ATC: N 01 AX, N 05 AD |
1-{1-[4-(4-Fluorofenylo)-4-oksobutylo]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pirydynylo)-4-oksobutylo]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pirydynylo}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on |
CAS: 548-73-2, R 4749 |
Synonimy |
Pochodne |
Winian droperydolu |
Działanie. Neuroleptyk, pochodna butyrofenonu. Powoduje uspokojenie i zanik ruchów dowolnych, wywołując stan psychicznego wyłączenia i zobojętnienia, z zachowaniem odruchów. Obniża poziom lęku w psychozach; może jednak nie zmniejszać lęku przed zabiegiem chirurgicznym, maskując go jedynie zmianą zachowania pacjenta. Działa przeciwwymiotnie, blokując chemoreceptory strefy spustowej (chemoreceptor trigger zone) w rdzeniu przedłużonym. Działając α1-adrenolitycznie, może obniżać opór naczyń obwodowych i ciśnienie tętnicze, a także ciśnienie w tętnicy płucnej. Zapobiega zaburzeniom rytmu serca wywoływanym przez epinefrynę. U pacjentów z phaeochromocytoma nadnerczy może wywołać gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego. Zwęża naczynia mózgowe, powodując zmniejszenie mózgowego przepływu krwi. Nie ma właściwości amnestycznych ani przeciwdrgawkowych. Jest metabolizowana w wątrobie. Po podaniu dawki 0,15 mg/kg mc. okres połowicznej eliminacji wynosi 104 min, klirens 14,1 ml/kg mc. na min, objętość dystrybucji 2,04 l/kg mc. Działanie na o.u.n. może utrzymywać się przez 12-14 h. |
Wskazania. Droperydol jest stosowany zapobiegawczo i leczniczo w nudnościach i wymiotach spowodowanych pobudzeniem chemoreceptorów (nie jest skuteczny w chorobie lokomocyjnej); w profilaktyce wymiotów pooperacyjnych może być stosowany razem z metoklopramidem. Jest również stosowany w premedykacji do zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych. W neuroleptanalgezji i neuroleptanestezji jest stosowany łącznie z fentanylem. Z uwagi na długotrwałe działanie oraz wiele nieprzyjemnych dla pacjenta objawów ubocznych droperydol traci obecnie swoją dawną popularność. |
Interakcje. Nasila działanie leków wpływających depresyjnie na o.u.n. i leków rozszerzających naczynia krwionośne. Może nasilać omamy wywołane ketaminą. Osłabia działanie dopaminy na nerki. |
Przeciwwskazania. Hipotonia, wstrząs hipowolemiczny. Choroba Parkinsona. Guz chromochłonny nadnerczy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Ciąża, Karmienie piersią. Nie poleca się stosowania. Dzieci. Nie należy stosować do 2. rż. |
Działania niepożądane. Objawy pozapiramidowe: dystonia, akatyzja (niepokój mięśniowy pobudzający do ruchu), uczucie lęku. Długotrwała depresja o.u.n., wydłużenie okresu budzenia się po zakończeniu anestezji, dysforia. Niedociśnienie, również ortostatyczne, tachykardia. Kurcz krtani, skurcz oskrzeli. |
Dawkowanie. Przeciwwymiotnie stosuje się dożylnie: dorosłym w dawce 0,625-2,5 mg (10-25 µg/kg mc.), dzieciom w dawce 75 µg/kg mc. W nudnościach i wymiotach pooperacyjnych: zapobiegawczo - dożylnie 0,5-1 mg droperydolu 3-6 min przed rozpoczęciem znieczulenia łącznie z 10-20 mg metoklopramidu podanymi dożylnie na 15-30 min przed podaniem droperydolu; w okresie pooperacyjnym - dożylnie 0,25-1 mg droperydolu lub 5-10 mg metoklopramidu. Inna metoda zapobiegania wymiotom pooperacyjnym: dożylnie 10-15 µg/kg mc. droperydolu 5 min przed zakończeniem zabiegu chirurgicznego. W premedykacji dożylnie lub domięśniowo u dorosłych w dawce 2,5-10 mg, u dzieci w dawce 0,1-0,15 mg/kg mc. W neuroleptanestezji dożylnie w dawce 0,2 mg/kg mc. z fentanylem w dawce 4 µg/kg mc. |
Przedawkowanie. W leczeniu objawów pozapiramidowych: lek parasympatykolityczny stosowany w chorobie Parkinsona (np. benzatropina lub tryheksyfenidyl) lub difenhydramina (25 mg dożylnie lub doustnie). W akatyzji: propranolol. |
Hydroxyzine* |
Hydroksyzyna |
Anxiolyticum, Inny lek przeciwlękowy |
ATC: N 05 BB |
2-{2-[4-[(4-Chloro-α-fenylo)-fenylometylo]-1-piperazynylo]-etoksy}-etanol |
CAS: 68-88-2 |
Pochodne |
Dichlorowodorek hydroksyzyny;CAS: 2192-20-3 |
Embonian hydroksyzyny ;CAS: 10246-75-0 |
Działanie. Lek o silnym działaniu przeciwhistaminowym, działa także uspokajająco i przeciwlękowo. Wykazuje też właściwości przeciwskurczowe i słabe przeciwwymiotne. Hydroksyzyna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, po 2-2,5 h osiąga maksym. stężenie w krwi. W organizmie ulega całkowicie zmetabolizowaniu. Jest wydalana z moczem w postaci metabolitów. Działanie trwa 6-8 h. |
Wskazania. Hydroksyzyna jest stosowana w nerwicach przebiegających z pobudzeniem ruchowym i stanach lękowych u osób w podeszłym wieku, w przypadkach ostrego podniecenia u alkoholików; u dzieci w nadmiernym pobudzeniu psychomotorycznym; w dermatozach świądowych powstałych wskutek bodźców psychicznych; w alergicznym nieżycie nosa. Jako środek przeciwwymiotny i uspokajający w okresie pooperacyjnym. |
Interakcje. Wzmaga działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, etanolu, środków działających hamująco na o.u.n. Może fałszywie zawyżać oznaczenie 17-OH-steroidów w moczu. Może nasilać przeciwcholinergiczne działanie leków przeciwhistaminowych, neuroleptyków i leków przeciwdepresyjnych. |
Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na hydroksyzynę, porfiria, jaskra, rozrost gruczołu krokowego. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. |
Działania niepożądane. Może spowodować senność, rzadko pobudzenie, często suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, zatrzymanie moczu, zaburzenia akomodacji, przyspieszenie czynności serca, zmiany obrazu EKG, skórne odczyny alergiczne; po dłuższym podawaniu uszkodzenie układu krwiotwórczego. U osób w podeszłym wieku może wywołać stany splątania. |
Dawkowanie. Doustnie. Dorosłym w stanach niepokoju 50-100 mg 4 razy dz.; w świądzie 25 mg 3-4 razy dz.; jako lek uspokajający w okresie okołooperacyjnym 50-100 mg. Dzieciom - do 6. rż. 50 mg dz., od 6. rż. 50-100 mg dz. w dawkach podziel.; w okresie okołooperacyjnym 600 µg/kg mc. W ostrych stanach nerwicowych podaje się głęboko domięśniowo - dorosłym 50-100 mg, w razie potrzeby powtarzać co 6-8 h, dzieciom 1 mg/kg mc. na dobę. Uwaga. Podanie dożylne może spowodować hemolizę. Stosując łącznie z innymi lekami działającymi hamująco na o.u.n., dawki ich należy zmniejszyć. 170,5 mg embonianu hydroksyzyny stanowi równowartość 100 mg chlorowodorku hydroksyzyny. |
Uwagi. W okresie leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn, pić napojów alkoholowych. |
Oxytocin* |
Oksytocyna |
Hormon tylnego płata przysadki, Hormonum sive analogum |
ATC: H 01 BB |
Cykliczny (1→6)disiarczek Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 (2-Leucylo-7-izoleucylo)-wazopresyna |
CAS: 50-56-6 |
Synonimy |
Pochodne |
Cytrynian oksytocyny |
Działanie. Neurohormon wytwarzany w jądrach podwzgórza. Uwalniany w tylnym płacie przysadki. Pobudza kurczliwość mięśnia macicy ciężarnej (nasila siłę i częstotliwość skurczów) i mięśnie kanalików gruczołów sutkowych, ułatwiając wydzielanie mleka. Nie działa na macicę nieciężarną. Wykazuje też słabe działanie antydiuretyczne i nieznacznie podwyższa ciśnienie tętnicze. W organizmie jest szybko metabolizowany. Okres półtrwania wynosi 2-4 min. Do celów leczniczych oksytocyna jest otrzymywana syntetycznie. |
Wskazania. Oksytocyna jest stosowana w położnictwie w indukcji porodu przez wzmocnienie słabej czynności skurczowej macicy, także po zabiegu przerwania ciąży, w połogu w celu pobudzenia wydzielania mleka i obkurczania się mięśnia macicy. |
Przeciwwskazania. Zagrażające pęknięcie macicy, niewspółmierność porodowa, przedwczesne odklejenie się łożyska, łożysko przodujące, hipertoniczna czynność skurczowa mięśnia macicy. Zachować ostrożność u kobiet po przebytym cięciu cesarskim i operacjach na mięśniu macicy. Ciąża (kat. X). Nie należy stosować. |
Działania niepożądane. W razie nadwrażliwości na oksytocynę lub jej przedawkowania występuje hipotonia macicy, skurcz tężcowy, ryzyko pęknięcia macicy. W wyniku stosowania oksytocyny może dojść do zaburzeń krążenia łożyskowego, co z kolei może spowodować zagrożenie dla płodu (obumieranie wewnątrzmaciczne). Działanie antydiuretyczne oksytocyny może prowadzić do hiperwolemii, tachykardii, bólów dusznicowych, mogą też wystąpić zawroty i bóle głowy. |
Dawkowanie. W połogu w zaburzeniach obkurczania się mięśnia macicy, w krwawieniach pooperacyjnych podaje się domięśniowo lub dożylnie (wstrzykując powoli) 5-10 j.m. W cięciu cesarskim 5 j.m. dożylnie lub bezpośrednio w mięsień macicy po wydobyciu dziecka. W pierwotnych i wtórnych słabych bólach porodowych (w celu wzmożenia czynności porodowej) stosuje się bardzo ostrożnie we wlewie kropl., podając 1 j.m. oksytocyny w 100 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu NaCl z początkową szybkością 2-8 kropli/min, zwiększając szybkość wlewu zależnie od częstotliwości skurczów macicy, maksym. do 40 kropli/min. Za pomocą pompy infuzyjnej podaje się w proporcji 2 j.m. oksytocyny w 20 ml 0,9% roztworu NaCl, z szybkością początkową 1 ml/h, zwiększając ostrożnie szybkość wlewu w razie potrzeby. Wlew należy przerwać, jeśli po podaniu 500 ml (5 j.m.) nie uzyskano pożądanego skutku. W celu ułatwienia wydzielania mleka podaje się oksytocynę w aerozolu donosowo 4 j.m. na 5 min przed każdym karmieniem. |
Midazolam* |
Hypnoticum et sedativum, Pochodna benzodiazepiny (Hypnotica et sedativa) |
ATC: N 05 CD |
8-Chloro-6-(2-fluorofenylo)-1-metylo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina |
CAS: 59467-70-8 |
Pochodne |
Chlorowodorek midazolamu;CAS: 59467-96-8, Ro 21-3981/003 |
Maleinian midazolamu;CAS: 59467-94-6, Ro 21-3981 |
Działanie. Silnie działająca imidazobenzodiazepina, tworząca sole dobrze rozpuszczalne w wodzie. Roztwory są trwałe i nie drażnią tkanek. Ma właściwości typowe dla benzodiazepin: uspokajające, nasenne, amnestyczne, przeciwlękowe, obniżające napięcie mięśni i przeciwdrgawkowe. Mechanizm działania zob. Diazepam. Midazolam podany dożylnie w dawkach uspokajających lub anestetycznych działa szybko i stosunkowo krótko. Po podaniu domięśniowym jest szybko wchłaniany; dostępność biologiczna przekracza 90%. Okres połowicznego wydalania wynosi ok. 2 h. |
Wskazania. Midazolam jest stosowany doustnie jako lek nasenny, także podczas wprowadzenia do anestezji oraz w premedykacji do zabiegów chirurgicznych, stomatologicznych, endoskopowych i cewnikowania serca. W premedykacji oraz wprowadzeniu do znieczulenia często uzupełnia się jego działanie lekiem opioidowym, np. fentanylem. U pacjentów leczonych w oddziałach intensywnej terapii midazolam jest stosowany w celu uspokojenia i zmniejszenia zapotrzebowania na analgetyki opioidowe. |
Interakcje. Wzmaga działanie leków wpływających depresyjnie na o.u.n. Stosowanie razem z analgetykami opioidowymi nasila działanie uspokajające, może także prowadzić do wystąpienia depresji oddechowo-krążeniowej. Uwaga. Nie należy pić napojów alkoholowych przed podaniem midazolamu i przez 8 h po jego podaniu. |
Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na benzodiazepiny, myasthenia gravis, ostra niewydolność oddechowa, depresja oddychania. Należy zachować ostrożność, stosując u pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek, wyniszczonych i w podeszłym wieku. Ciąża (kat. D). Stosować jedynie w wypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne, np. ciężkie choroby lub stany zagrożenia życia. Karmienie piersią. Nie należy stosować. |
Działania niepożądane. Niewielkie zmiany w układzie krążenia mogą polegać na obniżeniu: średniego ciśnienia tętniczego, pojemności minutowej serca, objętości wyrzutowej serca i oporu naczyń obwodowych. Zmiany te mogą się okazać istotne klinicznie w chorobie niedokrwiennej serca i hipowolemii. Midazolam podany dożylnie może wywołać depresję oddychania i zatrzymanie oddechu; na powikłanie to narażeni są pacjenci z wcześniej istniejącą niewydolnością oddechową i w podeszłym wieku, szczególnie gdy lek podany był szybko lub w zbyt dużej dawce. Do innych działań niepożądanych należą: bóle i zawroty głowy, czkawka oraz - rzadko występujące - ból podczas podania dożylnego i zapalenie zakrzepowe żyły. |
Dawkowanie. Może być rozpuszczany w 0,9% roztworze NaCl, 5% roztworze glukozy lub 4% roztworze glukozy z dodatkiem 0,18% NaCl; zachowuje w nich swoje właściwości przez 24 h w temp. pokojowej. W celu uzyskania sedacji u osób dorosłych stosuje się dożylnie dawki 2,5-7,5 mg (ok. 0,07 mg/kg mc.). Podaje się stopniowo w małych dawkach (2 mg, następnie 0,5-1 mg), obserwując reakcję pacjenta. U chorych w podeszłym wieku może niekiedy wystarczyć podanie 1-2 mg (dawka wstępna nie powinna przekraczać 1-1,5 mg), ponieważ reagują oni znacznie silniej na benzodiazepiny. Jeżeli wcześniej podano środek opioidowy (np. fentanyl), dawkę midazolamu należy zmniejszyć do 1-2 mg (u osób w podeszłym wieku do 0,5-1 mg). U pacjentów leczonych w oddziałach intensywnej terapii jest stosowany w ciągłym wlewie dożylnym w dawce 0,5 µg/kg mc. na minutę, nie powodując zaburzeń krążenia i oddychania. W premedykacji domięśniowej u osób dorosłych zaleca się dawkę 0,07-0,1 mg/kg mc. podaną 30-60 min przed zabiegiem; na ogół wynosi ona 5 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy zmniejszyć do 2,5 mg. U dzieci w premedykacji do zabiegów chirurgicznych lub diagnostycznych lek podaje się doustnie, domięśniowo, doodbytniczo lub donosowo. Podany doustnie w dawce 0,5 mg/kg mc. powoduje u dzieci 1-12. rż. uspokojenie po 15-30 min, działanie to utrzymuje się przez 30-45 min i nie wydłuża okresu budzenia się dziecka po znieczuleniu ogólnym. Dawka domięśniowa wynosi 0,1-0,25 mg/kg mc. (obecnie odchodzi się jednak od domięśniowego podawania dzieciom leków uspokajających i przeciwbólowych). Doodbytniczo u dzieci 1.-10. rż. stosuje się w 0,2% roztworze (rozpuszczając preparat w 0,9% roztworze NaCl) w dawce 0,2-0,4 mg/kg mc. Donosowo w kroplach dzieciom 1.-5. rż. podaje się w dawce 0,2 mg/kg mc., uzyskując uspokojenie po 10-15 min. W celu wprowadzenia do anestezji lek podaje się dożylnie w kilku dawkach aż do zaniku ruchów pacjenta i odpowiedzi na polecenia oraz zniknięcia odruchu rzęsowego. Dawka powinna być wstępnie ustalona w zależności od zastosowanej wcześniej premedykacji i wieku pacjenta. U młodych, sprawnych fizycznie pacjenów, u których nie zastosowano premedykacji, jest na ogół konieczna dawka 0,3 mg/kg mc. lub większa. U pacjentów, którym wstępnie podano lek opioidowy, przeważnie wystarcza dawka 0,2 mg/kg mc. U osób w podeszłym wieku, u których zastosowano premedykację, dawka wynosi 0,1 mg/kg mc., jeśli zaś nie zastosowano premedykacji - 0,2 mg/kg mc. U dzieci powyżej 7. rż. zaleca się dawkę 0,15 mg/kg mc. Doustna dawka nasenna dla osób dorosłych wynosi 15-30 mg. |
Przedawkowanie. Może wywołać śpiączkę oraz niewydolność oddechową. |
Antidota. Flumazenil. |
Uwagi. Pacjent otrzymujący dożylnie midazolam powinien leżeć na plecach podczas całego zabiegu. Konieczne jest dysponowanie sprzętem do resuscytacji i zapewnienie obecności dodatkowej osoby, która potrafi się nim posługiwać. Pacjenci powinni pozostawać pod opieką personelu medycznego przez co najmniej 1 h od dożylnego wstrzyknięcia leku. W drodze do domu zawsze powinna im towarzyszyć osoba dorosła. Należy ich poinformować o niemożności prowadzenia pojazdów mechanicznych przez co najmniej 8 h. Jeżeli pacjent otrzymał również silnie działający analgetyk opioidowy, okres powrotu sprawności psychofizycznej może się wydłużyć. Po dłuższym stosowaniu lek odstawiać stopniowo. |