CHEMIOTERAPIA PRZECIWBAKTERYJNA

Antybiotyki bakteriobójcze

B-laktamy + fluorochinolony

aminoglikozydy

polipeptydy

Antybiotyki bakteriostatyczne

tetracykliny + sulfonamidy (nie antybiotyk)

makrolidy

linkozamidy

chloramfenikol

kwas fusodowy

Podział ze względu na spektrum działania:

Wąskie spektrum działania
G (+)	benzynopenicylina, fenoksymetylopenicylina penicyliny izoksazolilowe makrolidy nowobiocyna ryfamycyna linkozamidy wankomycyna rystocatyna
G (-)	aminoglikozydy polimyksyny amidynopenicyliny
pratki gruźlizy	aminoglikozydy (streptomycyna) ryfamycyna tetracykliny cykloseryna wiomycyna
riketsje	chloramfenikol, tiamfenikol tetracykliny
grzyby	polieny gryzeofulwina
pierwotniaki	fumagilina trichomycyna paramomycyna tetracykliny erytromycyna metronidazol
Szerokie spektrum działania
	tetracykliny chloramfenikol aminopenicyliny sulfometoksazol + trimetoprim
B-laktamy	penicyliny cefalosporyny
aminoglikozydy	streptomycyna - przy gruźlicy (pierwszego rzutu i też jako samodzielny) gentamycyna neomycyna tobramycyna dibekacyna
tetracykliny	tetracyklina doksycyklina
makrolidy	erytromycyna klarytromycyna - klacid azitromycyna węglan erytromycyny - dawercim
ryfamycyny	ryfamycyna B, SV - przy gruźlicy, infekcji górnych dróg oddechowych (zapalenie płuc)
monoaminokwasowe	chloramfenikol - depresyjne działanie na szpik kostny
polipeptydy
polieny	amfoterycyna B - przy zakażeniu grzybiczych
linkozamidy	linkomycyna klindamycyna
glikopeptydy	wankomycyna

Podział ze względu na mechanizm działania:

synteza ściany komórkowej	wankomycyna penicylina cykloseryna B-laktamy glikopeptydy fosfomycyna
pzepuszczalność błony cytoplazmatycznej	antybiotyki polipeptydowe leki przeciwgrzybicze antybiotyki polienowe
synteza białek	aminoglikozydy maktrolidy linkozamidy tetracykliny chloramfenikol
synteza kwasów nukleinowych	rifampicyna inhibitory gyrazy (chinolony i fluorochinolony) sulfonamidy flukytozyna przeciwwirusowe inhibitory polimerazy

Lekooporność drobnoustrojów

jest następstwem zmian w procesach metabolicznych

naturalna (niewrażliwość) - spowodowana niedostępnością leku do receptora w komórce bakteryjnej

nabyta - zakodowana w chromosomach luz pozachromosomowo w cząsteczkach DNA zwanych plazmidami, może być przenoszona na inne nawet niespokrewnione gatunki drobnoustrojów. Rozwija się przez różne mechanizmy: synteza enzymów degradujących lek, modyfikacja struktury receptora (↓ lub całkowita utrata powinowactwa leku do receptora), ↓ przepuszczalności zewnętrznych struktur komórki dla leku (oporność transportowa, głównie G - )

specyficzna (tolerancja) - zablokowanie funkcji antolizy komórki, G +

Leczenie skojarzone

Leczenie powinno być w zasadzie prowadzone jednym antybiotykiem. Istnieje kilka wskazań do stosowania leczenie skojarzonego (radykacja Helicobacter pylori -choroba wrzodowa: amoksycylina, metronidazol, inhibitory pompy protonowej - ↓ wydzielania soku żołądkowego)

• leczenie empiryczne, zwłaszcza ciężkich, inwazyjnych zakażeń w pierwszych etapie

• zakażenia wielobakteryjnego wymagające użycia więcej niż jednego leku np. bakterie tlenowe i beztlenowe

• konieczność uzyskania efektu synegistycznego dwóch leków: ampicylina i gentamycyna w enterokokowym zapaleniu wsierdzia

• potrzeba zmniejszenia toksyczności terapii

• zapobieganie narastaniu oporności

addycja

synergizm - antybiotyk B-laktamowy z aminoglikozydem

antagonizm - tetracykliny z penicylinami, penicylina z chloramfenikolem (bakteriobójczy + bakteriostatyczny)

Działanie niepożądane, toksyczne:

• reakcje alergiczne

• nemotoksyczność

• nefrotoksyczność

• hepatotoksyczność

• układ pokarmowy - biegunki, nudności, wymioty

• hematotoksyczność (układ krwiotwórczy) - uszkodzenia szpiku

• ototoksyczność - uszkodzenie słuchu: aminoglikozydy, furosemid

• układ kostny - niedorozwój tkanki chrzęstnej, pęknięcie ścięgna Achillesa: fluorochinolony

w zastępstwie penicyliny ->makrolidy

Sulfonamidy

Właściwości:

• działanie bakteriostatyczne - konkurencyjni antagoniści aminoparabenzoesowego

• szeroki zakres działania

• metabolizm głównie w wątrobie

• ulegają procesom acetylacji, utlenianiu i sprzęganiu z kwasem glukuronowym

• wydalane głównie przez nerki (w postaci glukuronianów)

Działanie niepożądane:

• agranulocytoza, trombocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna

• objawy alergiczne (wysypki skórne, obrzęki błony śluzowej, stawów)

• ↓ łaknienia, nudności, bóle głowy, biegunki

• zapalenie nerwów obwodowych

Interakcje:

• prokaina znosi działanie sulfonamidów

• NLPZ potęguje działanie toksyczne sulfonamidów na układ krwiotwórczy, nerki, wątrobę

• wzmacniają hipoglikemiczne działanie leków przeciwzapalnych (pochodne sulfonylomocznika)

• potęgują działanie leków przeciwzakrzepowych

Przykłady leków:

Sulfafurazol - infekcja dróg moczowych, przewodu pokarmowego

Sulfasalazyna - choroba Leśniewskiego - Crohna, choroba reumatyczna

Ko-trimoksazol

Trimetoprim

Sulfacetamid - 10 % krople do oczu

Argosulfan - sól srebrowa sulfatiazolu, przy oparzeniach

Ko-trimoksazol

Właściwości:

• szeroki zakres działania na G + i G -

• nie działa na wirusy, grzyby, prątki

• stosowany w zakażeniach układu moczowego, pokarmowego, oddechowego

• w zapaleniu gruczołu krokowego

• w leczeniu durów i paradurów

Działanie niepożądane:

• skórne objawy alergiczne

• zaburzenia czynności układu pokarmowego

• agranulocytoza, trompocytopenia, leukopenia

• bóle głowy, szum w uszach

• zapalenie nerwów obwodowych

Antybiotyki B-laktamowe

penicyliny

cefalosporyny i cefamycyny

karbapenemy

monobaktamy

ureidopenicyliny - azlocylina, mezlocylina, piperacylina

amidynopenicyliny - meylinam

TO BYŁ KONIEC WYKLADU, NIE MAM POJĘCIA CZY COŚ BYŁO WIĘCEJ NA KOLEJNYM

---