FARMAKOTERAPIA

NIEWYDOLNOŚCI ODDECHOWEJ

LEKI
ROZSZERZAJĄ
CE OSKRZELA

Jarosław Pawlik 2009

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



Leki B-adrenomimetyczne:



Epinefryna, Efedryna



Izoprenalina ( Izoproterenol)



Orciprenalina ( Astmopent)



Salbutamol

( Ventolin, Salbutamol)



Fenoterol

( Berotec, Berodual)



Terbutalina



Albuterol ( AccuNeb,)



Salmeterol ( Serevent)



Formeterol ( Foradil, Zafiron)

długodziałające

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



Cholinolityki

(p/w muskarynowe)



Bromek ipratropium / Atrovent/



Metyloksantyny



Teofilina

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



B - MIMETYKI:



Pobudzające α i β : epinefryna , efedryna



Nieselektywne β1 i β2 :



Izoprenalina , Orcyprenalina, Fenoterol



Selektywne β2 :



Salbutamol, Salmeterol, Terbutalina ,

Albuterol.

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

B – MIMETYKI:



Pobudzanie rec.B2 :



Mięśniówka gładka od tchawicy do oskrzelików

końcowych



Pneumocyty typu II ( pęcherzyki płucne)



Komórki śródbłonka naczyń



Mastocyty.

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



B - MIMETYKI:



Rozkurczają oskrzela



DZIAŁANIA UBOCZNE:



↑ akcji serca ( rec. Β1, ryzyko zaburzeń rytmu i zawału serca u
chorych z MIC, zwłaszcza przy stosowaniu jednoczesnym z
teofiliną)



Drżenia mięśniowe ( rec.β2 w mięśniach szkieletowych)



Zatrzymanie moczu.



Uczucie niepokoju (zwłaszcza w starszym wieku).



Hiperglikemia ( zwłaszcza u cukrzyków)



Nadreaktywność oskrzeli z powodu rozwiniętej tolerancji
podczas długotrwałego stosowania ( słabiej nasilona przy
długodziałających).

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



B – MIMETYKI :



P/W:



Nadwrazliwość



Świeży zawał serca, zaburzenia rytmu z częstoskurczem



Tachycardia



Niewydolność mięśnia sercowego



Kardiomiopatia przerostowa.



Podaż:



i.v. , i.m, s.c.: tylko w ciężkich stanach, przy braku efektywności
inhalacji



Salbutamol amp. a 0,5 mg przez 5min, powtórzyć dawkę po 4-6h



Inhalacje-zalecane

:



krótkodziałające-doraźnie, długodziałąjące - 2x/24h

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



B – MIMETYKI:



Salbutamol

do inhalacji amp. a 2,5 mg

5,0 mg (

Rozcieńczone w 2-3 ml 0,9 %NaCl)

Berodual

(0,5 mg

fenoterol

+ 0,25 mg

Bromek ipratropium)
0,5ml-2ml + 3-4ml 0,9%NaCl do 4x/dz,
przerwy min 4godz

.

Inhalacja do momentu całkowitego zużycia

roztworu.

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



CHOLINOLITYKI-Bromek Ipratropium:

/ATROVENT/



Antagoniści rec. Muskarynowych:



M1-kora mózgowa,

cz.postsynaptyczna

zw.autonomicznych



M2-cz.presynaptyczna-hamuje wydz. ACH



M3-mięśnie gładkie duże i małe oskrzela

-gruczoły śluzowe.

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



CHOLINOLITYKI-Bromek Ipratropium:



Głównie na rec M3



Droga wziewna 1-2dawki 3-4x/dobę



Początek działania po 3-5 min.



Szczyt działania po 30 min.



Efekt działania utrzymuje się przez 4-7 h.

W nebulizacji : 3-4 x/dz.
Atrovent 2ml =40 kropli = 0,5 mg ( 0,25mg/ml)



BERODUAL (fenoterol+bromek ipratropium)

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



CHOLINOLITYKI-Bromek Ipratropium:



Skuteczność mniejsza od B-mimetyków



Stosowany jako lek wspomagający.



P/W: nadwrażliwość na produkty atropinopodobne i
uczulenie na soję.



Działanie niepożądane:



Paradoksalny skurcz oskrzeli



Suchość w jamie ustnej



Kaszel.



Objawy uczuleniowe ( pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy)

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:



Rozszerzająco na mięśnie gładkie

(naczyń, oskrzeli, przewodu pokarmowego)



Hamowanie PDE i wzrost cAMP i cGMP w komórkach



Pobudzająco na rec.Adenozynowe



Hamowanie uwalniania Ca



Nie rozkurcza mięśniówki oskrzeli ludzi zdrowych.



Zwiększenie wrażliwości ośrodka oddechowego na ↑pCO2



Immunomodulacyjnie



Hamowanie PDE IV – w konsekwencji hamowanie uwalniania mediatorów
komórek zapalnych ( mastocyty, eozynofile, limf.T).

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:



Stężenie terapeutyczne we krwi 10-20 ug/ml



Stężenie potencjalnie toksyczne ˃20 ug/ml



Dawka początkowa 5mg/kg m.c. przy wlewie
kroplowym 5-10 mg/min.



Dawka podtrzymująca 0,5mg/kg/h przez 12h

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:



W 90% metabolizowany w wątrobie



Przy niewydolności wątroby, zaawansowanej
niewydolności krążenia z nadciśnieniem w żyle wrotnej
( zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę)

konieczne

zmniejszenie dawki.



Ostrożnie z lekami hamującymi enzymy mikrosomalne
wątroby (makrolidy, cimetydyna, fluorochinolony,
allopurinol, doustne sr.antykoncepcyjne)- wzrost stężenia
teofiliny w surowicy krwi i ryzyko działania toksycznego.

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:



Działanie niepożądane:



Układ krążenia: tachycardia, wzrost
zapotrzebowania m.sercowego na tlen –
niedokrwienie m.sercowego, zaburzenia rytmu.



Ostrożnie z jednoczesną podażą B-mimetyków.



Układ pokarmowy: nudności, wymioty ( wzrost
kwaśności soków żołądkowych, zmniejszenie
napięcia dolnego zwieracza przełyku - refluks),
biegunki ( wzrost perystaltyki).

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA



METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:



Działanie niepożądane:



Układ moczowy: wzrost diurezy ( wzrost

przepływu nerkowego).



Układ nerwowy: bóle, zawroty głowy,

pobudzenie psychoruchowe, bezsenność,
drgawki.

FARMAKOTERAPIA

NIEWYDOLNOŚCI ODDECHOWEJ

MUKOLITYKI

Jarosław Pawlik 2009r

MUKOLITYKI



BROMHEKSYNA



AMROXOL



N-ACC



MESNA

MUKOLITYKI



DZIAŁANIE:



Upłynnienie wydzieliny – przez rozrzedzenie włókien
mukopolisacharydowych i albuminy w śluzie.



Wzrost produkcji wydzieliny

( sekretolityczne).



Pobudzanie ruchu rzęsek ( wzrost częstości ruchów
rzęsek oraz przyspiesza transport śluzowo-rzęskowy).



Indukcja tworzenia surfaktantu

MUKOLITYKI



Działanie p/zapalne ( ambroxol hamuje

powstawanie cytokin)



Działanie p/w wolnym rodnikom

tlenowym ( NAC)



Ułatwia przenikanie antybiotyków do

wydzieliny oskrzelowej ( poprawa ich
skuteczności).



Pomoc w odksztuszaniu i oczyszczaniu
drzewa oskrzelowego.

MUKOLITYKI



Przy leczeniu mukolitycznym bardzo ważne
prawidłowe nawodnienie pacjenta ( 2-3l/d,
wykluczenie chorych z niewydolnością krążenia)



Stosowanie „aerozoli łagodnych” celem
upłynnienia wydzieliny.



Po inhalacji mukolitykami zawsze fizjoterapia
oddechowa.



Przed podażą mukolityków stosowanie leków
rozszerzających oskrzela.

MUKOLITYKI



Nie stosować razem z lekami hamującymi
kaszel ( Kodeiną)



Podaż: p.o., i.v., i.m. , s.c. , inhalacje.



Inhalacje można wykonywać za pomocą
wszystkich rodzajów inhalatorów.



BROMHEKSYNA



AMROXOL



N-ACC



MESNA

MUKOLITYKI



Działanie uboczne i p/wskazania:



Nadwrażliwość na stosowany lek (

ambroxol,

bromheksyna

).



Ostrożnie w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy
( zaburzenia żołądkowo-jelitowe).



Nie stosować w złośliwym zespole dyskinezy rzęsek.



Nie stosować jednocześnie z lekami hamującymi kaszel
( kodeina).

MUKOLITYKI



Napad duszności u astmatyków (

Mesna

)



Napady kaszlu przy inhalacji

bromheksyną

( w napadzie astmy podawana dożylnie).



BROMHEKSYNA

/FLEGAMINA/



Metabolizowana w wątrobie do czynnego
metabolitu ambroxolu.



Podaż wszystkimi drogami.

MUKOLITYKI



AMBROXOL

/

Mucosolvan,Ambrohexal, Aflegan

/



p.o. ( tab., syrop) 75-120mg w 2-3

dawkach/d



i.v. , i.m. , s.c. 15-45 mg 2-3 dawki/d



w RDS noworodków 30mg/kg/d i.v. w 4

dawkach



Inhalacje: 2-3ml roztworu ( 15-22,5mg) 1-3

dawki/d.



Metabolizowany w wątrobie i wydalany

przez nerki



Działa silniej niż bromheksyna.

MUKOLITYKI



ACC /acetylocysteina/



Pochodna cysteiny



Rozrywa wiązania dwusiarczkowe w polipeptydach sluzu



Podaż w aerozolu ( inhalacje lub wlew dooskrzelowy 1-2
ml 10-20% roztw.) lub p.o.



W astmie nie stosowane – mogą wywołać skurcz oskrzeli !



Antidotum w zatruciach paracetamolem.

MUKOLITYKI



MESNA

/MISTABRON, MUCOFLUID/



Podobne działanie do pochodnych cysteiny, ale mniej działań
ubocznych



Podaż w aerozolu ( inhalacje lub wlew roztwór 10-20%)



Może dać napady duszności u chorych z astmą



Zaburzenia żołądkowo-jelitowe.



Nie należy łączyć z antybiotykami glikozydowymi

( osłabia ich aktywność przeciwbakteryjną).

FARMAKOTERAPIA

NIEWYDOLNOŚCI ODDECHOWEJ

NEBULIZACJA

Jarosław Pawlik 2009

NEBULIZACJA



Nebulizacja polega na podawaniu pacjentowi
leków w postaci cieczy metodą inhalacji.



Nebulizatory rozpylają podawany lek do
aerozolu o wielkości kropli od 2 do 5 ul.



Wielkość cząstek aerozolu decyduje o miejscu
depozycji leku w drogach oddechowych - do
pęcherzyków płucnych wnikają cząstki o
średnicy 1-2 um, do oskrzelików - 3-6 um, a
do oskrzeli - 7-15 um.

NEBULIZACJA



Metoda nebulizacji zwiększa szybkość
działania leku i zmniejsza jednorazową dawkę
leku.



Zapewnia to optymalne wchłanianie leku w
obrębie tchawicy i oskrzeli.



Najlepszym momentem do zainhalowania leku
jest druga część wdechu.



Można jednocześnie podawać kilka leków.

NEBULIZACJA



Aerozole medyczne można wytwarzać
za pomocą:
- energii ultradźwięków (inhalatory
ultradźwiękowe)
- sprężonego powietrza (tlenu) -
źródłem sprężonego gazu są butle z
gazami medycznymi, sprężarki
elektryczne (inhalatory pneumatyczne,
zwane również tłokowymi).

NEBULIZACJA



Aby nebulizacja była skuteczna (tzn. aby lek dotarł
do dolnych dróg oddechowych), nebulizator nisko
objętościowy powinien zamieniać ponad 50%
całkowitej dawki leku w cząsteczki o średnicy 0,5-
5 um w ciągu co najwyżej 10 minut.



W celu uzyskania cząstek o takiej wielkości, należy
spełnić dwa podstawowe warunki:
- ciśnienie gazu nie powinno być mniejsze niż 1-3
atmosfer;
- objętość początkowa roztworu powinna wynosić
2,5-5,0 ml.

NEBULIZACJA



Przeciwwskazania do stosowania
leków w nebulizacji w chorobach
dolnych dróg oddechowych



1. Ciężka niewydolność serca
2. Przewlekłe, ciężkie choroby układu
oddechowego (gruźlica, nowotwory)
3. Krwotok z dróg oddechowych

NEBULIZACJA



Leki zalecane do stosowania w nebulizacji



1. Antybiotyki, takie jak aminoglikozydy
(tobramycyna, gentamycyna, amikacyna),
karbenicylina, kolistyna, ceftazydym,
wankomycyna, amfoterycyna B



2. Glikokortykosteroidy (budezonid,
beklometazon)



3. Leki rozszerzające oskrzela
(bronchodylatacyjne), takie jak bromek
ipratropium, beta2-mimetyki (salbutamol,
terbutalina), preparaty złożone (bromek
ipratropium + fenoterol

NEBULIZACJA



4. Mukolityki



5. Leki hamujące transport
przezbłonowy jonów sodu (amiloryd)



6. Kromoglikan disodowy



7. Dornaza alfa

NEBULIZACJA



Przeciwwskazania do nebulizacji z
zastosowaniem inhalatorów ultradźwiękowych



1. Pierwszy rok życia (noworodki, niemowlęta)



2. Leki, takie jak dornaza alfa, antybiotyki,
glikokortykosteroidy

NEBULIZACJA

Antyprzelewowa
konstrukcja
zbiorniczka oraz
gwintowana
uszczelniająca się
pokrywka,
zabezpieczają przed
przeciekaniem i
zapewniają łatwe
otwieranie i
zamykanie
nebulizatora.

NEBULIZACJA



Nebulizacja:



Oddech własny - nebulizator w zestawie z :



maska twarzową , maską nosową, maską

tracheostomijną, kominek z maską nebulizacyjną.



nebulizatory ultradźwiękowe, nebulizatory

pneumatyczne



Oddech mechaniczny:



Respiratory z nebulizacją sekwencyjną:



VIASYS VELA , VIASYS AVEA



THEMA extend XT

NEBULIZACJA

VIASYS VELA , VIASYS AVEA

NEBULIZACJA

Taema
EXTEND
XT

NEBULIZACJA



Nastawy

nebulizacji sekwencyjnej:



Nebulizacja jest synchronizowana z fazą
wdechową respiratora.



Podłączony zestaw do układu oddechowego



Wybrać funkcję NEBULIZACJA



Parametry:



Przepływ mieszaniny gazów przechodzącej przez

nebulizator ( 8,5 l/min)



Czas trwania seansu nebulizacji ( min.) i okresowość

każdego seansu ( w godz., jeśli 1 seans wybrać 0).



Rozpoczęcie / zatrzymanie nebulizacji.

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

KONIEC WYKŁADU 1.