ŚRODKI
PSYCHOSTYMULU
JĄCE
Izabela Pawlak
GS 20
ŚRODKI
PSYCHOSTYMULU
JĄCE
Izabela Pawlak
GS 20
ŚRODKI
PSYCHOSTYMULUJĄCE:
leki bardzo heterogenne pod względem budowy
chemicznej, jak i zakresu działań ośrodkowych,
powodują wzrost napędu psychoruchowego,
pobudzają również ośrodek oddechowy i
naczynioruchowy,
dają polepszenie nastroju, ale nie maja zastosowania
w depresji,
niejednokrotnie doprowadzają do ostrych zatruć,
zespołu uzależnień, majaczeń i zaburzeń
psychomotorycznych,
u zwierząt wywołują wyraźne stereotypie(gryzienie,
węszenie),
uzależnienie typu psychicznego, brak typowych
objawów abstynencji.
PODZIAŁ:
Pochodne fenyloetyloaminy:
Amfetamina -
β-fenyloizopropylamina
działa poprzez uwalnianie katecholamin - DA i NA oraz
5-HT oraz hamuje wychwyt zwrotny tych amin,
po zastosowaniu większej dawki może też hamować
MAO,
w rezultacie nasila się oddziaływanie na receptory
adrenergiczne, dopaminergiczne i 5-HT,
wywołuje silne pobudzenie – bezsenność (ze spłyceniem
i redukcją faz snu wolnofalowego 3. i 4. fazy i snu
paradoksalnego ), zniesienie uczucia zmęczenia i
przejściowe zwiększenie koncentracji, połączone z
zanikiem łaknienia (pobudzenie ośrodka sytości), stąd
szybko doprowadza do wyczerpania organizmu,
niektóre objawy są podobne do towarzyszących
psychozom-np. omamy,
AMFETAMINA C.D.
wpływ euforyzujący, przejściowe poprawienie
samopoczucia i utrata samokrytycyzmu,
podnosi ciśnienie krwi, przyspiesza czynność serca, silnie
kurczy mięsień zwieracz pęcherza moczowego (może być
wykorzystane w leczeniu uciążliwego moczenia
nocnego),podwyższa temperaturę ciała, rozszerza źrenice,
działania niepożądane: zaburzenia rytmu serca, objawy
choroby wieńcowej, bóle głowy, pocenie się, suchość ust,
wymioty, nudności, wzrost ciśnienia krwi, szczękościsk,
zaburzenia psychiczne,
w Polsce wycofana. W nielicznych krajach nadal używana
w leczeniu ADHD, narkolepsji i jako środek odchudzający,
Zjawisko sensytyzacji (odwrotna tolerancja)- w miarę
stosowania ich efekt nasila się, zwłaszcza, kiedy
przyjmowane są w dużych odstępach czasu.
METYLOAMFETAMINA:
nieco
silniejsza,
działa szybciej ale krócej,
skutki uboczne i działanie analogiczne do
amfetaminy.
METYLENODIOKSYMETAMFETAMINA
(MDMA):
Postać tabletek, różnego kształtu, koloru i
rozmiarów,
Obecnie pod nazwą Extasy kryją się różnorodne
mieszaniny narkotyków, co powoduje różny efekt
działania i jego czas.
EFEDRYNA (TUSSIPECT):
alkaloid z Ephedra vulgaris(przęśl zwyczajna),
otrzymywana obecnie syntetycznie,
uwalnia endogenną NA z neuronów, więc
pośrednio pobudza rec. α-adrenergiczne
bezpośrednio pobudza rec. β-adrenergiczne
powoduje wzrost ciśnienia krwi(α1),
przyspieszenie czynności i zwiększenie
pojemności wyrzutowej serca(β1), zwężenie
naczyń obwodowych(α1) i rozszerzenie
oskrzeli(β2),
pobudza OUN, działa wykrztuśnie,
stosowana per os(T
1/2
3h) oraz parenteralnie,
EFEDRYNA C.D.
nie ulega rozkładowi w układzie
pokarmowym,
wskazania: stany podciśnienia,
zapobiegawczo w astmie(coraz rzadziej ze
względu na jej nieselektywność) oraz w
bloku przedsionkowo-komorowym. Może
być podawana razem z lekami
p/histaminowymi wywołującymi senność,
działania niepożądane: bezsenność,
niepokój, drażliwość, zmniejsza apetyt,
suchość w ustach, zmiany dermatologiczne,
duszność, drżenie mięśni.
PSEUDOEFEDRYNA:
działa słabiej od efedryny,
działa bezpośrednio na receptory α-
adrenergiczne,
zwęża naczynia krwionośne – używana w
celu obkurczenia obrzękniętych błon
śluzowych nosa,
u osób dorosłych wyrównuje ciśnienie w
uchu środkowym podczas zmian ciśnienia
atmosferycznego np. podczas nurkowania
lub lotu samolotem,
stosowana głównie w preparatach na
katar lub jako dodatek do leków
p/przeziębieniu, np. tabletki Sudafed.
LEKI STOSOWANE W
OTYŁOŚCI:
Fentermina (Adipex)
Chlorfentermina (Avipron)
stosowane jako anorektigenica, nie dają
uszkodzenia zastawek serca-
bezpieczniejsze od fenfluraminy,
powodują wydzielanie katecholamin:
obwodowo adrenaliny oraz dopaminy i
noradrenaliny w mózgu,
działanie łączy się z pobudzeniem
psychomotorycznym i zmniejszeniem
łaknienia.
LEKI STOSOWANE W
OTYŁOŚCI:
Fenfluramina
Deksfenfluramina
- charakteryzują się one
silniejszym i wybiórczym działaniem
pobudzającym na układ 5-HT mózgu
(podnoszą poziom serotoniny w mózgu
nasilając jej wydzielanie i blokując wychwyt
zwrotny), oba wywierają działanie
uspokajające i sedatywne a nawet splątanie i
senność oraz nasilenie depresji, w otyłości
lepsze, bo nie dają bezsenności. Jednak oba
działają neurotoksycznie- uszkodzenie
neuronów 5-HT, też uzależniają- wycofano je
z lecznictwa, bo dają uszkodzenie zastawek
serca i wzrost ciśnienia płucnego.
Nowszymi i bezpieczniejszymi lekami
hamującymi łaknienie są:
Mazindol
- imidazoizoindol- hamuje wychwyt
zwrotny NA w OUN i na obwodzie.
Sibutramina
(Meridia, Zelixa)- jest inhibitorem
wychwytu 5-HT i NA w OUN. Blokuje wychwyt
zwrotny serotoniny (podobnie działa p/depresyjny
Prozac) i nasila uczucie sytości po posiłku. Lek
ogranicza też działanie noradrenaliny, co zwiększa
termogenezę, czyli ilość energii przetwarzanej
przez organizm w ciepło. Dzięki temu nie czujemy
się głodni, szybciej się najadamy, a dodatkowo
więcej udaje nam się spalić. Działania niepożądane:
zwiększone ryzyko zawału serca, udar mózgu,
hepatotoksycznie. Wycofany.
Metylofenidat
(Concerta):
-jest stosowany w leczeniu zespołów otępiennych,
narkolepsji (choroba polegająca na nagłym zapadaniu w
krótki sen bez względu na sytuację, w której chory się
znajduje, uważana za jeden z objawów padaczki, będąca
następstwem chorób organicznych mózgu), w zatruciach
narkotykami, lekami p/histaminowymi, uspokajającymi i
nasennymi. Dawniej był również podawany osobom otyłym
(hamuje łaknienie),
-podstawowe zastosowanie to zespół ADHD u dzieci
(nadpobudliwość, upośledzenie koncentracji uwagi) czyli
dzieciom mającym trudności w nauce i w kontaktowaniu się
z rówieśnikami oraz do znoszenia objawów zamroczenia i
senności przy zażywaniu leków antyalergicznych,
-zwiększa wydatnie wydolność fizyczną i psychiczną,
-wyraźnie zwiększa zdolności umysłowe (kojarzenie,
koncentrację),
-nasila uwalnianie DA i NA, hamuje wychwyt zwrotny amin,
-może spowodować uzależnienie.
Modafinil
(Provigil, Vigil, Modiodal):
-
działa silnie pobudzająco na OUN, znosi objawy
senności i znużenia,
-mechanizm działania jak przy amfetaminie,
-działania niepożądane: ból głowy, brzucha,
zaburzenia rytmu serca, suchość w jamie ustnej,
nerwowość, lęk (p/wskazany w lęku),
-nie ma działania narkotycznego,
-wykorzystywany jest w przypadku narkolepsji.
Środki psychostymulujące wywołują efekty
paradoksalne (uspokojenie, zmniejszenie
pobudliwości, bezsenność, zaburzenia
łaknienia).
Kokaina
ŚRODKI
PSYCHODYSLEPTYCZNE-
=psychozotwórcze =halucynogeny =
psychodeliki – mają jedynie znaczenie
toksykologiczne i poznawcze,
to substancje, które zmieniają percepcję oraz
nastrój, bez wpływu na autonomiczny UN,
metabolizm i aktywność psychomotoryczną.
percepcja i myślenie ulega pod wpływem tych
środków zaburzeniu, przypominając
przeżywanie snu na jawie. Wszystkie te
związki mają działanie psychozowytwórcze,
tzn. zdolność wywoływania omamów, euforii,
zaburzeń poczucia czasu, parestezji.
FENCYKLIDYNA (PYŁ
ANIOŁÓW, PCP);
wiąże się z receptorami opiatowymi σ, to on jest odpowiedzialny
za niekorzystne efekty jak halucynacje czy dysforia,
blokuje receptory NMDA,
blokuje receptory muskarynowe na obwodzie,
używana w anestezjologii do znieczulenia podczas zabiegów
chirurgicznych,
ze względu na swe psychoaktywne działanie i neurotoksyczność
została wycofana ze spisu leków. Obecnie stosuje się bliska
pochodną fencyklidyny– ketaminę- słabsze i krótsze działanie
anestetyczne.
DZIAŁANIE:
halucynacje,
utrata kontroli ruchów bez utraty przytomności,
brak poczucia bodźców czuciowych (zwłaszcza bodźców
bólowych),
zachowania irracjonalne podczas wybudzania,
działanie amnestyczne.
FENCYKLIDYNA C.D.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
pocenie się, dreszcze,
podniesione ciśnienie krwi, sztywność
mięśni kończyn, może także dojść do
katatonii,
niewyraźna mowa, słaba zdolność do
koncentracji,
zaburzenia podzielności uwagi,
pobudzenie, agresywność, euforia,
zawroty głowy,
nudności i wymioty.
LSD
dietyloamid kwasu lizergowego,
syntetyczny związek o bardzo silnym działaniu
psychotropowym, na obwodzie jest antagonistą receptorów
5HT, w centralnym systemie nerwowym jest agonista
receptorów 5HT-1 i antagonista receptorów 5HT-2
istotne dla jego halucynogennych właściwości ma raczej
wpływ na 5HT-1,
ma wysoka granicę bezpieczeństwa, bo w przeciwieństwie
do innych narkotyków nie odnotowano śmierci po zażyciu
tylko LSD. Meskalina i psylocybina otrzymywane z kaktusa
meksykańskiego i grzybów przypominają w budowie LSD,
ale wykazują znacznie słabszy wpływ halucynogenny.
DZIAŁANIE:
halucynacje, omamy wzrokowe znacznie rzadziej słuchowe,
rozszerzone źrenice, drżenie mięśni, nudności, wymioty,
zmiany w postrzeganiu samego siebie, zaburzenia
postrzegania czasu i przestrzeni, zmiany
osobowości(śmiech –płacz), połączenia zmysłów( widzenie
zapachów i słyszenie kolorów),zmiany kształtu
przedmiotów, po 3-4 dniach tolerancja.
LSD C.D.
Nie wywołuje objawów abstynencji psychicznej i
fizycznej po zaprzestaniu stosowania.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
Flashback- retrospektywne halucynacje- nawroty
typu odbłysk. Halucynacje mogące później
powrócić w zupełnie nieoczekiwanym czasie (do
tygodni, miesięcy a nawet lat) od ostatniego
zażycia LSD,
Bad trip (zła podróż)- ekstremalne działanie na
osobowość, kiedy te przerażające wizje powodują
poczucie zagrożenia i dające tendencje
samobójcze lub zabójcze. Może być przyczyną
poważnego okaleczenia związanego z
podejmowaniem ryzykownych zachowań,
Przejściowa depresja.
KANABINOLE - THC
Związki pochodzące z gatunku rośliny Cannabis sativa,
działają na receptory kannabinoidowe CB1- w jadrach
podstawy, hipokampie(zaburzenia pamięci), korze mózgu,
móżdżku( zab. koordynacji i sprawności ruchowej) i CB2-
tkanki obwodowe m.in. komórki ukł. immunologicznego i
oko, które są sprzężone z białkami G,
reguluje to stężenie cAMP modulując funkcjonowanie cyklazy
adenylanowej oraz blokuje kanały Ca2+ typu N
następuje spadek stężenia Ach, glutaminianu w hipokampie i
NA w zakończeniach ukł. współczulnego,
Preparaty:
Marihuana- suszone liście i kwiatostany,
Haszysz- żywica Cannabis,
Olej haszyszowy- ciekły ekstrakt materiału roślinnego lub
żywicy.
Przeciętna zawartość THC wynosi:
Marihuana 0,5-3%
Haszysz 2-10%
Olej haszyszowy 10-30%
KANABINOLE C.D.
∆
9
-tetrahydrokannabinol (∆
9-
THC)- najbardziej
aktywny składnik- substancja silnie lipofilna- dlatego
dobrze przechodzi przez barierę krew-mózg (jego
stężenie w mózgu jest 3-6 razy większe niż we krwi),
przy nadużywaniu kumuluje się w tkance tłuszczowej,
może dojść do powstania toksycznych objawów,
działanie silnie p/wymiotne i p/bólowe, powodują
wystąpienie relaksacji psychicznej i stan dobrego
samopoczucia, zaostrzają percepcję bodźców
wzrokowych i słuchowych, wzmożone łaknienie i
osłabienie pamięci.
główna droga eliminacji to p. pokarmowy (ok65%) i
częściowo przez nerki(ok 23%),
Działania obwodowe: tachykardia, rozszerzenie
naczyń skórnych, spadek ciśnienia płynu gałkowego i
rozkurcz oskrzeli. Tolerancja rozwija się powoli,
raczej nie uzależniają psychicznie.
KANABINOLE C.D.
Objawy towarzyszące nadużywaniu: suchość
skóry i błon śluzowych, zwiększona temperatura
ciała, podniesione ciśnienie krwi, tachykardia,
bóle i zawroty głowy, bezładna mowa, wzmożone
łaknienie.
Objawy psychopatologiczne: euforia, niepokój,
zaburzenia orientacji czasu i przestrzeni,
depersonalizacja, zaburzenia pamięci, wzmożona
wrażliwość na dźwięki, synestezje- łączenie
wrażeń zmysłowych,
Działania niepożądane: nawracalne stany zapalne
nosa, gardła i uporczywy kaszel, przewlekłe
zapalenie oskrzeli, zaburzenia hormonalne- u
kobiet: spadek stężenia estrogenów, zwiększenie
stężenia testosteronu, bezpłodność; u mężczyzn:
impotencja, spadek libido, teratogennie.
ENDOKANNABINOIDY
pochodne kwasu arachidonowego np. anandamid-
wydzielany podczas snu i relaksu, działa szybciej i
krócej niż ∆
9
-THC,
zastosowanie- otrzymywanie pochodnych bez
psychoaktywnego działania i uzależnień,
p/wymiotnie- chemioterapia,
działanie polega na aktywacji CB1,
dronabilon i nabilon (Cesamet) - efekt u 70% pacjentów,
objawy niepożądane: euforia, sedacja, dysforia, stany
depresyjne, halucynacja,
pobudzające apetyt- anoreksja i AIDS
dronabilon (Marinol) - syntetyczny analog THC,
stosowany w postaci kapsułek doustnych, zwiększa
masę ciała u chorych na AIDS, działa p/wrzodowo, co
też łączy się z aktywacją receptorów CB1- zmniejsza
stężenie soku trawiennego, zmniejsza zwiotczenia
dolnego zwieracza przełyku.
nabilon (Cesamet)- aktywacja CB1,
hamuje uwalnianie glutaminianu
obniżając jego toksyczny wpływ na rec.
dopaminergiczne, łagodzi dyskinezę,
jaskra- zmniejszenie ciśnienia
śródgałkowego ∆
9
-THC, 11-hydroksy-THC-
obniża ciśnienie śródgałkowe, krople do
oczu, działają krótko, nie dają objawów
ośrodkowych,
stwardnienie rozsiane- Sativex-aerozol
(THC+ kannabidiol), działa
psychoaktywnie ale słabo, stosowany do
leczenia bólów przewlekłych.
Rimonabant
(Acomplia) jest związkiem oddziałującym na
receptory CB1 w mózgu i wpływającym na obniżenie
aktywności układu endokanabinoidowego. W Unii
Europejskiej lek ten został zarejestrowany w 2006 roku do
stosowania u pacjentów z otyłością lub nadwagą i
współistniejącymi dodatkowymi czynnikami ryzyka
kardiometabolicznego. Choć lek ten nie był w Polsce
zarejestrowany, pacjenci często go stosują. Acomplię można
kupić przez Internet lub na targowiskach. Do naszego kraju
lek trafiał też za pośrednictwem pracujących w Wielkiej
Brytanii Polaków. Acomplia pojawiła się na rynku dwa lata
temu i od razu została okrzyknięta cudowną pigułka na
otyłość. Pomyślnie przeszła wszystkie fazy badań
klinicznych i została zarejestrowana w USA oraz w krajach
UE. Jednak od jakiegoś czasu do Światowego Centrum
Monitorowania Niepożądanych Działań Leków, zaczęły
napływać niepokojące sygnały od lekarzy z różnych krajów.
Ich zdaniem lek wpływał negatywnie na osoby cierpiące na
zaburzenia psychiczne. Powodował depresję, a nawet
skłaniał ich do samobójstwa. Jako pierwsza wycofała go z
aptek Wielka Brytania. Potem inne kraje.
DZIĘKUJĘ ZA UWAGĘ ;)