Slajd 1

XXXII. Leki rozszerzające naczynia i stosowane

w chorobie wieńcowej

●

choroba wieńcowa

●●

niewydolność wieńcowa

●●

choroba niedokrwienna serca

●●

dusznica bolesna

●

leki zwiększające przepływ wieńcowy

●

leki zmniejszające pracę mięśnia sercowego

1. Azotany organiczne i leki pokrewne

2. Leki blokujące kanały wapniowe

3. Leki β-adrenolityczne

●

leki te rozszerzają naczynia poprzez

działanie

rozkurczające na mięśnie gładkie

●

polepszają ukrwienie serca

●

zmniejszają zapotrzebowanie na tlen

●

łatwo wchłaniają się z błony śluzowej jamy

ustnej

●

NO => aktywacja cyklazy guanylanowej =>

cGMP =>

aktywacja kinaz proteinowych => hamowanie

fosforylacji miozyny => rozkurcz mięśni

gładkich

Dynamit to

materiał wybuchowy wynaleziony

przez Alfreda Nobla (opatentowany w 1867

roku)

Początkowo zawierał 75% nitrogliceryny i

25% ziemi okrzemkowej

Obecnie zawiera ok. 10% nitrogliceryny

611. NITROGLICERYNA

(

Gliceroli trinitras,

Nitrogliceryna)

Triazotan 1,2,3-propanotriolu

●

stosowany od 1879

612. TETRAAZOTAN PENTAERYTRITYLU

(

Pentaerythritoli tetranitras

, Pentaerytritol)

Tetraazotan 2,2-bis-(hydroksymetylo)-1,3-

propanodiolu

●

1/2

7,1 h

613. DIAZOTAN IZOSORBIDU

(

Isosorbidi dinitras

, Sorbonit)

2,5-Diazotan 1,4:3,6-dianhydro-D-glucytolu

Diazotan

D-1,3,4,4-dianhydrosorbitolu

614. MONOAZOTAN IZOSORBIDU

(

Isosorbidi mononitras,

Izonit)

5-Azotan 1,4:3,6-dianhydro-D-glucytolu

615. MOLSYDOMINA

(

Molsidominum,

Corvaton)

N-Etoksykarbonylo-3-(4-

morfolinylosydnonimina)

●

prolek

2. Leki blokujące kanały wapniowe

616. AMLODYPINA

(

Amlodipinum

, Norvasc)

3-Etylo-5-metyloester kwasu-2-[(2-aminoetoksy)-

-metylo]-4-(2-chlorofenylo)-1,4-dihydro-6-

metylo-

-3,5-pirydynodikarboksylowego

618. FELODYPINA

(

Felodipinum

, Plendil)

Ester etylometylowy kwasu 4-(2,3-

dichlorofenylo)-

-1,4-dihydro-2,6-dimetylo-3,5-pirydyno-

dikarboksylowego

619. ISRADIPINA

(

Isradipinum

, DynaCirc)

Ester metylowoizopropylowy kwasu

4-(4-benzofurazanylo)-1,4-dihydro-2,6-

dimetylo-3,5-

-pirydynodikarboksylowego

620. NIFEDYPINA

(

Nifedipinum

, Adalat)

Ester dimetylowy kwasu 1,4-dihydro-2,6-

dimetylo-

-4-(2-nitrofenylo)-3,5-pirydynodikarboksylowego

621. NISOLDYPINA

(

Nisoldipinum

, Sular)

Ester izobutylometylowy kwasu 1,4-dihydro-

2,6-

-dimetylo-4-(2-nitrofenylo)-3,5-

-pirydynodikarboksylowego

622. NIKARDYPINA

(

Nicardipinum

, Cardene)

Ester metylowo-2-[metylo-(fenylometylo)-

amino]-

-etylowy kwasu [1,4-dihydro-2,6-dimetylo-4-(3-

-nitrofenylo)]-3,5-pirydynodikarboksylowego

623. NIMODYPINA

(

Nimodipinum

, Nimotop)

Ester 2-metoksyetylowo-1-metyloetylowy

kwasu 1,4-dihydro-2,6-dimetylo-4-(3-

nitrofenylo)-3,5-pirydynokarboksylowego

624. WERAPAMIL

(

Verapamilum

, Calan)



-[3-[[2-(3,4-Dimetoksyfenylo)-etylo]-

metyloamino]-



-(1-metyloetylo)-benzenoacetonitryl

625. DILTIAZEM

(

Diltiazemum

, Cardizem)

3-(Acetoksy)-2,3-dihydro-5-[2-

(dimetyloamino]-etylo]-2-(4-metoksyfenylo)-

1,5-benzotiazepin-4(5H)-on

3. Leki β-adrenolityczne

626. ATENOLOL

(

Atenololum

, Tenormin)

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

propoksy]-

-fenyloacetamid

627. METOPROLOL

(

Metoprololum

, Lopressor)

1-[4-(2-Metoksyetylo)-fenoksy]-3-[(1-

metyloetylo)-

-amino]-2-propanol

628. NADOLOL

(

Nadololum

, Corgard)

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

hydroksypropoksy]-

-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-naftalenodiol

PL: Isosorbide dinitrate

Isosorbite

mononitrate

Nitroglycerin,

Amlodipine

Diltiazem

Felodipine

Isradipine

Nicardipine

Nifedipine

Nimodipine

Nisoldipine

Verapamil

Atenolol, Metoprolol, Nadolol, Propranolol

USA: Amyl nitrite( Aspirols)

Isosorbide

dinitrate( Isordil)

Isosorbite mononitrate (Ismo)

Nitroglycerin

Amlodipine (Norvasc)

Bepridil (Vascor)

Diltiazem

(Cardizem)

Felodipine (Plendil)

Isradipine

(DynaCirc)

Nicardipine (Cardene)

Nifedipine (Adalat)

Nimodipine

(Adalat)

Nisoldipine (Sular)

Verapamil

(Calan),

Atenolol (Tenormin), Metoprolol

(Lopressor),

Nadolol

(Corgard), Propranolol (Inderal)

WHO: Nitroglyceryna, Izosorbidu dwuazotan,

Atenolol,

Pentaerytrytol (tetraazotan), Werapamil

ZABURZENIA EREKCJI

●

muszka hiszpańska „Sapnish Fly”

●●

podrażnia pęcherz moczowy i cewkę

moczową

●

johimbina α

-bloker

●

gałka muszkatołowa

●

mieszaniny zawierające ołów, arsen,

strychninę

●

rozkurcz mięśni ciała jamistego

●

erekcja w następstwie uwolnienia NO z nie-

adrenergicznych i nie-cholinergicznych

zakończeń

nerwowych układu parasympatycznego

●

NO => aktywacja cyklazy guanylanowej =>

cGMP =>

aktywacja kinaz proteinowych => hamowanie

fosforylacji miozyny => rozkurcz mięśni gładkich

●

inhibicja izoformy 5 fosfodiesterazy

rozkładającej

cGMP

630. SILDENAFIL

(

Sildenafilum

, Viagra)

5-[2-etoksy-5-(4-metylopiperazin-1-

ylo)sulfonylfenylo]-1-metylo-3-propylo-4H-

pirazolo[5,4-e]pirymidyn-7-on

●

nieskuteczna przy braku libido, uszkodzeniach

rdzenia

●

niewskazana przy niskim ciśnieniu

●

trudności w odróżnianiu koloru zielony-niebieski

631. TADALAFIL

(

Tadalafilum

, Cialis)

6-Benzo[1,3]dioksol-5-ilo-2-metylo-

2,3,6,7,12,12A-heksahydro-

pirazyno[1',2':1,6]pirydo[3,4-b]indolo-1,4-dion

632. VARDENAFIL

(

Vardenafilum

, Levitra, Vivanza)

1-[[3-(1,4-Dihydro-5-metylo-4-okso-7-

propyloimidazolo[5,1-f]-[1,2,4]triazyn-ylo)-4-

etoksyfenylo]-sulfonylo]-4-etylopiperazyna

633. ALPROSTADIL

(

Alprostadilum

, Alprostapint, Caverject)

Kwas 11,15- dihydroksy-9-oksaprosta-13-en-1-

owy

●

PGE

●

działa na mięśnie gładkie

●

rozszerza tętnice

●

iniekcja, mini-czopek do cewki moczowej

634. FENTOLAMINA

(

Fentolaminum,

Regitine)

3-[4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ilometylo-(4-

metylofenylo)-amino]fenol

-bloker, jako iniekcja

Document Outline