Leki
parasympatykolityczne
Leki
parasympatykolityczne
Leki parasympatykolityczne
• Leki te nazywane również
antagonistami muskarynowymi,
blokują wybiórczo aktywność układu
parasympatycznego. Do
najważniejszych substancji należą:
atropina, hioscyna, ipratropium i
pirenzepina. Dwa naturalnie
występujące związki z tej grupy to
atropina i hioscyna, które są
alkaloidami roślinnymi.
Efekty antagonistów
muskarynowych
• Wszyscy antagoniści receptorów
muskarynowych wywołują podobne
efekty obwodowe, chociaż niektórzy
wykazują pewien stopień
wybiórczości np. wobec serca lub
przewodu pokarmowego.
Hamowanie wydzielania
• Małe dawki atropiny powodują
zahamowanie wydzielania gruczołów
ślinowych, łzowych, oskrzelowych i
potowych, co powoduje objaw suchości
w ustach i suchości skóry. Wydzielanie
żołądkowe jest nieznacznie
zmniejszone. Czynność układu śluzowo
rzęskowego zostaje zahamowana,
wydzielina oskrzelowa ma tendencję do
gromadzenia się w płucach. Ipratropium
nie wykazuje takiego działania.
Wpływ na akcje serca
• Atropina wywołuje tachykardię na skutek
zablokowania receptorów muskarynowych w
sercu. Tachykardia u ludzi jest umiarkowana,
do 80-90 uderzeń na minutę. Dzieje się tak
dlatego, że atropina nie działa na układ
współczulny, tylko hamuje istniejące
napięcie układu przywspółczulnego. W
małych dawkach atropina powoduje
paradoksalnie bradykardię przez
zwiększenie aktywności nerwu błędnego.
Ciśnienie krwi nie zmienia się.
Efekty działania na oko
• Podanie atropiny powoduje
rozszerzenie źrenicy, która staje się
niewrażliwa na światło, następuje
porażenie akomodacji, a w związku z
tym powoduje zaburzenia z widzenia
z bliska. Wewnątrz gałkowe ciśnienie
może wzrosnąć, co jest
niebezpieczne u pacjentów z jaskrą z
wąskim kątem przesączania.
Wpływ na układ pokarmowy
• Przez atropinę zahamowana jest
perystaltyka jelit. Można ją zastosować
w przypadku zwiększonej perystaltyki
przewodu pokarmowego, jednak
bardziej poleca się leki wybiórcze
wobec receptorów M3. Pirenzepina,
dzięki swojej wybiórczości wobec
receptorów M1, hamuje wydzielanie
kwasu solnego z żołądku, w dawkach, w
których nie wpływa na inne ukłądy.
Wpływ na inne mięśnie gładkie
• Mięśnie gładkie dróg oddechowych,
żółciowych i moczowych po podaniu
atropiny rozkurczają się. Skurczowi
oskrzeli podczas zabiegów
chirurgicznych można zapobiec podając
atropinę. Mięśnie gładkie dróg
moczowych i żółciowych reagują na
atropinę bardzo słabo. Jednak atropina
i podobne do niej leki zwykle powodują
zatrzymanie moczu u mężczyzn z
przerostem prostaty
Wpływ na ośrodkowy układ
nerwowy
• Atropina wywołuje tu efekt
pobudzenia. W niskich dawkach
powoduje niepokój większe dawki
wywołują podniecenie i zaburzenia
orientacji
Zatrucie atropiną
• Występuje głównie u dzieci po
spożyciu wilczej jagody obserwuje się
pobudzenie, drażliwość oraz
podwyższenie ciepłoty. Odtrutka jest
fizostygnina
Hioscyna
• W małych dawkach powoduje
sedacją w dużych dawkach powoduje
podobne efekty co atropina.
Hioscyna powoduje działanie
przeciwwymiotne stosowana jest w
chorobie lokomocyjnej.
Antagoniści receptorów
muskarynowych
Związek
Atropina
• Hioscyna
zastosowanie
• Premedykacja
anestezjologiczna
• Zatrucie inhibitorami
cholinesterazy
• Bradykardia
• Zwiększona perystaltyka
• Jak atropina
• W chorobie lokomocyjnej
Antagoniści receptorów
muskarynowych
c.d.
• Metyloazotan atropiny
• Ipratropium
• Tropikamid i
cyklopentolat
• Pirenzepina
• W nadmiernej
perystaltyce
• Inhalacje w przebiegu
astmy i zapaleniu
oskrzeli
• Do rozszerzenia źrenicy
• Choroba wrzodowa