background image

Leki 

parasympatykolit

yczne

background image

Leki 

parasympatykolityczne

Działające 
zwiotczająco na 
mięśnie gładkie 
pośrednio – 

hamują 
przewodnictwo 
nerwowe za 
pośrednictwem 
acetylocholiny – 
nazywane 
spazmolitykami 
neurotropowymi

Leki działające 
bezpośrednio na 
mięśnie gładkie – 

spazmolityki 
bezpośrednie lub 
muskulotropowe

background image

Leki 

parasympatykolityczne

Leki 
cholinolityczn
e  

Antagoniści układu parasympatycznego 

Leki 
antymuskaryno
we 

porażają ten układ  (receptory) i 
wyłączają wszystkie narządy spod 
jego wpływu

background image

Leki 

parasympatykolityczne

Hamujące układ przywspółczulny

1.Alkaloidy tropanu i ich 

półsyntetyczne analogi

   

Atropina i hioscyjamina

2.

Leki cholinolityczne o innej 

strukturze

background image

Leki 

parasympatykolityczne

• Znoszą skurcze m. gładkich oskrzeli 

wywołane pobudzeniem czuciowych 
zakończeń aferentnych nerwu 
błędnego

background image

Przedstawiciele leków 

parasympatykolitycznych:

• Atropina 
• Skopolamina (Hioscyna)
• Propantelina
• Dicyklomina
• Homatropina i eukatropina 

background image

Atropina

• Alkaloid z rośliny Atropa 

belladonna 

• Racemiczna mieszanina 

d- i l-hioscyjaminy
estru kw. tropowego
tropina

• Pochodna - ipratropium

background image

Atropina

• Wchłania się z przewodu 

pokarmowego

• Łatwo przenika barierę 

krew-mózg

• Powoduje silne pobudzenie 

OUN

background image

Skopolamina

• Alkaloid podobny do 

atropiny

• Występuje w 

Hyoscyamus niger

• Eter kwasu tropowego 

z skopiną

• W praktyce lekarskiej 
używane pochodne – 
bromowodorek 
hioscyny i 
butylobromek hioscyny

background image

Propantelina

• Lek synetyczny
• pochodną 

czwartorzędowej 
aminy, która 
wykazuje działanie 
nieselektywne 
względem 
receptorów 
muskarynowych

background image

Homatropina

• półsyntetyczna pochodna atropiny

Eukatropina

background image

Działanie 

parasympatykoli

tyków

background image

Działanie atropiny:

a) Konkuruje odwracalnie z 

acetylocholiną o dostęp do receptora 
muskarynowego

b) Bardzo duże dawki blokują działanie 

acetylocholiny na synapsy zwojowe i 
na synapsy nerwowo-mięśniowe

c) Przeciwdziała acetylocholinie w OUN 
d) W dawkach leczniczych nie działa 

depresyjnie na OUN

background image

Działanie skopolaminy:

• Blokuje receptory muskarynowe
• W dawkach leczniczych działa krócej 

niż atropina, na OUN działa 
depresyjnie

• Przeciwwymiotne – silniejsze od 

atropiny

• Słabiej na serce 
• Słabsze działanie spazmolityczne  

background image

Działanie propanteliny:

• Blokuje receptory muskarynowe
• Duże dawki blokują także płytkę 

motoryczną m. szkieletowych

background image

Działanie dicyklominy:

• Hamuje skurcze większości m. gładkich
• Nie działa atropinowo na oko, serce, 

gruczoły ślinowe i potowe

• Uważa się, że działa raczej 

bezpośrednio rozkurczająco na mięśnie 
niż przez antagonizm konkurencyjny z 
acetylocholiną na receptory 
muskarynowe

background image

Działanie homatropiny:

• Szybkie, blokuje receptory 

muskarynowe

background image

Wskazania do 

stosowania 

parasympatykoli

tyków

background image

Wskazania do 

stosowania atropiny:

• W okulistyce – w celu rozszerzenia źrenicy i porażenia 

akomodacji

• Do premedykacji – aby zmniejszyć wydzielanie w 

górnych i dolnych drogach oddechowych

• Do leczenia bradykardii zatokowej lub znacznego 

stopnia bloku P-K – w zawale serca

• Profilaktyka choroby lokomocyjnej
• Do leczenia kolki nerkowej lub żółciowej – w 

połączeniu z opioidami

• W zatruciu inhibitorami esterazy acetylocholinowej i w 

zatruciu grzybami wywołującymi zespół muskarynowy 
– stosowana w dużych dawkach

background image

Wskazania do 

stosowania skopolaminy:

• W okulistyce – w celu rozszerzenia 

źrenicy i porażenia akomodacji, 
znacznie silniejsza od atropiny

• Działanie na serce oraz m. oskrzeli i 

jelit – znacznie słabsza od atropiny

• Znakomity lek w chorobie 

lokomocyjnej 

background image

Wskazania do 

stosowania propanteliny:

• W skurczach pęcherza moczowego
• Leczenie mimowolnego moczenia 

background image

Wskazania do 

stosowania homatropiny 

i eukatropiny:

• W okulistyce – w celu rozszerzenia 

źrenicy i porażenia akomodacji 

background image

Przeciwwskazani

a do stosowania 

parasympatykoli

tyków

background image

Przeciwwskazania do 

stosowania:

• Jaskra
• Choroba niedokrwienna serca 
• Zaburzenia rytmu z częstoskurczem 
• Przerost gruczołu krokowego
• Zaparcia, zwężenia przewodu 

pokarmowego i dróg moczowych

• Choroby gorączkowe

background image

Objawy 

niepożądane leków 

parasympatykolityc

znych

background image

Objawy niepożądane:

a. Szybkie tętno
b. Rozszerzenie źrenicy prowadzące do 

światłowstrętu

c. Zaburzenia akomodacji
d. Suchość w jamie ustnej, błon 

śluzowych

e. Wzdęcia
f. Zaparcia

background image

Objawy niepożądane:

g. Przyśpieszenie rytmu serca
h.  Zaczerwienienie skóry 
i.  Wzrost temperatury ciała, zwłaszcza 

u dzieci

j. Niepokój, splatanie, dezorientacja, 

halucynacje

background image

Zatrucia

parasympatykolity

kami

Leczenie zatruć substancjami 
cholinomimetycznymi, a zwłaszcza 
inhibitorami acetylocholinesterazy

Jako antidotum stosuje się 
fizostygminę

background image

Syntetyczne leki  

parasympatykolityczne 

Działanie niepożądane

• wiąże się z ich działaniem 

atropinopodobnym 

- mogą 

powodować suchość w jamie ustnej, 
trudności w oddawaniu moczu, 
zaburzenia widzenia, tachykardię, 
bezsenność i nadmierne napięcie 
nerwowe

background image

Syntetyczne leki  

parasympatykolityczne 

1. Estry aminoalkoholi i kwasów 

aromatycznych

2. Estry kwasów 

cykloalkanokarboksylowych

3. Amidy kwasu tropowego
4. Związki o różnej budowie 

background image

Syntetyczne leki  

parasympatykolityczne 

Przeciwwskazania:

• Jaskra
• Przerost gruczołu krokowego
• Ciąża
• Niedrożności porażennej
• Atonii jelit

background image

Syntetyczne leki  

parasympatykolityczne 

• Adyfenina 
• Oksyfenonium
• Oksyfencyklimina

background image

Syntetyczne leki  

parasympatykolityczne 

• Syntetyczne pochodne czwartorzędowe 

o działaniu cholinolitycznym 

• Nie przenikają do OUN
• Działają łagodnie spazmolitycznie na 

mięsnie gładkie przewodu 
pokarmowego, dróg moczowych i 
narządów płciowych

background image

Bibliografia:

• Leonard S. Jacob, Farmakologia, Urban 

Partner, Wrocław 1994, wyd. 1

• Herman Zbigniew S., Podstawy 

farmakologii ogólnej, PZWL, 2006

• Zejc Alfred, Gorczyca Maria red., 

Chemia leków, Podręcznik dla 
studentów farmacji i farmaceutów, 
PZWL, 


Document Outline