background image

 

 

Antybiotyki β-laktamowe, 

penicyliny

background image

 

 

Wspólną cechą β-laktamów 

jest ich mechanizm działania 

polegający na przyłączaniu się 

do antybiotyku swoistych 

białek wiążących, które są 

rodzajem receptora dla leku w 

komórce bakterii.

 Wspólną ich cechą jest także 

mała toksyczność.

background image

 

 

Do grupy tej zaliczamy:

• penicyliny naturalne i półsyntetyczne
• cefalosporyny
• cefamycyny
• karbapenemy
• monobaktamy

background image

 

 

penicyliny

background image

 

 

Penicyliny o wąskim zakresie 

działania przeciwbakteryjnego

• Penicyliny naturalne 
• Penicyliny półsyntetyczne 

(izoksazolilowe)

background image

 

 

Penicyliny naturalne

• Mają wąski zakres działania 
• Stosowane w zakażeniach bakteriami 

G+ i niektórymi G-, a także w 

zakażeniach krętkami i promieniowcami

• Leki z wyboru przy zakażeniach 

paciorkowcem β-hemolizującym

• Wiele szczepów bakterii jest na nie 

oporne; (gronkowce, Escherichia coli, 

Proteus vulgaris)

background image

 

 

Benzylopenicylina-penicylina 

G/krystalic

• Wskazania: zapalenie płuc, opłucnej, 

oskrzeli, angina, zapalenie opon 

mózgowo-rdzeniowych, zapalenie 

wsierdzia, kiła i rzeżączka 

• Podawana i.m., i.v.
• Okres półtrwania 0,5-1 h
• Benzylopenicillin (penicillinum 

crystalisatum)- fiol. 100, 200, 600 tys. 

j.m., stosowana 600 000-1 200 000 j.m. 

co 6 h

background image

 

 

Penicylina prokainowa

• Wskazania: (zakażenia wywołane przez 

paciorkowce) zapalenia migdałków, 

oskrzeli, płuc, kiła, rzeżączka

• W połączeniu z prokainą penicylina 

wolniej się wchłania i przez dłuższy czas 

pozostaje w organizmie

• Benzylopenicyllin procaine (penicillinum 

procainicum) fiol. 600 tys., 1,2 mln i 2,4 

mln j.m. co 12-24 h, i.m. 

background image

 

 

Penicyliny półsyntetyczne 

• Wąski zakres działania
• Trwałe w środowisku kwaśnym
• Oporne na działanie penicylinazy 

(zakażenia gronkowcami)

• Nieskuteczne w zakażeniach 

pałeczkami G- i Enterococus

• Podawać godzinę przed posiłkiem lub 

dwie godziny po posiłku

background image

 

 

Należą do nich:

• Penicyliny izoksazolilowe:
-Cloxacillin (Syntarpen)-kaps. 0,25; 0,5 g; 

fiol. 0,5; 1,0 g; 250-500 mg co 6 g p.o. 

500mg co 6h i.m. i.v. 

-Flucloxacillin (Floxapen)- kaps. 0,25; 0,5g; 

fiol 0,25; 0,5; 1,0g; 250mg co 6h p.o., i.m.

-Oxacillin (Stapenor)- kaps. 0,25; fiol. 0,5; 

1,0g; 500mg-1g co 6h p.o. i.m. i.v.

• Metycylina
• Nafcylina

background image

 

 

Penicyliny półsyntetyczne o 

szerokim zakresie działania 

przeciwbakteryjnego

background image

 

 

aminopenicyliny

• Ampicylina-szerokie spektrum działania 

(G+, G-; Salmonella, Shigella, Escherichia 

coli, Haemophilus influenzae, Bordetella 

pertussis); Pseudomonas, Enterobacter, 

Klebsiella, Proteus oporne; czas 

półtrwania 1-1,5h; zakażenia dróg 

żółciowych, układu moczowego, 

oddechowego, pokarmowego, dur; 

-Ampicillin-kaps. 0,25; 0,5; fiol. 0,25; 0,5; 

1,0g-p.o. i.m. 500m-1g co 6h; i.v. 4-

8g/24h

background image

 

 

• Amoksycylina- szybko i w 80% wchłania 

się z przewodu pokarmowego; okres 

półtrwania 1-1,5 h

Amoxicillin- kaps. 0,25g, granulat do 

zawiesiny (250mg/5ml)-250-500 mg co 

8h

Augmentin (Taromentin, Amoksiklav) 

draż. 0,375g (250mg amoksycyliny i 

125mg kwasu klawulanowego) fiol. 0,6, 

1,2g 1-2 draż. Co 8-12h; i.v. 1,2g co 8h 

background image

 

 

karboksypenicyliny

Skuteczne w zakażeniach pałeczką ropy 
błękitnej, Proteus vulgaris, niektóre 
enterokoki; nieskuteczne w zakażeniach 
bakteriami G+

• Karbenicylina-nietrwała w środowisku 

kwaśnym, podawana pozajelitowo; okres 
półtrwania 1-1,5h; zakażenia układu 
moczowego, oddechowego, dróg 
żółciowych, zapaleniu opon mózgowo 
rdzeniowych, nie stosuje się w ciąży

Carbenicyllin-fiol. 1,0 i 2,0g-> 1-2g i.m. co 6h; 

w posocznicach do 30g/24h i.v.

background image

 

 

• Tikarcylina-działa silniej na pałeczkę 

ropy błekitnej i jest stosowana w 

ciężkich zakażeniach wywołanych 

przez Pseudomonas i Proteus 

Tikarcillin (Ticarpen, Ticar)- fiol. 1;2 i 

5g (15-20,0 g/24h i.m., i.v.)

Timentin (Tikarcylina z kwasem 

klawulanowym) fiol. 1,6; 3,2g (3,2g 

co     6-8h i.v.)

background image

 

 

Ureidopenicyliny 

Zakres ich działania obejmuje zakres 

aminopenicylin i karboksypenicylin; mają 
szeroki zakres działania, w zakażeniach 
wywołanych przez: Enterobacterie, 
beztlenowce, laseczki zgorzeli gazowej i 
Pseudomonas; okres półtrwania to 0,8-
1,5h; leczenie ciężkich zakażeń dróg 
oddechowych, żółciowych, moczowych i 
w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych

background image

 

 

• Azlocillin (Securopen)-fiol. 0,5; 1; 2; 4 

i 5g

• Piperacillin-fiol. 1; 2g 
• Mezlocillin (Baypen)-fiol. 0,5; 1; 2; 3; 

4 i 5g i.m. i.v. 3,0-4,0g co 4-6h

background image

 

 

Amidynopenicyliny

Skuteczne w zakażeniach 
Enterobacteriaceae (Escherichia Coli, 
Proteus, Salmonella, Shigella) 
nieskuteczne w zakażeniach pałeczką 
ropy błekitnej

• Mecylinam- podawany pozajelitowo; 

czas półtrwania 1h, szybko rozwijająca 
się na niego oporność; fiol. 0,4g; 5-
15mg/kg mc. Co 6-8h i.m. i.v. 

background image

 

 

• Temocylina-okres półtrwania 5h, w 

zakażeniach układu moczowego i 
oddechowego wywołane przez 
bakterie G- i pałeczki wytwarzające 
beta-laktamazy; nie podaje się w 
ciąży i podczas karmienia piersią; 

Temocillin (Temopen)- fiol. 1g, 1,0-2,0g 

co 12h i.m i.v. 

background image

 

 

Działania niepożądane

 

• Przede wszystkim u 5-10% leczonych 

reakcje alergiczne natychmiastowe 
lub opóźnione-konieczność zrobienia 
próby uczuleniowej

• Działanie nefrotoksyczne
• Antagonizm z: chloramfenikolem; 

tertracyklinami; makrolidami; 
likozamidami  


Document Outline