Histamina i leki przeciwhistaminowe

Histamina

Histamina

– amina biogenna, mediator reakcji alergicznej

Alergeny- substancje wyzwalające reakcje alergiczne

•Podział alergenów:
•wziewne (pyłki roślin, kurz domowy)
•pokarmowe
•kontaktowe
•zakaźne
•lekowe

Histamina występuje w:

•płucach,

•skórze

•błonie śluzowej nosa,

•błonie śluzowej żołądka
(komórki
enterochromaffinowe)

•OUN (neurony
histaminergiczne)

Uwalnianie na drodze egzocytozy
Czynniki pobudzające uwalnianie
histaminy:

Morfina,
Tubokuraryna
Antybiotyki
Środki cieniujące
Ucisk
Zimno

Histamina:

•Rozkurcza mięśnie gładkie tętniczek i zwieraczy
przedwłośniczkowych
•Zwiększa przepuszczalnośc żyłek zawłośniczkowych
•Obniża ciśnienie tętnicze krwi
•Zwiększa częstotliwość pracy oraz pojemność minutową serca
•Kurczy mięśnie gładkie oskrzeli i przewodu pokarmowego
•Kurczy macicę

Śródskórne wstrzyknięcie histaminy powoduje powstanie bąbla histaminowego oraz
uczucie świądu

Receptory histaminowe

H1 – pośredniczą w działaniach naczyniowych, odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich
oskrzeli, p. pokarmowego, macicy
H2- rola w pobudzaniu wydzielania soku żołądkowego, pobudzaniu pracy serca
H3- presynaptyczne autoreceptory hamujące,
H4 – odkryty niedawno, na komórkach układu immunologicznego

Wyróżniamy 4 typy reakcji alergicznych:

Typu I – reakcje typu wczesnego (anafilaksja)( katar sienny, pokrzywka, uczulenie
na lateks)

Typu II – cytotoksyczne (odrzucenie przeszczepu narządu, choroba Hashimoto)

Typu III wywołane kompleksami immunologicznymi ( choroba posurowicza,
zapalenie kłębuszków nerkowych

Typu IV późnego (kontaktowe zapalenie skóry, nadwrażliwość na leki)
- reakcja zapalna za pośrednictwem limfocytów T - "nadwrażliwość komórkowa)
reakcja cytotoksyczna, komórkowa: odrzucenie przeszczepu,komórkowe reakcje
alergiczne typu opóźnionego: reakcje skórne późne typu tuberkulinowego (po podaniu
antygenów przeciw białkom gruzełka), wyprysk kontaktowy (po wielokrotnym
kontakcie ze związkami chromu, niklu i niektórymi barwnikami).

Histamina zastosowanie

Histamina
•w diagnostyce chorób alergicznych (jako
dodatnia próba kontrolna)
•miejscowo w maściach jako środek wywołujący
przekrwienie skóry
Preparaty:
Histamini dihydrochloricum (Histaglobulina)


Betahistyna
Pobudza wydzielanie histaminy z zakończeń
nerwowych (przez blokowanie rec. H3)
Działa agonistycznie na rec. H2
Zastosowanie: choroba Meniere`a
Preparaty: Betahistyne,
Betalan, Betaserc,Lavistina, Vertigen,
Vestibo

Leki przeciwhistaminowe

Leki blokujące receptory
histaminergiczne H1
I generacji
II generacji
Mechanizm dzialania:
Łączą się z receptorem H1 – znoszą
oddziaływanie histaminy jako mediatora
reakcji zapalnej i immunologicznej
Zastosowanie:
Hamowanie objawów reakcji
alergicznych: pokrzywki, obrzęk
naczynioruchowy, nieżyt nosa, zapalenie
spojówek

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Pochodne etanoloaminy
Pochodne etylenodiaminy
Pochodne alkiloaminy
Pochodne piperazyny
Pochodne fenotiazyny
Inne
Działanie dodatkowe: antycholinergiczne,
serotoninergiczne, adrenergiczne, przeciwwymiotne
Czas działania: po 15-30 min od podania, trwa 3-6h,
Zastosowanie: sezonowe i całoroczne atopowe
nieżyty nosa, alergiczne dermatozy (pokrzywki,
wypryski skórne), obrzęk naczynioruchowy, wstrząs
anafilaktyczny
Działania niepożądane: hamująco na OUN (znużenie
senność, zab. koordynacji ruchowej), suchość w jamie
ustnej, zab. widzenia, zab. rytmu serca, zab. p.
pokarmowego, uczulenia, ból i zawroty głowy, zab.
szpiku
Przeciwwskazania: jaskra, przerost prostaty,
uszkodzenie szpiku, nadwrażliwość

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Pochodne etanoloaminy:
•Difenhydramina – ma silne działanie hamujące
OUN,
stosowana miejscowo
Preparaty: Apap Noc, Betadrin WZF krople do
oczu

•Dimnehydrynat –stosowany w chorobie
lokomocyjnej
Preparat: Aviomarin, Arlevert (prep złoż.)

•Karbinoksamina –wchodzi w skład preparatów
złożonych

•Klemastyna- ma dłuższy okres półtrwania i
wywołuje słabsze objawy senności
Preparaty: Clemastinum syrop, tabletki, roztwór
do wstrzykiwań

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Pochodne etylenodiaminy
Działanie: przeciwhistaminowe, uspokajające,
nie działają przeciwwymiotnie

Działania niezażądane: ze strony przewodu
pokarmowego i skóry

Anrazolina – bardzo toksyczna (wywołuje
uczulenia, małopłytkowowść, granulocytopenie)
Preparaty: Spersallerg krople do oczu
Phenazolinum – roztwór do wstrzykiwań
Preparaty złożone:
Dermophenazol – aerozol na skórę, roztwór
Oftophenazol – krople do oczu, roztwór
Rhinophenazol – krople do nosa, roztwór

Tripelenamina – stosowana zewnętrznie

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Pochodne alkiloaminy
Działanie: antagonistyczne do receptorów H1, nie
działają przeciwwymiotnie, pobudzają OUN
Dimetinden stosowany w chorobach alergicznych
skóry, ma działanie przeciwświądowe
Preparaty: Fenistil emulsja na skórę, kapsułki retard,
żel, krople doustne, roztwór
Chlorfeniramina wchodzi w skład preparatów
złożonych
Preparaty: Tabcin
Deksbromfeniramina wchodzi w skład preparatów
złożonych
Preparaty: Disophrol retard
Feniramina wchodzi w skład preparatów złożonych
Preparaty: Fervex (Paracetamol, Acidum
ascorbicum, Feniramina) , Theraflu, Gripex Noc

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Pochodne piperazyny
Działanie: przeciwhistaminowe, silnie
uspokajające, przeciwwymiotne
Hydroksyzyna – działanie przeciwlękowe,
przeciwhistaminowe, stosowana głownie w
skórnych odczynach alergicznych ze świądem
gdy inne leki są nieskuteczne
Preparaty: Atarax tabletki, syrop,
Hydroxyzinum

Meklozyna stosowana w zaburzeniach
błędnikowych (choroba lokomocyjna, choroba
Meniera
Cinnarizyna, flunarizina –działania
przeciwhistaminowe, blokują kanały
wapniowe
Preparaty: Arlevert,

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Pochodne fenotiazyny

Działanie przeciwhistaminowe,
uspokajające, przeciwwymiotne,
cholinolityczne
Prometazyna – silnie uspokajająco i
przeciwwymiotnie, w ostrych odczynach
alergicznych ze świądem
Preparaty: Diphergan – syrop, tabletki
Polfergan – syrop
Codrex noc – preparat złożony

Leki przeciwhistaminowe o innej budowie

Bampina – przeciwhistaminowo, przeciwświądowo,
przeciwwymiotnie, słabo uspokajająco
Preparat Soventol żel
Cyproheptadyna – przeciwhistaminowo,
przeciwserotoninergicznie, stosowana w chorobach
alergicznych z silnym świądem, powoduje znaczny
przyrost masy ciała senność, uszkodzeni wątroby i
szpiku
Preparaty: Peritol: syrop, tabletki
Fenspiryd – działanie przeciwzapalne, rozkurczające
oskrzela, przeciwalergiczne, antagonista receptorów H1
Preparaty: Eurespal tabletki, syrop,
Pulneo- syrop
Ketotifen – hamuje degranulację komórek tucznych,
stosowany w astmie oskrzelowej u dzieci
Preparaty: Ketotifen syrop, tabletki, Zaditen – krople do
oczu, roztwór, tabletki, syrop

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Działanie: działają wyłącznie na receptory
H1, w mniejszym stopniu hamują OUN, ich
działanie rozpoczyna się później i trwa
dłużej nie lęków I generacji, w chorobach
alergicznych skory maja mniejsza
skuteczność niż leki I generacji
Działanie niepożądane: ze strony OUN
(senność) , kardiodepresyjne
Do leków tych zaliczamy:
Akriwastyna: Allergodil –aerozol do nosa,
krople oczne
Cetrizyna – Allertec, CetAlergin, Letizen,
Zyrtec, Reactine , Cirrus
Desloratyna: Aerius, Azomyr, Neoclaritin
Emedastyna: Emadine krople oczne,
roztwor
Levocetryzyna – Cezera, Xyzal
Loratadina: Aleric , Claritine, Loratan,
Clarinase