Wzór

Nazwa

Mechanizm działania

Efekt farmakologiczny

Zastosowanie

Met. oznaczania

Łacińska

Polska

Systematyczna

synonim

1) Leki stosowane schorzeniach przewodu pokarmowego:

- zobojętniające nadmiar HCl w żołądku (związki o charakterze zasadowym):

Al(OH)3

Aluminii hydroxidum

Wodorotlenek glinu

-

Alusal, preparaty złożone: (+Mg(OH)2) Alumag, Gastal

Działa miejscowo powoli zobojętniająco oraz adsorbująco, ściągająco i osłaniająco na śluzówkę żołądka i dwunastnicy. W środowisku wodnym tworzy postać żelu (Al2O3 ∙ n H2O). Wodorotlenek glinu podnosi pH soku żołądkowego zazwyczaj do wartości 3,5, a jego mieszanka z wodorotlenkiem magnezu (preparaty złożone) pozwala utrzymać pH soku żołądkowego w zakresie 3-5 przez kilka godzin. Nie wywołuje zasadowicy metabolicznej z uwagi na hydrolizę powstającego w żołądku AlCl3. Powoduje zaparcia.

kompleksometryczne

CaCO3

Calcii carbonas praecipitatus

Węglan wapnia

-

Calcium(100-500) preparaty złożone: (+MgCO3) Rennie, Ulgamax

Najstarszy środek zobojętniający kwaśne pH soku żołądkowego, stosowany obecnie tylko sporadycznie lub krótkotrwale, ponieważ wywołuje wtórna hipersekrecję kwasu solnego w żołądku. Ponadto działa ściągająco i zapierająco.

kompleksometryczne

MgCO3

Magnesii carbonas

Węglan magnezu

-

Magnez 120, preparaty złożone: (+CaCO3) Rennie, Ulgamax

Wchodzi w skład wielu preparatów złożonych działających osłaniająco i zobojętniająco. Trudno wchłania się z przewodu pokarmowego i jak inne związki magnezu działa przeczyszczająco na drodze osmotycznej. Z kwasem solnym reaguje szybciej niż związki glinu.

kompleksometryczne

MgO

Magnesii oxidum

Tlenek magnezu

-

Oximag

Działa zobojętniająco dwa razy silniej od węglanu magnezowego i 4 razy silniej od wodorowęglanu sodowego, działa również przeczyszczająco. Stosowany w recepturowych proszkach zło,onych.

kompleksometryczne

- leki hamujące „pompę protonową”:

p. benzamidazolu

Omeprazolum

Omeprazol

5-metoksy-2-[[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-pirydynylo) metylo]sulfinylo]-1H-benzimidazol

Losec, Bioprazol

-prolek, który w silnie kwaśnym pH uzyskują aktywność. Powstaje aktywny metabolit - sulfenamid (bioaktywacja omeprazolu). Atom siarki reaguje z gr. sulfhydrylowymi H+/K+-ATPazy, blokując pompę protonową.

- Hamuje wydzielanie HCl do światła żołądka.

Stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, stanach zapalnych przełyku na tle refluksu żołądkowo-przełykowego

alkalimetrycznie w mieszaninie EtOH/H2O technika potencjometryczna

p. benzamidazolu

Omeprazolum Natricum

Omeprazol sodowy

Sól sodowa 5-metoksy-2-[[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-pirydynylo)metylo] sulfinylo]-1H-benzimidazolu

Losec

j.w

j.w

j.w

acydymetrycznie w roztworze wodnym technika potencjometryczna

- leki przeczyszczające:

Na2HPO4 ∙ 12H2O

Dinatrii phosphas dodecahydricus

fosforan disodu dwunastowodny

-

Enema (doodbytniczo), Phospho-laxative (doustnie)

- jest środkiem osmotycznym: powoduje wzrost ciśnienia osmotycznego w jelitach, co prowadzi do wzmożonego przepływu wody z krwi do jelita

- rozciągnięcie ściany jelita co wzmaga perystaltykę oraz większa utrata wody (efekt przeczyszczający)

- środek przeczyszczający

alkalimetrycznie po reakcji z HCl techn. potencjometryczna

MgSO4 ∙ 7H2O

Magnesii sulfas heptahydricus

Siarczan magnezu siedmiowodny

-

-

j.w. - jony Mg^2+ ułatwiają wydzielanie cholecystokininy z błony śluzowej dwunastnicy

j.w. - efekt żółciopędny

j.w.

kompleksometryczne

Bisacodylum

Bisakodyl

Dioctan 4,4'-(2-pirydynylometyleno)-bis-(fenolu)

Bisacodyl, Dulcolax

- prolek ulegający w przewodzie pokarmowym deacylacji do pochodnej fenolowej, która działa drażniąco na jelito grube wywołując efekt przeczyszcz.

- zwiększenie perystaltyki - zwiększenie wydzielania śluzu - mało objawów niepożądanych

- zaparcia o różnej etiologii - przygotowanie pacjentów do zabiegów chirurgicznych lub diagnostycznych jelit

acydymetrycznie w srodowisku bezwodnym techniką klasyczną

- leki zapierające:

Loperamidum (Loperamidi hydrochloridum)

Loperamid (chlorowodorek loperamidu)

4-[4-(4-chlorofenylo) -4-hydroksy piperydyn-1-ylo]-N,N-dimetylo-2,2-difenylobutyroamid, chlorowodorek

Imodium, Loperamid

- jest agonistą receptorów opioidowych w zwojach śródściennych jelit - bardzo silne i długotrwałe działanie - słabo wchłania się z przewodu pokarmowego - w dawkach terapeutycznych nie przechodzi do OUN

- zahamowanie perystaltyki przewodu pokarmowego - brak efektów ubocznych ze strony OUN

- leczenie objawowe ostrych i przewlekłych biegunek

alkalimetrycznie w mieszaninie EtOH/HCl techniką potencjometryczna

- leki przeciwwymiotne:

p. benzamidu

Metoclopramidum (Metoclopramidi hydrochloridum)

Metoklopramid (chlorowodorek metoklopramidu)

2-metoksy-4-amino-5-chloro-N-(2-dietyloaminoetylo)benzamid, chlorowodorek, jednowodny

Pramidin,

- Antagonista receptorów D2 w strefie chemoreceptorowej ośrodka wymiotnego (hamowanie tego ośrodka) - blokuje także obwodowe receptory D2 oraz działanie cholinomimetyczne (oba działania dają efekt pobudzający perystaltykę jelit) - w większych dawkach jest antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT3

- efekt przeciwwymiotny (ale nie hamuje odruchów wymiotnych pochodzenia błędnego) - pobudza perystaltykę jelit

- w wymiotach pooperacyjnych - a w atonii pooperacyjnej jelit i nieżycie żołądka - zapobiega wymiotą podczas chemio- i radioterapii

acydymetrycznie w środowisku bezwodnym (kwas + bezwodnik octowy) techniką klasyczną

2) Leki cytostatyczne:

p. β-chloroetyloaminy

Chlorambucilum

Chlorambucyl

Kwas 4-[4-[bis(2-chloroetylo)amino]fenylo]masłowy

Leukeran

- Lek alkilujący: w środowisku biologicznym tworzą się karbokationy, które łatwo wchodzą w reakcję z ugrupowaniami nukleofilowymi (poprzez tworzące się jonów azorydyniowych). Związki te reagują z grupami aminowymi, tiolowymi, hydroksylowymi, karboksylowymi lub zasadami purynowymi - ze względu na obecność 2 grup. β-chloroetyloaminowych może tworzyć kowalencyjne mostki między zasadami purynowymi DNA w wyniku dialkilacji - łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego

- w wyniku tego mechanizmu działania dochodzi do zaburzenia procesów życiowych komórek (takich jak glikoliza, oddychanie, przemiany enzymatyczne, synteza białek) - efekt cytostatyczny - tworzenie kowalencyjnych mostków w spirali DNA utrudnia rozwijanie się podwójnej helisy i hamuje dalsze procesy replikacji i transkrypcji - mniej toksyczny i słabiej działająca od chlormetyny

- lek przeciwnowotworowy stosowany w białaczce , ziarnicy złośliwej, w terapii skojarzeniowej z innymi cytostatykami

alkalimetrycznie w mieszaninie aceton/woda techniką klasyczną oraz HPLC

p. β-chloroetyloaminy

Cyclophosphamidum

Cyklofosfamid

Cykliczny ester N,N-bis-(2-chloroetylo)-N'-3-hydroksypropylowy kwasu diamidofosforowego

Endoxan

j.w. - drażni błony śluzowe - prolek, który w ustroju przechodzi do aktywnego 4-hydroksycyklofosfamidu - łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego

j.w. - metabolitem jest także toksyczna akroleina, uszkadzająca błonę śluzową pęcherza moczowego

- często stosowany lek stosowany zarówno w mono- jak i polichemioterapii

argentometryczne po uprzedniej hydrolizie alkalicznej i HPLC

Ester kwasu metanosulfonowego

Busulfanum

Busulfan

Dimetylosulfonian butano-1,4-diolu

Myleran, BSF, BU

j.w. - może działać jako środek mono- lub dialkilujący - karbokation tworzy się w wyniku rozerwania wiązania tlen-alkil

j.w. - lek łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego

- znajduje zastosowanie w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej i czerwienicy prawdziwej

alkalimetrycznie po hydrolizie w wodzie

---