Wzór

Nazwa

Mechanizm działania

Efekt farmakologiczny

Zastosowanie

Met. oznaczania

Łacińska

Polska

Systematyczna

synonim

Leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane w reumatologii:

p. kwasu salicylowego

Acidum acetylsalicilum

Kwas acetylosalicylowy

Kwas 2-acetoksybenzoesowy

Aspirin

- jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2-silniej COX1), która jest odp. za syntezę prostaglandyn (PG) - np. tromboksan, prostacyklina, prostaglandyna (działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe) - zahamowanie powstawania tromboksanu powoduje także zahamowanie agregacji trombocytów (działanie przeciwzakrzepowe) - hamuje aktywność obwodowych nocyceptorów (rec. bólowych) - w dawkach terapeutycznych bardzo mała toksyczność

- silne przeciwzapalne działanie (wykorzystywane w leczeniu schorzeń reumatycznych) - przeciwbólowe, głównie obwodowe - silne przeciwgorączkowe - działanie przeciwzakrzepowe-rozrzedza krew (ze względu na silne hamowanie syntezy tromboksanu) - działanie wrzodotwórcze (zw. z hamowaniem syntezy PGI2 i działanie drażniące na żołądek)

- gorączka - ból - schorzenia reumatyczne (gościec, zapalenie i zwyrodnienie stawów, choroba artretyczna, zapalenie skórno-mięśniowe) - profilaktyka zawału mięśnia sercowego oraz zakrzepów

Acydymetrycznie po uprzedniej hydorlizie estru i spektrofortometr.

p. kwasu salicylowego

Salicylamidum

Salicylamid

2-Hydroksybenzamid

-

j.w. - ale brak działania drażniącego na błonę śluzową żołądka - działanie przeciwbólowe słabsze od Aspiryny

j.w.

j.w.

Alkalimetrycznie w środowisku bezwodnym i kolorymetrycznie po reakcji z FeCl3 wg pod. E. Pawełczyka

p. pirazolin-5-onu

Metamizolum natricum

Metamizol sodowy

N-(1-Fenylo-2,3-dimetylo-5-okso-3-pirazolin-4-ylo)-N-metyloaminometanosulfonian sodu

Pyralginum

- posiada aktywność analgestyczną (prawdopodobnie ze względu na aktywacje neuronów tłumiących ból) - niektóre metabolity mogą być czynnikami alergizującymi - w dawkach terapeutycznych jest słabym inhibitorem COX

W leczniczych dawkach ma: -silne działanie przeciwgorączkowe - przeciwbólowe - w wyższych dawkach także słabe przeciwzapalne

- gorączka - ból

Jodometrycznie

p. pirazolin-5-onu

Propyphenazonum

Propyfenazon

1-Fenylo-2,3-dimetylo-4-izopropylo-3-pirazolin-5-on

Arantil P, Isopropyl-phenazonum

j.w. - przy wyższych dawkach może wywołać agranulocytozę - metabolity mogą być czynnikami alergizującymi

j.w.

j.w.

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub klasyczna

p. pirazolidyno-3,5-dionu

Phenylbutazonum

Fenylobutazon

4-Butylo-1,2-difenylopirazolidyno-3,5-dion

Butapirazol, Butazolidin

j.w. - ale wprowadzenie 2 grupy karbonylowej powoduje znaczne zwiększenie aktywności przeciwzapalnej (jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy)

-silne działanie przeciwzapalne - słabe przeciwgorączkowe - słabe przeciwbólowe

- gorączka - ból - schorzenia reumatyczne

Alkalimetrycznie w roztworze acetonowym, Alkalimetrycznie w środowisku bezwodnym i spektrofotometr.

p. p-aminofenolu

Paracetamolum

Paracetamol

N-acetylo-p-aminofenol

Apap, Panadol Paracetamol,

- posiada aktywność analgestyczną (prawdopodobnie ze względu na ↓ ośrodkowej syntezy prostaglandyn - hamowanie COX3 znajdującego się tylko w OUN) - pozbawiony aktyw. przeciwzapalnej (słaby inhibitor COX1 i COX2) - zmniejsza wrażliwość receptorów bólowych na wpływ czynników prozapalnych - działanie pośrednie

- przeciwbólowe, głównie obwodowe - silne przeciwgorączkowe - słabe działanie przeciwzapalne - stosowany jako zamiennik Aspiryny

- gorączka - ból - nie należy do NLPZ ale do nieopioidowych leków przeciwbólowych

Cerometrycznie i spektrofotometr.

p. kwasu antranilowego

Acidum Mefenamicum

Kwas mefenamowy

Kwas 2-[(2,3-dimetylofenylo)amino]-benzoesowy

Mefacil, Ponstan

- jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2), która jest odp. za syntezę prostaglandyn (PG) - np. tromboksan, prostacyklina, prostaglandyna (działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe) - hamuje aktywność bradykininy

- silne działanie przeciwzapalne, przeciwreumatyczne - przeciwbólowe - przeciwgorączkowe - działanie wrzodotwórcze

- stosowany w schorzeniach reumatycznych

Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym i spektrofotometr.

p. kwasu fenylooctowego

Indometacinum

Indometacyna

Kwas 1-(4-chlorobenzoilo)-5-metoksy-2-metyloindol-3-ilooctowy

Metindol, Indocid

- jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2) (działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe) - inne działania: jak w Aspirynie

- silne działanie przeciwzapalne (20 razy silniejsze działanie od fenylbutazonu) - przeciwbólowe - przeciwgorączkowe - działanie wrzodotwórcze

- gorączka - ból - schorzenia reumatyczne np. w: gośćcu, dnie i kolagenozach

Alkalimetrycznie w roztworze acetonowym

p. kwasu fenylooctowego

Diclofenacum Natricum

Diklofenak sodowy

Sól sodowa kwasu 2-[(2,6-dichlorofenylo)-amino]-fenylooctowego

Voltaren

j.w. - jeden z najaktywniejszych inhibitorów cyklooksygenazy - słabiej od Indometacyny drażni przewód pokarmowy - ma zdolność kumulowania się w mazi stawowej (długie działanie)

- bardzo silne działanie przeciwzapalne (silniej od indometacyny) - przeciwbólowe - przeciwgorączkowe

- gorączka - ból - schorzenia reumatyczne

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną

p. kwasu propionowego

Ibuprofenum

Ibuprofen

Kwas (+/-)2-(p-izobutylofenylo)-propionowy

Nurofen, Ibum

- jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2), - inne działania: jak w Aspirynie - stosowany w formie racematu

-silne działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe - izomer S ma także działanie przeciwagregacyjne - działanie wrzodotwórcze

j.w.

Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym techniką klasyczną i potencjometryczną

p. kwasu propionowego

Ketoprofenum

Ketoprofen

Kwas 2-(3-benzoilofenylo)-propionowy

Fastum, Ketonal

j.w.

j.w. - u osób starszych może powodować retencję płynów i uszkodzenie nerek

j.w.

Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym i za pomocą HPLC

p. kwasu enolowego

Piroxicamum

Piroksykam

1,1-Ditlenek-4-hydroksy-2-metylo-N-(2-pirydylo)-2H-benzo-1,2-tiazyno-3-karboksamidu

Felden

- jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2), - inne działania: jak w Aspirynie - bardzo małe działanie wrzodotwórcze

- działanie przeciwzapalne - przeciwbólowe (siła podobna do Aspiryny i indometacyny) - przeciwgorączkowe

j.w.

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym

Ogólnie wszystkie te leki mają działanie podobnie do kwasu acetylosalicylowego (nieodwracalny inhibitor cyklooksygenazy) z tą różnicą, że są odwracalnymi inhibitorami cyklooksygenazy (za wyjątkiem Paracetamolu, który jest bardzo słabym inhibitrem COX); wszystkie działają mniej lub bardziej przeciwbólowo, przeciwgorączkowo (ale nie ze względu na hamowanie aktywności podwzgórza jak proponuje książka, lecz to także jest efektem hamowania COX - sława p. Sabiniarz) i mają mniej lub bardziej zaznaczone działanie przeciwzapalne.

---