Wzór

Nazwa

Mechanizm działania

Efekt farmakologiczny

Zastosowanie

Met. oznaczania

Łacińska

Polska

Systematyczna

synonim

Leki nasenne i uspokajające

p. kwasu barbiturowego (podstawione barbiturany ulegają tautomerii laktamowo-laktimowej - tylko, a nie podstawione mogą także ketonowo-enolowej)

Allobarbitalum

Allobarbital

Kwas 5,5-diallilobarbiturowy

Diallylbarbitonum

- depresyjne na OUN - aktywacja receptorów GABAergicznych - łącząc się z receptorem wydłuża czas otwarcia kanału dla Cl^- przez co dochodzi do hiperpolaryzacji i osłabieniu procesów pobudzania - zwiększenie powinowactwa receptora GABA do endogennych ligandów - kompetytywny antagonista rec. adenozynowych (hamujących) - zależnie od dawki -w wyższych dawkach działa bezpośrednio na kanał chlorkowy(wydłużenie otwarcia)

- w zależności od dawki wywołuje uspokojenie, senność, znieczulenie ogólne - krótkie ale głębokie działanie - efekty uboczne przy zatruciach: zaburzenia psychiczne, zaburzenia czynności układu autonomicznego, odczyny skórne, uszkodzenie narządów miąższowych

- lek nasenny i uspokajający rzadko stosowany

Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym

p. kwasu barbiturowego

Barbitalum

Barbital

kwas 5,5-dietylobarbiturowy

-

j.w.

j.w. - długie ale niezbyt głębokie działanie

j.w.

Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym

NH4Br

Ammoni bromidum

Bromek amonu

-

-

- jony Br^- konkurują z jonami Cl^-. Wypiera je z komórek, zwłaszcza z neuronów, powodując hiperpolaryzację błony neuronalnej i zaburzenie czynności OUN - kumuluje się w organizmie (długi t0,5) - bardzo niekorzystne działanie na gospodarkę elektrolitami

- w małych dawkach efekt uspokajający - w większych dawkach efekt nasenny -ef.uboczne: podrażnienie przewodu pokarmowego, zaburzenia alergiczne i skórne, nudnosci, wymioty

- dawniej stosowany jako lek nasenny, uspokajający oraz jako lek obniżający popęd seksualny, obecnie nie używany

Argentometrycznie (metoda Volharda)

KBr

Kalii bromidum

Bromek potasu

-

-

j.w.

j.w.

j.w.

Argentometrycznie (metoda Volharda) i nadmanganiano-metrycznie

NaBr

Natrii Bromidum

Bromek sodu

-

-

j.w.

j.w.

j.w.

Argentometrycznie (metoda Volharda)

p. 1,4-benzodiazepiny

Nitrazepamum

Nitrazepam

5-Fenylo-7-nitro-1,3-dihydro-2H-1,4- -benzodiazepin-2-on

Mogadon

- ułatwiają neurotransmisje hamującą GABAergiczną - poprzez łączenie się ze sprzężonymi z nimi receptorami benzenodiazepinowymi, które powodują hiperpolaryzacje neuron. (napływ Cl- do neuronu) - wprowadzenie gr. NO2 w pozycji 7 osłabia działanie anksjolityczne a wzmaga nasenne, uspokajajce i przeciwdrgawkowe - mniej efektów ubocznych od barbituranów - średnio długi okres półtrwania

- działanie uspokajające - nasenne - przeciwdrgawkowe (działan. na pień mózgu) - posiada także (niższą niż benzodiazepiny) aktywność przeciwlękową (działanie na układ limbiczny i korę mózgu) - zmn. napięcie mięśni (działanie na rdzeń)

- stosowany w bezsenności zwłaszcza gdy jest ona związana ze stanami lękowymi (ze względu na działanie przeciw lękowe leku) - jako lek ułatwiający zasypianie - lek przeciwdrgawkowy - lek uspokajający

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną oraz spektrofoto-metrycznie

p. imidazopirydyny

Zolpidemum (Zolpidemi tartras)

Zolpidem (winian zolpidemu)

Winian bis[N,N-dimetylo-2-[6-metylo- 2-(4-metylofenylo) imidazolo[1,2-a] pirydyn-3-ylo] acetamidu]

Stilnox

- selektywny agonista receptora ω1 (benzodiazepinowy) który znajduje się w kompleksie receptora GABA-A (w hamującym układzie GABAergicznym), przez co wydłuża otwarcie kanału chlorkowego i powoduje hiperpolaryzacje neuronów - krótki okres biologicznego półtrwania - szybko ulega eliminacji z organizmu w postaci nieaktywnych metabolitów

- szybki efekt nasenny i uspokajający - mały efekt przeciwdrgawkowy i przeciwlękowyc (ze wzgledu na selektywność do rec ω1) - efekty uboczne występują rzadko i są to: bóle głowy, nudności wymioty, senność w ciągu dnia

- lek nasenny i uspokajający

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką klasyczną oraz spektrofoto-metrycznie

p. cyklopirolonu (?)

Zopiclonum

Zopiklon

Ester 6-(5-chloropirydyn-2-ylo)-7-okso-6,7-dihydro-5H-pirolo[3,4-b]pirazyn-5-ylowy kwasu 4-metylopiperazyno-1-karboksylowego

Imovane

- jest agonistą rec benzodiazepinowego w kompleksie GABA-A - brak interakcji z alkoholem - nie kumuluje się w organizmie - zwiększa działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo mięśniowe i neuroleptyków

j.w. - ma także działanie przeciwlękowe i zmniejsza napięcie mięśni (słabe) - przedawkowanie może prowadzić do śpiączki

j.w. - stosowany w premedykacji

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub klasyczną oraz spektrofoto-metrycznie

Leki analeptyczne (pobudzające OUN):

p. ksantyny

Coffeinum

Kofeina

1,3,7-Trimetyloksantyna

Coffeinum purum

- charakter zasadowy, trudno rozpuszcza się w wodzie - bardzo silnie stymuluje OUN (pobudzenie układu autonomicznego: ośrodka oddechowego, naczynioruchowego, przemiany materii, termoregulacji; pobudzenie kory mózgu powoduje nasilenie aktywności psychicznej, ułatwienie percepcji) - zniesienie uczucia senności i zmęczenia - nieselektywny antagonista rec adenozynowych - działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie (np. na oskrzela) (hamowanie fosfodiesteraz) - stymuluje mięsień sercowy (wpływa na przesunięcie jonów Ca^2+ pomiędzy przestrzenią zewnątrz- i wewnątrzkomórkową) - nasila diurezę

- stosowany jest w zapaściach pochodzenia sercowego i naczyniowego, jako środek tonizujący w okresie rekonwalescencji, w stanach znurzenia, wyczerpania fizycznego i psychicznego.

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym (toluen + bezwodnik octowy)

p. ksantyny

Coffeinum et Natrii benzoes

Kofeina i benzoesan sodu

1,3,7-Trimetyloksantyna i benzoesan sodu

-

j.w. (sól podwójna kofeiny lepiej rozpuszczalna w wodzie)

j.w.

Wyizolowaną kofeinę wagowo, a benzoesan sodu acydymetrycznie

p. kwasu nikotynowego

Nicethamidum

Niketamid

Pirydyno-3-(N,N-dietylokarboksamid)

Cardiamidum

- lek o działaniu analeptycznym - działanie pobudzające OUN, szczególnie ośrodek oddechowy i naczynioruchowy - Mechanizm działania jest wielokierunkowy, częściowo oparty o antagonizm receptorów GABA-A. - w organizmie przechodzi w kwas nikotynowy

- krótkotrwale i nietrwale podnosi ciśnienie krwi - pogłębienie i pobudzenie oddechu - przyspiesza akcję serca

- stosowany jest jako lek pobudzający krążenie i oddychanie - w zapobieganiu omdleniom - w chorobie wysokościowej

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną oraz spektrofoto-metrycznie

---