Leki nadciśnieniowe III
1
leki nadciśnieniowe
Antagoniści receptora AT₁
Układ renina-angiotensyna może byd blokowany nie
tylko przez inhibitory ACE hamujące
przekształcanie angiotensyny I w angiotensynę II,
lecz również przez związki blokujące receptory
angiotensyny II.
W działaniach angiotensyny II pośredniczą 2
receptory –AT₁ i AT₂. Receptor AT₁ odpowiada za
wzrost ciśnienia krwi i proliferację komórek,
natomiast stymulacja receptora AT₂ hamuje
proliferację.
2
leki nadciśnieniowe
Antagoniści receptora AT₁
Podtyp AT₁ receptora dla angiotensyny II
zlokalizowany jest przede wszystkim w naczyniach
oraz w tkance mięśnia sercowego, a także w
mózgu, nerkach i w komórkach gruczołowych
kory nadnerczy , które wydzielają aldosteron.
Podtyp AT₂ receptorów dla angiotensyny II
występuje w rdzeniu nadnerczy , nerkach oraz w
OUN.
Teoretycznie blokowanie receptorów AT₁ i
pobudzanie receptorów AT₂ może mied korzystny
wpływ na naczynia.
3
leki nadciśnieniowe
leki nadciśnieniowe
4
Antagoniści receptora AT₁
Terapeutycznie korzystne okazało się stosowanie
antagonistów receptora angiotensyny II, selektywnie
blokujących receptory AT₁ (ARBs).
Leki te działają :
- Rozkurczająco na mięśnie gładkie, a wskutek tego
powodują rozszerzenie naczyo (zmniejszają opór
naczyo obwodowych), bez wzrostu częstotliwości akcji
serca,
- Zwiększają nerkowe wydalanie wody i soli,
- Zmniejszają objętośd osocza
- Nie zmieniają metabolizmu bradykininy
5
leki nadciśnieniowe
Antagoniści receptora AT₁
Inhibitory receptora AT₁ zwane sartanami są
niepeptydowymi związkami o zmiennej
strukturze , która decyduje o różnicach ich
wiązania się z receptorem, o parametrach
farmakokinetycznych.
Pierwszy związek z tej grupy, losartan,
wprowadzono do lecznictwa w 1995 r. w USA.
6
leki nadciśnieniowe
Antagoniści receptora AT₁
Po podaniu doustnym ARBs szybko wchłaniają
się, ale ich biodostępnośd jest niska (<50%,
oprócz irbesartanu z biodostępnością na
poziomie 70%).Pokarm nie wpływa na
biodostępnośd z wyjątkiem walsartanu(40-
50% zmniejszenie). Większośd ARBs w
wysokim stopniu wiąże się z białkami osocza
(>90%).
7
leki nadciśnieniowe
8
leki nadciśnieniowe
Antagoniści receptora AT₁
Działania niepożądane:
1. W przeciwieostwie do inhibitorów ACE, ARBs nie
powodują kaszlu, a częstośd obrzęku naczynioruchowego
jest znacznie mniejsza niż po inhibitorach ACE.
2. Podobnie jak inhibitory ACE posiadają potencjał
teratogenny i należy przerwad ich podawanie przed
drugim trymestrem ciąży.
3. Powinny byd ostrożnie stosowane u osób, u których
tętnicze ciśnienie krwi lub funkcja nerek są wysoce
zależne od układu renina-angiotensyna ( np. zwężenie
tętnicy nerkowej). U tych chorych mogą powodowad
hipotensję, skąpomocz, ostrą niewydolnośd nerek.
9
leki nadciśnieniowe
Antagoniści receptora AT₁
4. ARBs może wywoływad hiperkalemię u
pacjentów z chorobami nerek lub
przyjmujących potas K⁺ lub diuretyki
oszczędzające K⁺
5. ARBs nasilają obniżenie ciśnienia krwi, przez
inne nadciśnieniowe leki; jest to efekt
pożądany.
6. Zawroty i bóle głowy oraz uczucie osłabienia
10
leki nadciśnieniowe
Antagoniści receptora AT₁
Zaletą sartanów jest ich długotrwały efekt
hipotensyjny, łagodny początek działania.
Dotychczasowe obserwacje kliniczne
uzasadniają ich stosowanie w jednorazowej
dawce dobowej.
Wykazano dużą skutecznośd ich połączenia z
innymi lekami hipotensyjnymi, a za szczególnie
efektywne uważane jest ich połączenie z
lekiem moczopędnym.
leki nadciśnieniowe
11
Antagoniści receptora AT₁
Badania kliniczne wskazują, że ARBs nie
powodują niepożądanych wpływów
metabolicznych i z tego względu można je
stosowad u chorych na nadciśnienie tętnicze
współistniejące z zaburzonym profilem
lipidowym lub cukrzycą.
leki nadciśnieniowe
12
Leki blokujące kanały wapniowe
W komórkach, które w czasie pobudzenia ulegają
depolaryzacji (komórki mięśnia sercowego,
komórki układu bodźcotwórczo-przewodzącego,
komórki mięśni gładkich naczyo układu krążenia),
zwiększenie stężenia Ca²⁺ w cytoplaźmie,
niezbędne do wystąpienia pobudzenia, odbywa
się przez wnikanie Ca²⁺ z przestrzeni
zewnatrzkomórkowej do wnętrza komórki na
skutek otwarcia w błonie komórkowej kanałów
wapniowych zależnych od potencjału błonowego.
leki nadciśnieniowe
13
Leki blokujące kanały wapniowe
Napływ Ca²⁺ do cytoplazmy komórki przez
kanały wapniowe pobudza uwalnianie tych
jonów z siateczki sarkoplazmatycznej w
komórkach mięśniowych lub z siateczki
śródplazmatycznej w innych komórkach oraz
doprowadza do pobudzenia procesów
biochemicznych i czynnościowych w komórce.
leki nadciśnieniowe
14
Leki blokujące kanały wapniowe
Procesy chorobowe zaburzają transport Ca²⁺ w
obrębie komórki. W przypadku upośledzenia
transportu Ca²⁺ do wnętrza komórki
występuje zmniejszenie reaktywności komórki.
Przy zwiększonym transporcie tych jonów do
wnętrza komórki lub przy upośledzeniu ich
uwalniania z cytoplazmy może dochodzid do
upośledzenia komórki.
leki nadciśnieniowe
15
Leki blokujące kanały wapniowe
Nadmierne nagromadzenie Ca²⁺ w komórkach
może wystąpid w nadciśnieniu, w chorobie
niedokrwiennej mięśnia sercowego, w
niewydolności krążenia. Dlatego leki, które
blokują kanały wapniowe i wykazują
właściwości hamowania dopływu Ca²⁺ do
wnętrza komórek stosuje się w leczeniu tych
jednostek chorobowych.
leki nadciśnieniowe
16
Leki blokujące kanały wapniowe
W zależności od działania farmakologicznego leków
blokujących kanały wapniowe wyróznia się:
1. Leki blokujące kanały wapniowe, działajace na
układ bodźcotwórczo-przewodzący serca,
mięsieo sercowy i naczynia krwionośne (grupa
werapamilu i diltiazemu)
2. Leki blokujące kanały wapniowe, działające
głównie na naczynia krwionośne (grupa
nifedypiny)
leki nadciśnieniowe
17
Leki blokujące kanały wapniowe
3. Leki blokujące kanały wapniowe, działające na
obwodowe naczynia krwionośne (grupa
flunarizyny)
4. Leki blokujące kanały wapniowe o
zróżnicowanym działaniu farmakologicznym
(molsidomina)
leki nadciśnieniowe
18
Leki blokujące kanały wapniowe z grupy
werapamilu(pochodnych difenyloalkiloaminy) i
diltiazemu (pochodnych benzotiazepiny)
Leki z grupy werapamilu, hamując czynnośd
węzła zatokowego oraz przewodzenie
impulsów w układzie przewodzącym,
zmniejszają czynnośd pracy serca. Ponadto leki
te zmniejszają opór naczyniowy i wykazują
działanie hipotensyjne. Są stosowane w
leczeniu nadciśnienia , a także w chorobie
niedokrwiennej mięśnia sercowego.
leki nadciśnieniowe
19
Leki blokujące kanały wapniowe z grupy
werapamilu(pochodnych difenyloalkiloaminy) i
diltiazemu (pochodnych benzotiazepiny)
Diltiazem. Wchłania się dobrze z przewodu
pokarmowego, ale ulega znacznemu
metabolizmowi wątrobowemu, co sprawia, że
stężenie leku i jego efekt hipotensyjny może
ulegad znacznym wahaniom.
W celu wykluczenia synergizmu w zakresie działao
niepożądanych dotyczących wystąpienia
niemiarowości (rzadkoskurcz) nie należy leków z
grupy werapamilu i diltiazemu stosowac łącznie z
lekami β-adrenolitycznymi i glikozydami
nasercowymi.
leki nadciśnieniowe
20
Leki blokujące kanały wapniowe z grupy
werapamilu(pochodnych difenyloalkiloaminy) i
diltiazemu (pochodnych benzotiazepiny)
Werapamil- pochodna papaweryny. Pierwszy
lek z grupy antagonistów wapnia
wprowadzony do praktyki klinicznej. Dobrze
wchłania się z przewodu pokarmowego,
podawany w godzinach wieczornych nie
powoduje nadmiernego obniżenia ciśnienia
krwi w nocy, zmniejsza natomiast poranny
wzrost ciśnienia, który stwarza potencjalne
zagrożenie powikłaniami ze strony układu
sercowo-naczyniowego.
leki nadciśnieniowe
21
Leki blokujące kanały wapniowe z grupy
werapamilu(pochodnych difenyloalkiloaminy) i
diltiazemu (pochodnych benzotiazepiny)
Werapamil znajduje zastosowanie zarówno w
monoterapii nadciśnienia, jak i w leczeniu
skojarzonym z innymi lekami hipotensyjnymi.
Do szczególnie korzystnych połączeo zalicza się
jego skojarzenie z inhibitorem konwertazy .
Werapamil może byd także skojarzony z lekiem
moczopędnym, lekiem α-adrenolitycznym oraz
antagonistą inhibitora angiotensyny II
leki nadciśnieniowe
22
Pochodne nifedypiny
(dihydropirydyny)
Leki z grupy nifedypiny wykazują silne działanie
rozkurczające na naczynia krwionośne i są
stosowane głównie w leczeniu nadciśnienia
tętniczego.
Leki z tej grupy w wyniku nadmiernego rozszerzania
naczyo krwionośnych powodują odruchowe
pobudzenie układu współczulnego oraz aktywują
układ renina-angiotensyna-aldosteron, co
zapobiega hipotensji ortostatycznej.
leki nadciśnieniowe
23
Pochodne nifedypiny
(dihydropirydyny)
W wyniku silnego działania rozkurczającego na
naczynia powodują zaczerwienienie skóry,
bóle głowy i obrzęki kooczyn, nasilenie
choroby niedokrwiennej serca, a także
zmniejszenie tolerancji glukozy oraz zaparcia.
W przypadku nasilenia dusznicy bolesnej
stosuje się je łącznie z lekami β-
adrenolitycznymi. Przy stosowaniu przez kilka
miesięcy może wystąpid zapalenie i przerost
dziąseł.
leki nadciśnieniowe
24
Pochodne nifedypiny
(dihydropirydyny)
Nifedypina. Najdłużej i najpowszechniej
stosowany lek o szybkim i krótkim działaniu.
Doustne stosowanie nifedypiny w celu
szybkiego obniżenia ciśnienia krwi zostało
zaniechane. Podanie podjęzykowe nie
prowadzi do szybszego osiągnięcia
maksymalnego stężenia osoczowego niż
podanie doustne.
leki nadciśnieniowe
25
Pochodne nifedypiny
(dihydropirydyny)
Nitrendypina. W porównaniu z nifedypiną ma
dłuższy okres półtrwania i charakteryzuje się
przedłużonym działaniem hipotensyjnym.
Dobrze wchłania się z przewodu
pokarmowego i cechuje się nasilonym
metabolizmem wątrobowym, co powoduje
mniejszą dostępnośd biologiczną. Może byd
stosowana w monoterapii, bądź w połączeniu
z innymi lekami : inhibitorem konwertazy,
antagonistą angiotensyny II, β-adrenolitykiem.
leki nadciśnieniowe
26
Pochodne nifedypiny
(dihydropirydyny)
Amlodypina. Lek nowej generacji o szczególnie
korzystnym profilu farmakologicznym. Jej
główną zaletę stanowi długi okres półtrwania,
sięgajacy nawet 30-50h. W związku z tym lek
charakteryzuje się wolniejszym początkiem i
bardziej równomiernym działaniem oraz mniej
wyrażonymi działaniami niepożądanymi.
Amlodypina dobrze wchłania się z przewodu
pokarmowego. Może byd kojarzona z innymi
lekami, jak β-adrenolityki, inhibitory ACE.
leki nadciśnieniowe
27
Pochodne nifedypiny
(dihydropirydyny)
Felodypina. Plendil tabl.
Isradypinum. Lomir SRO
Nimodypinum. Nimotop S. Nimodypina cechuje
się dużym powinowactwem do naczyo
mózgowych, w związku z czym znalazła
zastosowanie w praktyce neurologicznej. Jest
szczególnie przydatna w zwalczaniu skurczu
naczyo mózgowych w przebiegu krwawienia
podpajęczynówkowego.
leki nadciśnieniowe
28
Grupa flunarizyny
Flunarizyna. Dobrze rozpuszcza się w lipidach,
przenika przez barierę krew-mózg. Jest
stosowana w zaburzeniach krążenia
mózgowego.
Cinnarizina. Stosowana jest w zaburzeniach
krążenia mózgowego.
leki nadciśnieniowe
29
Inne leki blokujące kanały wapniowe
Molsidomina. Stosowana jest w leczeniu
choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego.
leki nadciśnieniowe
30
Leki blokujące kanały wapniowe
W porównaniu z innymi klasami leków
przeciwnadciśnieniowych, blokery kanałów Ca²⁺
stosowane w monoterapii pozwalają na lepsza
kontrolę ciśnienia krwi u pacjentów w starszym
wieku oraz w populacji Afroamerykanów, gdzie
występuje często obniżony poziom reniny. U osób
w podeszłym wieku, blokery kanałów Ca²⁺
powodują skuteczne obniżenie ciśnienia krwi oraz
zmniejszają częstotliwośd występowania
incydentów sercowo-naczyniowych.
leki nadciśnieniowe
31
Leki blokujące kanały wapniowe
Leki te są wskazane wówczas, gdy wskutek
chorób współistniejących, np. przewlekłych
chorób zaporowych dróg oddechowych, nie
mogą byd stosowane leki blokujące receptory
β lub inne leki działające przez zmianę
napięcia układu współczulnego.
leki nadciśnieniowe
32
leki nadciśnieniowe
33
Leki pobudzające presynaptyczne
receptory α₂-adrenergiczne.
Mechanizm działania tej grupy leków polega na
pobudzeniu aktywności presynaptycznych
receptorów α₂-adrenergicznych. W wyniku
pobudzenia receptorów α₂-adrenergicznych
zmniejsza się uwalnianie noradrenaliny z
presynaptycznych zakooczeo adrenergicznych i
tym samym zmniejsza się przekazywanie do
ośrodka sercowo-naczyniowego impulsów
zwiększających częstośd akcji serca i
powodujących skurcz naczyo krwionośnych.
leki nadciśnieniowe
34
Leki pobudzające presynaptyczne
receptory α₂-adrenergiczne.
W ośrodku sercowo-naczyniowym następuje
przewaga układu przywspółczulnego,
powodująca przekazywanie bodźców
rozszerzających naczynia krwionośne i
zwalniających czynnośd serca. Na skutek
pobudzenia presynaptycznych receptorów α₂-
adrenergicznych leki tej grupy zwalniają
częstośd skurczów serca, zmniejszają opór
naczyniowy w tętniczkach i obniżają ciśnienie
krwi.
leki nadciśnieniowe
35
Leki pobudzające presynaptyczne
receptory α₂-adrenergiczne.
Klonidyna. Przełom lat 60 i 70 XX w. wprowadzona
do praktyki klinicznej. W toku leczenia może
rozwijad się opornośd wynikająca z retencji sodu i
wody oraz zwiększenia się objętości
wewnątrznaczyniowej, co uzasadnia kojarzenie
klonidyny z lekiem moczopędnym. Do
najczęstszych działao niepożądanych należą:
sennośd, suchośd w jamie ustnej, upośledzenie
sprawności intelektualnej. Należy pamiętad, że
nagłemu odstawieniu leku towarzyszy niekiedy
gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego. („zespół z
odstawienia”)
leki nadciśnieniowe
36
Leki hipotensyjne pobudzające
receptory imidazolinowe w OUN
Leki o silnym, lecz nie wybiórczym działaniu
agonistycznym na receptory imidazolinowe.
Leki te pobudzają także podobnie jak
klonidyna receptory α₂. Zmniejszają opór
obwodowy tętniczek, nie wywierając
istotnego wpływu na częstośd skurczów serca.
Rilmenidinum. Tenaxum tabl. 1 mg
Moxonidinum. Cynt tabl. O,2; 0,3 mg
leki nadciśnieniowe
37
Leki o ośrodkowym działaniu
hipotensyjnym
Metyldopa. Lek wpływający hamująco na układ
współczulny, którego działanie jest złożone i w
głównej mierze zależy od wytworzenia z α-
metyldopy, α-metylnoradrenaliny, która
zastępując noradrenalinę na zakooczeniach
nerwowych, pełni rolę fałszywego przekaźnika
pobudzenia nerwowego. Efekt hipotensyjny
jest wynikiem zmniejszenia oporu
obwodowego, któremu nie towarzyszą zmiany
w pojemności minutowej serca.
leki nadciśnieniowe
38
leki nadciśnieniowe
39
Leki o ośrodkowym działaniu
hipotensyjnym
Metyldopa nie wpływa na przepływ nerkowy i
przesączanie kłębuszkowe, w związku z czym
może byd stosowana u chorych z
nadciśnieniem tętniczym współistniejącym z
niewydolnością nerek. Lek może wywoład
hipotonie ortostatyczną.
Ze względu na wywoływaną retencję sodu i
wody zaleca się kojarzenie metyldopy z lekiem
moczopędnym.
leki nadciśnieniowe
40
Leki o ośrodkowym działaniu
hipotensyjnym- Metyldopa
Do często obserwowanych działao niepożądanych
należą: suchośd w jamie ustnej, uczucie
zmęczenia, zaburzenia snu, stany depresyjne,
stany gorączkowe.
Lek może byd stosowany u pacjentów z różnym
stopniem ciężkości nadciśnienia tętniczego.
Można go podawad chorym z nadciśnieniem
tętniczym współistniejącym z niewydolnością
nerek oraz kobietom w ciąży ze względu na jej
skutecznośd i bezpieczeostwo dla matki, jak i dla
płodu.
leki nadciśnieniowe
41
Leki o ośrodkowym działaniu
hipotensyjnym-Rezerpina
Indyjska roślina Rauwolfia serpentina zawiera alkaloidy o
działaniu obniżającym ciśnienie krwi. Głównym
alkaloidem o działaniu hipotensyjnym jest rezerpina.
(zmniejszenie oporu obwodowego). Rezerpina była
pierwszym lekiem który oddziaływał na układ
współczulny człowieka , a jej zastosowanie
zapoczątkowało nowoczesny okres farmakoterapii
nadciśnienia.
Mechanizm działania hipotensyjnego polega na
zaburzeniu magazynowania neuroprzekaźników
(noradrenaliny, dopaminy, serotoniny) w neuronach w
OUN i obwodowych neuronach współczulnych, co
prowadzi do zaburzenia ich czynności.
leki nadciśnieniowe
42
Leki o ośrodkowym działaniu
hipotensyjnym- rezerpina
Obecnie w leczeniu choroby nadciśnieniowej
rezerpina jest stosowana głównie w preparatach
złożonych: Brinerdin tabl., Normatens
draż.,Retiazid tabl.
Działania niepożądane: nasila występowanie
depresji, obniża próg drgawkowy, wywołuje
sennośd, zawroty głowy. Zwiększa kwasowośd
soku żołądkowego, co może prowadzid do
nasilenia choroby wrzodowej, wywołuje bóle
brzucha, biegunkę.
leki nadciśnieniowe
43
Leki α₁-adrenolityczne
Dostępnośd leków selektywnie blokujących receptory α₁-
adrenergiczne, bez wpływu na receptory α₂-
adrenergiczne, spowodowało stworzenie innej grupy
leków przeciwnadciśnieniowych.
Początkowo antagoniści receptora α₁-adrenergicznego
zmniejszają opór w tętnicach oraz zwiększają
pojemnośd naczyniową; powoduje to, zachodzące za
pośrednictwem układu współczulnego , odruchowe
zwiększenie częstości akcji serca oraz aktywności
reninowej osocza.
leki nadciśnieniowe
44
Leki α₁-adrenolityczne
Podczas długotrwałej terapii wazodilatacja
utrzymuje się, ale pojemnośd minutowa serca,
częstośd akcji serca oraz aktywnośd reninowa
osocza powracają do wartości wyjściowych.
Podczas terapii antagonistami receptorów α₁-
adrenergicznych przepływ krwi przez nerki
pozostaje bez zmian. Blokery α₁-adrenergiczne
w różnym stopniu wywołują podciśnienie
ortostatyczne.
leki nadciśnieniowe
45
Leki α₁-adrenolityczne
Antagoniści receptorów α₁-adrenergicznych zmniejszają
osoczowe stężenie trójglicerydów oraz całkowitej
frakcji cholesterolu LDL, a zwiększają stężenie
cholesterolu HDL. To potencjalne korzystne działanie na
profil lipidowy utrzymuje się podczas jednoczesnego
stosowania diuretyków tiazydowych.
Wykazano, że podczas przewlekłego stosowania leki te nie
wpływają na przemianę węglowodanową oraz
zwiększają tkankową wrażliwośd na insulinę, co
podkreśla celowośd ich stosowania w leczeniu
nadciśnienia współistniejącego z cukrzycą
leki nadciśnieniowe
46
Leki α₁-adrenolityczne
α-drenolityki można podawad osobom z nadciśnieniem
tętniczym współistniejącym z astmą oskrzelową oraz
innymi stanami predysponującymi do skurczu oskrzeli.
Działania niepożądane. Należy zachowad ostrożnośd
podczas terapii przeciwnadciśnieniowej antagonistami
receptorów α₁-adrenergicznych w zwiazku z
występowaniem tak zwanego efektu pierwszej dawki,
w przypadku którego po 90 minutach od podania leku,
po zwiększaniu dawek pojawia się objawowe
podciśnienie ortostatyczne.
leki nadciśnieniowe
47
Leki α₁-adrenolityczne
Zastosowanie terapeutyczne. Nie zaleca się
monoterapii. Najczęściej stosuje się leki w
skojarzeniu z diuretykami, β-blokerami.
Antagoniści receptora α₁-adrenergicznego są
odpowiednią grupą leków dla pacjentów
nadciśnieniowych z łagodnym przerostem
gruczołu krokowego, ponieważ łagodzą
objawy ze strony układu moczowego.
leki nadciśnieniowe
48
leki nadciśnieniowe
49
Leki rozszerzające naczynia - tętniczki
Charakterystyczna cechą leków rozszerzających
tętniczki jest ich działanie obwodowe.
Powodują zmniejszenie kurczliwości mięśni
gładkich ściany naczyniowej, co prowadzi do
rozszerzenia światła naczynia (mózgowe,
wieocowe,nerkowe, skóry, mięśni).
Oddziaływanie poszczególnych leków na różne
obszary naczyniowe w ustroju nie jest
jednakowe
leki nadciśnieniowe
50
Leki rozszerzające naczynia - tętniczki
Zmniejszenie oporu naczyniowego i rozszerzenie
światła drobnych tętniczek prowadzi do obniżenia
ciśnienia krwi. Ten mechanizm obniżenia ciśnienia
sprawia, że nie towarzyszy mu zmniejszenie
przepływu krwi przez narządy, nie powodując
hipotonii ortostatycznej. Ponieważ korzystnie
wpływają na przepływ nerkowy (i przesączanie
kłębuszkowe) są stosowane u pacjentów z
nadciśnieniem tętniczym i upośledzoną
czynnością nerek.
leki nadciśnieniowe
51
Leki rozszerzające naczynia - tętniczki
Ujemna stroną bezpośredniego oddziaływania
leków na tętniczki oporowe stanowi
odruchowy wzrost aktywności współczulnej.
Wyraża się to przyspieszeniem czynności
serca, zwiększeniem jego kurczliwości,
zwiększeniem aktywności renina-
angiotensyna-aldosteron. Zjawisku temu
można zapobiegad przez kojarzenie leku z tej
grupy z lekiem hamującym układ współczulny-
β-adrenolitykami i lekami moczopędnymi.
leki nadciśnieniowe
52
Leki rozszerzające naczynia - tętniczki
1. Pochodne hydrazynoftalazyny
Dihydralazyna . Dihydralazinum tabl. 25 mg
Todralazyna. Binazin tabl 20 mg
Działania niepożądane. Uszkadzają układ
immunologiczny i powodują występowanie
objawów zespołu tocznia rumieniowatego.
Powodują bóle głowy, wymioty, leukopenię,
objawy przypominające reumatoidalne
zapalenie stawów i nerwów obwodowych.
leki nadciśnieniowe
53
Leki rozszerzające naczynia - tętniczki
2. Nitroprusydek sodu. Rozszerza zarówno
tętnice , jak i naczynia żylne. Powoduje nie
tylko zmniejszenie naczyniowego oporu
obwodowego, ale również poprzez
upośledzenie napływu żylnego, zmniejszenie
objetości wyrzutowej i minutowej serca.
Nitroprusydek sodu stanowi niestabilną
cząsteczkę, aby wykazad skuteczne działanie
lek powinien byd podawany w ciągłym wlewie
dożylnym.
leki nadciśnieniowe
54
Leki rozszerzające naczynia - tętniczki
Nitroprusydek sodu jest stosowany głównie w
leczeniu nagłych stanów nadciśnieniowych.
Jest zalecany do obniżania ciśnienia krwi
podczas ostrego rozwarstwienia aorty, u
pacjentów nadciśnieniowych z obrzekiem
płuc.
leki nadciśnieniowe
55
Leki aktywujące kanały potasowe
Minoksydil. Aktywuje zależne od ATP kanały K⁺.
Dzięki otwarciu kanałów K⁺ w mięśniach
gładkich oraz wynikającego z tego procesu
wypływu K⁺, następuje hiperpolaryzacja i
rozkurcz mięśni gładkich.
Działania niepożądane. Obrzęki, częstoskurcz,
nadmierne owłosienie ciała i twarzy
(wykorzystane do produkcji preparatów
Regaine, Loxon)
leki nadciśnieniowe
56
leki nadciśnieniowe
57
leki nadciśnieniowe
58
leki nadciśnieniowe
59
leki nadciśnieniowe
60
lek moczopędny + beta-bloker
lek moczopędny + inhibitor enzymu konwertującego
lek moczopędny + bloker receptora angiotensyny
bloker kanału wapniowego + beta-bloker
bloker kanału wapniowego + inhibitor enzymu
konwertującego
bloker kanału wapniowego + bloker receptora
angiotensyny
bloker kanału wapniowego + lek moczopędny
alfa1-bloker + beta-bloker
Zalecane połączenia leków w terapii skojarzonej
Leki w stanach naglących
Leki rozszerzające naczynia
• nitroprusydek sodu – większośd s. naglących
• nikardypina – większośd s. naglących z wyjątkiem ostrej
niewydolności, ostrożnie przy niedokrwieniu m. sercowego
• fenoldopam – większośd s. naglących, ostrożnie przy jaskrze
• nitrogliceryna – niedokrwienie m. sercowego
• enalaprylat – ostra niewydolnośd lewokomorowa
• hydralazyna - rzucawka
Leki w stanach naglących
Leki blokujące receptory adrenergiczne
•
labetalol – większośd stanów naglących z wyjątkiem ostrej
niewydolności serca
• esmolol – rozwarstwienie aorty, okres okołooperacyjny
• fentolamina – przy nadmiarze katecholamin (np. guz
chromochłonny)
• urapidyl – większośd stanów naglących