Technologia Postaci Leków WYK

2013-10-22

Temat: Emulsje

Tenzydy

• Stosunek grup hydrofilowych do lipofilowych może być różny – przekłada się to na liczbę HLB (hydrophilic-lipophilic balance)

• Dla tenzydów niejonowych mieści się w zakresie 1-20

• Dla tenzydów jonowych może być większa od 20

• W zależności od liczby HLB tenzydy mogą być lepiej rozpuszczalne w wodzie lub tłuszczach

Właściwości lipofilowe	Właściwości hydrofilowe
0	1
Środki przeciwpianowe	Emulgatory w/o (woda/olej)

Stosowane są także emulgatory kompleksowe – mieszaniny emulgatorów w/o i o/w w odpowiednich proporcjach

Mechanizm działania tenzydów

• W małym stężeniu cząsteczki tenzydu gromadzą się na powierzchni/granicy faz w sposób uporządkowany tworząc cienką warstwę – błonę

• Wraz ze wzrostem stężenia zmniejsza się napięcie powierzchniowe

• W pewnym momencie osiąga się krytyczne stężenie miceralne – zwiększenie stężenia nie wpływa już na zmianę napięcia powierzchniowego – powierzchnia cieczy jest całkowicie pokryta tenzydem

• Dalszym etapie następuje tworzenie koloidu asocjacyjnego – cząstki tenzydu grupują się w agregaty zwane micelami

• Tenzydy zmniejszają napięcie powierzchniowe danej fazy, dzięki czemu jedna z z faz zwilża drugą

Emulgatory stosowane są w technologii postaci leku jako

• Solubilizatory

• Emulgatory

• Stabilizatory

• Środki zwilżające, hydrofilizujące

Tenzydy:

• Zmniejszają napięcie powierzchniowe na granicy faz, co prowadzi do zmniejszenia tendencji do łączenia się kropli emulsji, a konsekwencji do zwiększenia trwałości emulsji

• Adsorbują się na granicy faz, tworząc otoczkę ograniczającą kontakt pomiędzy kropelkami fazy rozproszonej

• Wytwarzają ładunek elektrostatyczny na granicy faz, jednoimienne naładowane cząstki fazy rozproszonej odpychają się, co utrudnia ich łączenie

• Związki te są rozpuszczalne w obu fazach, zwykle jednak lepiej rozpuszczają się w jednej z nich

Podział emulgatorów

Związki powierzchniowo czynne można podzielić na

• Jonowe (dysocjujące)

  • Anionowo czynne ( część powierzchniowo czynną stanowi anion cząsteczki – ujemnie naładowana grupa hydrofilowa)

    • Sole kwasów tłuszczowych z alkaliami (np. oleśnian sodowy, stearynian sodowy) – o/w, silnie alkaliczn, trwałe przy pH=10

    • Sole kwasów tłuszczowych z kat. Wielowartościowymi – mydła metalicznie (np. stearynian glinu) – w/o, stosowane w mazidłach

    • Sole kwasów tłuszczowych z trietanoloaminami (mydła organiczne) – w/o – odczyn obojętny, wysoka dolność emulgowania, stosowane do sporządzaniakremów

    • Laurylosiarczan sodu – o/w solubilizator, HLB=40, nie jest wrażliwy na zmiany pH, odczyn alkaliczny, stosowany w kremach i kosmetykach

  • Kationowo czynne – część powierzchniowo czynną stanowi kation cząsteczki dodatnio naładowana grupa hydrofobowa

    • IV-rzędowe sole amoniowe – tworzą emulsję o/w stosowane jedynie jako środki przeciwbakteryjne ze względu na dużą toksyczność (chlorek benzalkoniowy, bromek benzalkoniowy)

  • Amfoteryczne – w zależności od pH część powierzchniowo czynna może przyjmować postać kationu lub anionu

    • Fosfolipidy (lecytyna)

    • Żelatyna

    • Kazeina

    • Stosowane jako emulgator o/w

• Niejonowe (nie dysocjujące) -

  • Alkohol cetylicus et stearylicus – w/o, emulgator pomocniczy

  • Cholesterolum – w/o, emulgator pomocniczy

  • Cera alba, cera flava – w/o, emulgator pomocniczy

  • Cetaceum (olbrot-z głów waleni) o/w, słabe właściwości emulgujące - emulgator pomocniczy

  • Lanolinom (wosk owczy) – w/o, stosowany w maściach

  • Glyceroli monostearas (syntetyczny)- emulgator pomocniczy

  • Span (– emulgator w/o

  • Tween – emulgator o/w

  • Jest to ajwiększa grupa emulgatorów, nie są wrażliwe na zmiany pH 4-9 oraz na dodatek elektrolitów

• Emulgatory koliodalne

  • Substancje wielkocząsteczkowe

  • emulgatory o/w

  • Adsorbują się na powierzchni fazy rozproszonej tworząc otoczkę, która zapobiega łączeniu się cząstek

  • Na cząstkach może wytworzyć się ładunek elektryczny

  • Emulgatory takie zwiększają lepkość fazy rozpraszającej

Emulgatory koloidalne:

• Gummi arabicum – wydzielina z drzewa

• Tragacantha – wydzielina z Traganka

• Pektyny – to jest rozpuszczalny błonnik, łagodnie przeczyszczające

• Alginiany – związki z alg

• Methylcellulosum –półsyntetyczny, pochodna celulozy

• Povidonum – polimer, poliwynylopirolidon

• Karbomer - karboksymetyloceluloza

• Proteiny

  • Gelatina

  • Kazeina

  • Albuminy

Pyły nierozpuszczalnych ciał stałych

• Zmikronizowane substancje stałe

  • Bentonit

  • Krzemionka

  • Tlenek glinu

  • Węglan magnezu

• Cząstki emulgatora absorbują się na powierzchni fazy rozproszonej utrudniając łączenie się kropel fazy rozproszonej

• Decydującą rolę przy powstawaniu danego typu emulsji odgrywają warunki zwilżania powierzchni cząstek pyłu przez obie fazy

Emulgatory rzekome

• Ich mechanizm opiera się na zwiększeniu lepkości fazy zewnętrznej a nie tworzeniu miceli

• Pęczniejące w wodzie substancje pochodzenia roślinnego

  • Guma arabska

  • Tragakanta

  • Agar

  • Pektyna

• Półsyntetyczne

  • MC - metyloceluloza

  • HEC - hydroksyetyloceluloza

• Mineralne

  • bentonit