LEKI PRZECIWZAPALNE ver zgodna


LEKI PRZECIWZAPALNE

  1. Stosowane układowo

    1. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

    2. Glikokortykosteroidy

    3. Leki hamujące uwalnianie autakoidów

      • Leki przeciwhistaminowe

      • Leki przeciwprostaglandynowe

      • Leki przeciwkininowe

  2. Chemioterapeutyki

  3. Leki zwężające i uszczelniające naczynia (α-agoniści, związki wapnia, rutyna, wit. C, środki ściągające)

  • Stosowane miejscowo

    1. NLPZ

    2. Glikokortykosteroidy

    3. Chemioterapeutyki

    4. Leki zwężające i uszczelniające naczynia

    5. Leki izolujące tkanki od bodźca zapalnego:

  • Środki miejscowo znieczulające

  • NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE (NLPZ, NSAIDs)

    0x01 graphic

    (na podst. schematu z wykładu)

    Mechanizm działania NLZP:

    Hamowanie cyklooksygenazy zapobiega syntezie cyklicznych nadtlenków i powstających z nich prostaglandyn (PG), tromboksanów (TX) i prostacyklin (PGI)

    Działanie NLPZ:

    Substancja czynna

    Działanie

    przeciwzapalne

    przeciwbólowe

    przeciwgorączkowe

    Kwas acetylosalicylowy

    Fluniksyna

    Naproksen

    Kwas meklofenamowy

    Fenylbutazon

    Paracetamol

    +

    +

    +

    +

    +

    -

    +

    +

    +/-

    +/-

    +/-

    +

    +

    +

    +

    +

    +/-

    +

    Działanie przeciwzapalne nie związane bezpośrednio z hamowaniem COX:

    NLPZ - działania niepożądane:

    1. uszkadzanie błony śluzowej żołądka i jelit (spadek PGE -> mniej śluzu; bardzo wrażliwe są psy)

    2. zaburzenie funkcji szpiku (leukopenia, neutropenia, trombocytopenia)

    3. zaburzenie funkcji nerek (po miesiącu nefropatia, zwykle stała)

    4. zaburzenie funkcji wątroby

    5. obniżenie krzepliwości krwi

    6. methemoglobinemia

    7. reakcje skórne o charakterze uczuleniowym

    8. potęgowanie lub hamowanie działania leków stosowanych równocześnie

    Interakcje z innymi lekami:

    PODZIAŁ NLPZ uwzględniający stosunek COX-1 IC50/COX-2 IC50

    1. Selektywne inhibitory COX-1

      1. aspiryna 0,01

      2. salicylan walerianowy <0,24

      3. S-indobufen 0,043

    2. Nieselektywne inhibitory COX

      1. ibuprofen 0,5

      2. naproksen 0,56

      3. S-ketoprofen 0,61

      4. flurbiprofen 1,0

      5. salicylan sodu 1,03

      6. indometacyna 1,9

      7. piroksykam 3,12

    3. Inhibitory hamujące preferencyjnie COX-2

      1. meloksykam 11,16

      2. nimesulid 17,69

      3. diklofenak 18,9

    4. Wysoce selektywne inhibitory COX-2

      1. rofekoksyb 410,0

      2. NS-398 168,0

      3. S.C.-8125 143,0

    PODZIAŁ NLPZ uwzględniający wpływ na COX:

    1. Nieodwracalne inhibitory COX-1 i COX-2 (np. aspiryna powodując acetylację seryny uniemożliwia wiązanie kwasu arachidonowego)

    2. Odwracalne, kompetycyjne inhibitory COX-1 i COX-2 (np. ibuprofen, piroksykam współzawodniczą z kwasem arachidonowym o przyłączenie do miejsca aktywnego)

    3. Czasowo zależne, odwracalne inhibitory COX-1 i COX-2 (np. indometacyna, flurbiprofen wpływają na enzym poprzez reakcje jonowe pomiędzy ich grupą karboksylową a argininą enzymu, co zmniejsza elastyczność miejsca wiązania enzymu)

    4. Czasowo zależne, nieodwracalne inhibitory COX-2 (np. celekoksyb i rofekoksyb mogą być słabymi inhibitorami kompetycyjnymi dla COX-1, ale są zdolne do wolnego, czasowo zależnego hamowania COX-2)

    I. POCHODNE KWASU SALICYLOWEGO:

    Gatunek

    T1/2 (godz.)

    Dawka (mg/kg m.c.)

    Psy

    Koty

    Świnie

    Konie

    Bydło

    7-12

    ok. 40

    10

    1

    0,5

    p.o. 25 co 8 godz.

    p.o. 25 co 24-48 godz.

    p.o. 10 co 6 godz.

    p.o. 30-50 co 12 godz.

    p.o. 100 co 12 godz.

    A 20 (proszek do stosowania z wodą do picia dla kur i gołębi)

    Skład:

    Acidum acetylsalicylicum 20,0

    Vehiculum ad 100,0

    Wskazania:

    Interakcje:

    Przeciwwskazania:

    Działania niepożądane:

    Dawkowanie i stosowanie:

    Karencja:

    OEDEMOSAN (maść do stosowania zewnętrznego dla psów i koni)

    Skład:

    Acidum acetylsalicylicum 3,0

    Phenylbutazonum 1,8

    Vehiculum (z DMSO) ad 100,0

    Wskazania:

    Działanie:

    Interakcje:

    Przeciwwskazania:

    Dawkowanie i stosowanie:

    Karencja:

    II. POCHODNE PIRAZOLONU I PIRAZOLIDYNY:

    METAMIZOL (Biovetalgin, Pyralgivet)

    - działa na COX-3

    Działanie:

    Wskazania:

    Przeciwwskazania:

    Działania niepożądane:

    Interakcje:

    Dawkowanie i stosowanie:

    Karencja:

    III. POCHODNE KWASU ARYLOPROPIONOWEGO:

    KARPROFEN (Rimadyl - tabletki)

    Wskazania:

    Przeciwwskazania:

    Dawkowanie:

    Karencja:

    WEDAPROFEN (Quadrisol - roztwór do wstrzykiwań i żel doustny dla koni, żel doustny dla psów)

    Wskazania:

    Przeciwwskazania:

    Dawkowanie:

    Karencja:

    KETOPROFEN (Ketofen - roztwór do wstrzykiwań i.m. dla koni, bydła i świń, tabletki dla psów)

    Wskazania:

    Przeciwwskazania:

    Dawkowanie:

    Karencja:

    IV. POCHODNE KWASU NIKOTYNOWEGO

    FLUNIKSYNA (roztwór)

    Wskazania:

    Przeciwwskazania:

    Interakcje:

    Dawkowanie:

    Karencja:

    V. POCHODNE KWASU FENAMOWEGO

    KWAS TOLFENAMOWY (Tolfedine, Tolfine)

    Wskazania:

    Przeciwwskazania:

    Interakcje:

    Karencja:

    VI. POCHODNE ANILINY

    VII. POCHODNE KWASU INDOLOOCTOWEGO

    VIII. POCHODNE KWASU FENYLOOCTOWEGO

    IX. OKSYKAMY

    MELOKSYKAM (Metacam - roztwór do wstrzykiwania dla bydła I świń)

    Wskazania:

    bydło:

    świnie:

    Karencja:

    X. INHIBITORY COX DZIAŁAJĄCE GŁÓWNIE NA COX-2

    GLIKOKORTYKOIDY

    Glikokortykosteroidy naturalne i synetyczne:

    substancja czynna

    czas działania (godz.)

    siła działania przeciwzapalnego

    Hydrokortyzon/kortyzol

    Kortyzon

    Kortykosteron

    Prednizon

    Prednizolon

    Metyloprednizolon

    Triamcinolon

    Flumetazon

    Deksmetazon

    Betametazon

    <12

    <12

    <12

    12-36

    12-36

    12-36

    12-36

    12-36

    >36

    >36

    1

    0,8

    0,3

    4

    4

    5

    5

    100

    30

    30

    Farmakokinetyka:

    Drogi podania:

    Mechanizm działania:

    Efekt farmakologiczny:

    Działanie przeciwzapalne:

    Działanie przeciwalergiczne:

    Działanie immunosupresyjne:

    Działanie metaboliczne:

    1. wpływ na przemianę białek

  • wpływ na przemianę węglowodanową