WYKŁAD 9

Maści - Unguenta

Unguenta

* Uklad o wlasciwosciach plastycznych, zawierajacych substancje czynna:

- rozpuszczona

- zawieszona

- zemulgowana

*Sklad

- Substancja czynna (basis)

- podloze (vehiculum)

*Podloze - nieczynna, lecz wplywa na skutecznosc dzialania substancji czynnej

*Dzialanie - miejscowe lub ogolne

Skora jako bariera ochronna

*Naskorek - warstwa rogowa( podstawowa bariera wchlaniania substancji)

* Struktura bialkowaa, scisle upakowana

* Przestrzenie miedzykomorkowe: lipidy (trigliceryy, kwasy tluszczowe, cholesterol, sfingolipidy)

*Skora wlasciwa (corium) - wlokna kolagenowe i sprezyste

*Tkanka podstkorna (subcutis)

*Plaszcz hydrolipidowy o pH kwasnym

Sposoby przenikania

*Zaburzenie ciaglosci skory - gruczoly lojowe, potowe, mieszki wlosowe i ich wydzieliny

*Ich ujscia wazne miejsca wchlaniania (wchlanianie tranffolicularne) z ominieciem bariery naskorkowej

*Wchlanianie transdermalne (przez naskorek i komorki)

*Wchlanianie przed przestrzenie miedzykomorkowe (transepidermalne)

Podzial masci

*W zaleznosci od glebokosci penetracji:

- Epidermalne (naskorne, powierzchniowe) - stosowane strodki antyseptyczne i sciagajace. Podloza weglowodanowe

-Endodermalne (doskorne) o dzialaniu glebokim do skry wlasciwej. Stosuje sie smalec, lanolina, oleje utwardzone

-Diadermalne (resporpcyjne) o dzialaniu ogolnym. Umozliwiaja wchlanianie substancji czynnej do krwiobiegu.

Dobrze wchlaniane przez skore: hormony, niektore alkaloidy (nikotyna, morfina), nitrogliceryna, olejki eteryczne.

Stosowane podloza: podloza emulsyjne (wypu w/o i o/w) oraz rozpuszczalne w wodzie (hydrozele) Droga substancji leczniczej:

*Substancja czynna zawarta w masci ulega:

-Uwalnianiu (dyfuzja w obrebie masci i dotarcie do powierzchni skory)

-Adsorpcja (miejscowe, powierzchowne dzialanie na skore)

-Penetracji (przenikanie przez naskorek do skory wlasciwej)

Resorpcja (wchlanianie do krwi albo chlonki)

Wchlanianie

*Przez naskorek (transepidermalne)

O przenikaniu substancji czynnej decyduje:

- wspolczynnik podzialu lipidy:woda

- rozmiar czasteczek

- polarnosc substancji czynnej

Szybkosc wchlaniania:

-wlasciwosci substancji leczniczej

-wlasciwosci podloza

-stanu skory i sposobu aplikacji

Strona 1 z 6

- zastosowaniu sorpcji

Podloza masciowe

-

* Moze przyspieszac lub zwalniac dzialanie masci poprzez:

-Nawodnienie warstwy rogowej naskorka

- Rozna zdolnosc uwalniania substancji leczniczej

Podzial podlozy

*Podloza lipofilowe

-Weglowodanowe

-Tluszczowe

Cecha wspolna: wiaza mala ilosc wody, sa niezmywalne

*Podloza absorpcyjne

-BEzwodne

-W-Uwodnione

Niezmywalne. Z dodatkiem emulgatorow wiaza znaczne ilosci wody. Typy emulsji woda w oleju

*Podloza zmywalne woda - o wlasciwosciach hydrofilowych, wiaza wode w postacji emulsji o/w (kremy)

*Podloza hydrozelowe

*

Podloza lipofilowe

*Wazelina ( Vaselinum) - produkt naturalny z ropy naftowej, zbudowana z lancuchow weglowodanowych (n) -

Vaselinum flavum, Vaselinum album, wazelina sztuczna

*Zalety

-Duza trwalosc chemiczna

-Nie jelczeje

-Powoduje hydratacje (nawodnienie) naskorka (zaleta-wada?) - Wazelina nawilza skore (mimo bardzo malej liczby wodnej), wykorzystujac odparowywana woda z wnetrza skory. Niekoniecznie jest to zaleta, bowiem moze w ten sposob zatrzymywac na powierzchni skory substancje toksyczne, ktore powinny byc usuniete z organizmu przez skore (w pocie). Nawilzanie moze byc zarowno wada jak i zaleta.

*Wady

-Mala liczba wodna (7-10)

-Niezmywalnosc

Podloza tluszczowe

*Smalec wieprzowy(do masci endodermalnych)

-Dobre powinowactwo do tkanek czlowieka

-Dobrze uwalnia substancje czynna

-"nawadnia" warstwe rogowa (tak samo jak wazelina)

Wady:

-Mala odpornosc chemiczna

-Jelczenie

-Mala liczba wodna (8-16)

Oleje utwardzone

*Uwodornienie olejow plynnych w obecnosci katalizatora

*Wieksza trwalosc chemiczna niz oleje plynne

*Posiadaja wlasciwosci emulgujace

*Latwo uwalniaja substancje czynne

*Stosowane sa oleje: arachidowy, slonecznikowy, bawelniany, sojowy, kokosowy

*Pochodzenia zwierzecego - traan utwardzony (dobra reologia, wiaze wieksze ilosci wody, dobrze uwalnia substancje czynne)

Strona 2 z 6

Podloza absorpcyjne bezwodne

*Lanolina bezwodna (Lanolinum anhydricum) - wosk z welny owczej

*Wada lanoliny - swoisty zapach, duza lepkosc

*Zalety:

- duza liczba wodna (>200)

- jest dobrym emulgatorem

- Ulatwia wchlanianie przez skore

*Lanolin auwodniona (Lanolinum hydricum) (3:1 z woda)

*Euceryna: liczba wodna ok 300 (95%wazeliny + euceryt)

*Wazelina hydrofilowa (86% wazeliny)

Przyklady masci absorpcyjnych (to sie nazywa masc, ale mascia nie jest....)

*masc prosta, miekka, parafinowa, cholesterolowa, euceryna (masci ktore stanowia tylko podloza, wiec nie sa mascmi [cytat Janka]

*podloza absorpcyjne uwodnione np. masc zmiekczajaca - ma zdolnosc emulgowania wody. Stosowane emulgatory: cholesterol, alkohol cetylowy i stearylowy - woda w oleju)

Masc zmiekczajaca ( Unguentum leniens, Unguentum refriegerans): (sklad recepty)

Skladniki lipofilowe (olbrot, wosk bialy, olej rzepakowy) stopic na lazni wodnej, dodac stopniowo cieplej wody, ciagle mieszajac

Pseudoemulsja w/o - duza lepkosc fazy zewnetrznej

Faza wodna - duze kuleczki

Efekt chlodzacy - parowanie wody pod wplywem temp ciala

Podloza tymu emulsji o/w - kremy

*Dzialanie kojace na skutek duzej ilosci wody (do 80%)

*Substancje czynne latwo uwalniane z kremow, dobrze wchlaniane przez skore.

*Najczesciej stosowany emulgator - laurylosiarczan sodu (do stosowania zewnetrznego)

*Podloza hydrofilowe (kremy) - emulsje o/w (laurylosiarczan sodu, Tween 60) z dodatkwiem konserwantow i substancji zapobiegajacych parowaniu (i wiazace wilgoc) (glicerow, roztwor sorbitolu) np. handlowe kremy Hydrokortyzon, Flucinar

*hydrozele na bazie skrobi, metylocelulozy, kwasu poliakrylowego (np. masc z metyloceluloza, masc glicerolowa)

*zele poliokyetylenowe - rozpuszczanie w wodzie (np. masc makrogolowa)

*Lekobaza - podloze amfifilowe, zawiera emulgatory o/w i w/o (w skladzie 40% wody) Hydrozele

*Nieorganiczne:

-Zel z SiO2 (krzemionka koloidalna) 15-20% - duze wlasciwosci adsorpcyjne i zelotworcze

-Zel z bentonitu (glinokrzemian) 10-18%

*Oba zele maja wlasciwosci tiksotropowe, po odlozeniu preparatu zastyga on w postaci zelu, po wstrzasnieciu zmieszaniu, otrzymujemy postac plynna

*Zele organiczne:

-Masc glicerolowa (glicerol wiazac wode zmniejsza sklonnosc do wysychania)

-Zel z metylocelulozy

-

Promotory wchlaniania

*Substancje oddzialujace na skore (warstwe rogowa), zmieniajac jej struktore, a tym samym przepuszczalnosc

*Substancje pozbawione wlasnego dzialania, nie moga wywolywac podraznien, uczulen, powinny dzialac szybko i odwracalnie

*MECHANIZM:

- wbudowane pomiedzy lancuchy lipidow - rozuznienie i uplynnienie lipidow skory (np. kwas olejowy, Azon) -

Strona 3 z 6

promotory lipidowe

-promotory polarne - wiazanie z bialkami wewnatrzkomorkowymi (keratyna) Struktura wewnetrzna podlozy

*Uklad zlozony z dwoch powiazanych faz \: stalej i cieklej

*Faza stala - przestrzenna siatka, ktorej oczka wypelnione

Cechy reologiczne

*Zespol cech wynikajacy ze struktury wewnetrznej:

-Konsystencja (twardosc, plastycznosc, ciagliwosc, sprezystosc)

-Rozsmarowywalnosc

-Lepkosc

-Tendencja do rozzwarstwiania (liczba potliwosci)

*Homogennosc

*Trwalosc chemiczna (liczba kwasowa - nastepstwo preocesow hydrolitycznych)

*Liczba wodna

*Zdolnosc uwalniania substancji czynnej

Tolerancja skory

*Podloze masciowe powinno byc dostosowane do typu skory:

- Skora tlusta z nadmiernym wydielaniem gruczolow potowych i lojowych - zla tolerancja podlozy lipofilowych i emulsji w/o Stosowac kremy zmywalne typu o/w lub podloza beztluszczowe

-Skora sucha - odpowiednie podloza weglowodorowe

Sporzadzanie masci

*Operacje technologiczne

1. Przygotowanie podloza

2. substancji czynnej

3, Wprowadzenie substancji czynnej do podloza

4. Homogenizacja

5. Dozowanie i pakowanie

ad1. Skladnikilipofilowe podloza stopic na lazni wodnej, unikajac przegrzania masy Stopione podloze cedzi sie (gaza) i chlodzi

ad2. Mozdzierz, proszkowanie (mikronizacja)

Zagadnienie czystosci mikrobiologicznej (2ga grupa)

ad3. *Masci roztwory - substancje czynna rozpuszcza sie w podlzozu (na zimno, na cieplo) i mesza do zastygniecia

*Masci zawiesiny - skladniki stale o odpowiednim stopniu rozdrobnienie rozdrabnia sie mechanicznie z podlozem 1

etap otrzymywanie koncentratu (1:1) 2 etap rozcienczanie homogennego koncentratu Masci emulsje- rozpuszczanie substancji czynnej w jednej z faz

Pasty

*Stezone masci zawiesiny, zawierajace 25-50% mialko lub b. mialko sproszkowanej substancji stalych (sito 0,16)

*Substancje stale: skrobia, tlenek cynku, weglan wapnia, siarka, kwas salicylowy, ichtiol)

*Pasty maja wlasciwosci ochronne - tworza warstweochronna Substacje stale pasty maa wlasciwosci absrobujace -

pasty dzialaja wysuszajaco...

Pasty do zebow

*Substancje scierajace

*Subctsanjce zapobiegajace wysychaniu

*wiazace

*pieniace

*aromatyczne

Strona 4 z 6

*aktywne: zapobiegajace prochnicy, chorobom przyzeboa, odkladaniu kamienia. Stosuje sie fluorek sodu, monofluorofosforan sodu

Kremy kosmetyczne

*Preparaty pielegnacyjne (utrzymanie prawidlowego stanu skory, jej uleastycznienie i wygladzenie)

*Dzialanie: natluszczenie, nawodnienie i odzywienie skory

*Tworza uklady emulsyjne - zawieraja wode

*Zawieraja: emulgatory, srodki konserwujace, substancje zapachowe, subst. biologicznie czynne (witaminy, aminokwasy, hormony, enzymy)

*odczyn kremu pH4-6, odpowiadajace pH skory

*POdzial kremow ze wzg na odgrywana role:

-kremy tluste o typie emulsji w/o

-kremy nawilzajace o typie emulsji o/w

-kremy odzywcze zawierajace dodatek substancji biologicznie czynnych

*pOdzial ze wzg na przeznaczenie i sposob stosowania

-Kremy tluste (na noc)

Kremy tluste - najczesciej emulsje w/o - wykazuja funkcje natluszczajaca

*Powoduja wygladzenie i uleastycznienie skory

*

Kremy dzienne

*NAWILZAJACE - emulsja o/w (wody do 80%) Naniesione na skore przywracaja wilgotnosc i pomagaja utrzymac ja w naskorku. Regenruja uklad regulujacy gospodarke wodna skory

*KREMY SUCHE (Vanishing creams)

Sa to emulsje beztluszczowe

Kremy beztluszczowe

*Hydrozele poch natualnego badz syntetycznego

*Spelniaja role zmiekczajaca, wydelikacaja naskorek

*Maja wlasciwosci higroskopijne

*Po rozsmarowaniu odciagaja wode z glebszych warstw skory na powierzchnie powodujac zmiekczenie i uczucie gladkosci

*Dlugotrwale stosowanie - odwodnienie i niekorzystne zmiany w skorze wlasciwej

*Stosowane: zele z metylocelulozy, hypromelozy (...)

Masci, kremy ochronne

*Ochraniaja skore przed dzialaniem czynnikow zewn, drazniacych

1. Utworzenie (zolujacej mechanicznej bariery utrudniajacej kontakt skory z substancja drazniaca) 2. Zneutralizowanie lub oslabienie dzialania szkodliwego

*Ochrona naturalna:

1. Warstwa rogowa naskorka

2. Wydzielanie gruczolow lojowych i potowych

3. Kwasny odczyn pH skory

Wymagania dla kremow ochronnych

* Duza sutecznosc ochronna

*Wlasciwa konsystencja, stabilnosc i przyczepnosc

*Brak dzialania drazniacego i uczulajacego

*Brak wplywu haujmacego naturalne funkcje skory

*Latwosc zmywania wraz z substancjami szkodliwymi

Masci promieniochronne

Strona 5 z 6

Ochrona skory przed szkodliwym dzialaniem promieniowania slonecznego

*Podczerwien

*Siwatlo widzialne

*Promieniowanie nadfioletowe (piekna opalenizna :-) )

Podzial swiatla UV

UV-A - 320 - 400 nm (opalanie skory bez wywolania rumienia, oddziwlywanie na wlokna kolagenowe UV-B - 290 - 320 nm (zakres rumieniotworczy)

UV-C - 200 - 290 nm (a to bestia szybko te slajdy przelacza no...) Strona 6 z 6