Antagoniści kanału 

Antagoniści kanału 

wapniowego

wapniowego

Kanał

 

wapniowy

• należy

 

do

 

kanałów

 

jonowych

, 

które

 

regulują

 

bierny

 

przepływ

 

jonów

 

przez

 

błonę

, 

zgodnie

 

z

 

ich

 

gradientem

 

stężeń

 

• stężenie

 

jonów

 

wapnia

 

jest

 

kilka

 

tysięcy

 

razy

 

większe

 

w

 

płynie

 

pozakomórkowym

 

niż

 

we

 

wnętrzu

 

komórki

 

• kanały jonowe są wybiórcze, są zdolne do 

regulacji szybkości przepływu danego jonu 
przez kanał (obecność „bramek”) 

• mogą być w stanie otwartym, zamkniętym lub 

w stanie spoczynku 

Uwzględniając rodzaj stymulacji, 

wyróżnia się 2 typy kanałów: 

• zależne od 

potencjału, w 
komórkach 
nerwowych i 
mięśniowych 

• zależne od 

neuroprzekażnika, 
w synapsach 

Rozróżnia się 4 typy kanałów 

wapniowych, zależnych od 

potencjału: 

• L- charakteryzuje się wysokim progiem potencjału 

(>-30 mV) i długim czasem trwania inaktywacji 
(>100 ms), jest on receptorem agonistów i 
antagonistów kanału wapniowego, występują L

m

 w 

mięśniach i L

n

 w neuronach 

• N- wysoki próg potencjału (>-30 mV) i średni czas 

trwania inaktywacji, odgrywają rolę przy 
neurosekrecji, niewrażliwe na działanie 
antagonistów k. wapniowych

• T- niski próg potencjału (>-70 mV) i szybkiej 

inaktywacji (< ms), niewrażliwe na kadm, blokerami 
są oktanol, nikiel, mibefradil i flunaryzyna 

• P- średni próg potencjału, występują w niektórych 

neuronach OUN 

Kanał wapniowy jest integralnym białkiem 

błonowym, glikoproteiną składającą się z 5 

podjednostek: 

1

, 

2

, ,  i . Rozróżnia się kanały 

wapniowe: 

• bramkowane napięciem PDC 
• modulowane agonistą ROC 

Klasyfikacja antagonistów kanału 

wapniowego 

Klasyfikacja wprowadzona przez WHO w 1987 r. przyjmuje  
następujące kryteria: 

•selektywność blokowania kanałów wapniowych zależnych od 
napięcia (klasa A i B)

•kardioselektywność i selektywność naczyniową 

Uwzględniając drugie kryterium, środki w 
poszczególnych klasach podzielono na 3 
grupy :

Klasa A selektywne blokery kanału wapniowego 

• 

grupa 1 werapamilu 

(pochodne fenyloalkiloaminy- werapamil, 

galopamil, falipamil, tiapamil) wykazuje silny wpływ na serce 

• 

grupa 2 nifedypiny 

(pochodne 1,4-dihydropirydyny- nifedypina, 

nitrendypina, nimodypina, nisoldypina, nikardypina, isradypina, 
felodypina, amlodypina, niwaldypina,lacidipina) wykazuje silne 
działanie na naczynia 

• 

grupa 3 diltiazemu 

(pochodne benzotiazepiny – diltiazem) 

wykazuje większy wpływ na serce niż na naczynia krwionośne 

Klasa B nieselektywne blokery kanału 
wapniowego 

– pochodne fenyloalkiloaminy 

• 

grupa 4 flunaryzyny 

(flunaryzyna, 

cynaryzyna) wpływa głównie na układ 
naczyniowy 

• 

grupa 5 prenylaminy 

(prenylamina, 

fendylina) wykazuję małe powinowactwo 
do kanałów wapniowych mięśnia 
sercowego 

• 

grupa 6 inne 

(perheksylina, etafenon, 

beprydyl) wykazuje działanie na 
wewnątrzkomórkowe mechanizmy 
wapniowe 

Różnice między werapamilem, diltiazemem i 
nifedypiną:

 

Werapamil i diltiazem

-  występują w formie dodatnio naładowanej 

(przy fizjologicznej wartości pH ), osiągają miejsce wiązania tylko 
przez otwarty kanał wapniowy, blokują kanał wapniowy w fazie 
nieaktywnej lub w fazie otwarcia (działanie przeciw arytmiczne) 

Nifedypina i inne pochodne dihydropirydyny

- związki hydrofobowe, ich 

działanie nie zależy od częstotliwości otwierania kanałów wapniowych, 
wykazują powinowactwo do kanałów w fazie spoczynkowej 

Grupa 1- werapamilu 

 

-Werapamil- Verapamil

 

występowanie:

 ISOPTIN, LEKOPTIN, STAVERAN 

charakterystyka:

 

-jest związkiem optycznie czynnym, stereoselektywne jest jego: 
•działanie terapeutyczne (S:R = 11:1) 
•efekt pierwszego przejścia (S:R = 5:1) 
•wiązanie z białkiem (S:R = 1:2) 
•biodostępność (S:R = 1:2,5)

-blokuje bramkowane napięciem kanały wapniowe typu L w mięśniach 
gładkich i w mięśniu sercowym 

-izomer R(+) odpowiedzialny za rozszerzenie naczyń wieńcowych 
-izomer S(-) odpowiedzialny za ujemne działanie chrono-(częstość), 
dromo-(przewodnictwo) i inotropowe (siła skurczu) 

-hamuje także kanały sodowe (przy dużych stężeniach), potasowe i 
różne typy receptorów (

1

, 

2 

– adrenergiczne, M- cholinergiczne, 

opioidowe) 

zastosowanie:

 w arytmii (niemiarowości nadkomorowe, niemiarowości 

komorowe wywołane chorobą niedokrwienną serca), w chorobie 
wieńcowej i w nadciśnieniu, stosuje się racematy 

Werapamil, R=H

Gallopamil, R= -OCH

3

-Galopamil- Gallopamil 

charakterystyka:

 budowa chemiczna i działanie zbliżone do 

werapamilu

zastosowanie:

 w chorobie wieńcowej

 

- Tiapamil i falipamil- 

są nowymi lekami w tej grupie

 

- Mibefradil- 

bloker kanałów wapniowych typu T, nie jest aktualnie 

stosowany ze względu na działanie niepożądane 

Grupa 2 – nifedypiny 

Budowa chemiczna a działanie:

         Nisoldipine

Nitrendipine –CH

2

-CH

3

Nicardipine – CH

2

-CH(CH

3

)

2

           Nivaldipine

           Felodipine

        Amlodipine

              Isradipine

       Lacidipine

-Nifedypina- Nifedypine

 

występowanie:

 ADALAT, CORDAFEN, CORINFAR, CORDIPIN, GRODALAT, 

NIFEDYPINE 

charakterystyka:

 

• wprowadzona w 1975r. 
• blokuje bramkowane napięciem, będące w stanie nieaktywnym kanały 
wapniowe typu L w m. gładkich 

• nie wpływa na siłę skurczu m. sercowego ani na ukł. przewodzący
• nie jest polecana w chorobie niedokrwiennej serca 

• dawki powodujące spadek ciśnienia mogą powodować odruchowe 
pobudzenie ukł. adrenergicznegoczęstoskurcz i skurcz naczyń 

krwionośnych, w przypadku takich objawów stosuje się leki -

adrenolityczne 

zastosowanie:

 nadciśnienie, stosuje się doustnie w monoterapii lub z 

innymi lekami hipotensyjnymi, stosuje się również preparaty o 
przedłużonym działaniu (Adalat-retard)

biodostępność:

 65-70% 

-Nisoldypina i nikardypina- 

nisoldipine, nicardipine

 

występowanie:

 nisoldypina- BAYMYCARD, SYSCOR CC, nikardypina- 

ANTAGONIL, CARDENE 

zastosowanie:

 choroba niedokrwienna serca, nisoldypina wykazuje ~100-

krotnie wyższą selektywność naczyniową,  działa szczególnie na 
naczynia wieńcowe , jej czas działania jest dłuższy

 

-Nitrendypina, nilwadypina, isradypina- 

nitrendipine, nilvadipine, 

isradipine

 

występowanie:

 nitrendypina- BAYOTENSIN, BAYPRESS, NITRENDYPINA, 

nilwadypina- ESCOR, NIVADIL, isradypina- LOMIR, VASCAL

zastosowanie:

 nadciśnienie tętnicze

biodostępność:

 nitrendypina ~30% 

-Nimodypina- 

Nimodipine

 

występowanie:

 NIMOTOP

zastosowanie:

 zapobiega zwężaniu naczyń mózgowych, przeciwdziała 

niedokrwieniu mózgu, zapobiegawczo i leczniczo w schorzeniach 
neurologicznych, spowodowanych niedotlenieniem mózgu

 

-Felodypina, amlodypina- 

felodipine, amlodipine

 

występowanie:

 felodypina- FLENDIL, MODIP, MUNOBAL, amlodypina- 

AMLOPIN, AMLOZEK, NOMODIPINE, NORVASC, TENOX

zastosowanie:

 jako leki hipotensyjne

biodostępność:

 amlodypina 52-88%

Grupa 3- diltiazemu (pochodne 
benzotiazepiny

)

wykazuje większy wpływ na serce niż na naczynia krwionośne

Diltiazem 

BLOCALCIN, DIACORDIN, 
DILZEM, OXYCARDIL

2 centra chiralne
Stereoizomery (+) i (-) oraz 
cis i trans 

W lecznictwie stosowany jest 
(

+)-cis-dilitiazem 



 60 – 

krotnie większe powinowactwo 
do kanałów wapniowych 
sarkolemy mięśnia sercowego  
niż izomeru (+)-trans. 

Działanie:

Blokuje bramkowane napięciem kanały 

wapniowe w mięśniach gładkich naczyń 
i w mięśniu sercowym

Zastosowanie:

 zapobieganie i leczenie dusznicy 

bolesnej

 Choroba niedokrwienna 
 Nadciśnienie
 Arytmia

Nieselektywne blokery 

Nieselektywne blokery 

kanału wapniowego

kanału wapniowego

(

pochodne fenyloalkiloaminy)

Cinnarizine

  X=H

CINNARIZINUM, 
STUGERON

Flunarizine

 X=F

FLUNARIZINUM

Grupa 4 – flunaryzyny

Wpływa głównie na układ naczyniowy

Działanie:

 

blokują kanały wapniowe zależne od potencjału, kanały 

sodowe
 hamują działanie kalmoduliny oraz niektórych 
neuroprzekaźników i neuromodulatorów
hamują indukowany przez jony Ca 

2+  

 skurcz naczyń

Zapobiegają agregacji płytek i hamują rozwój miażdżycy

Flunaryzyna działa 

silniej

 

niż

 

Cynaryzyna

Zastosowanie:

W zaburzeniach naczyniowych mózgu na tle miażdżycy
W skurcz naczyń
W stanach pourazowych i poudarowych
W zaburzeniach błędnikowych
W zaburzeniach krążenia obwodowego

Prenylamine

 R= -CH

2

-

C

6

H

5

PRENYLAMIN, 
SEGONTIN

Fendiline

 R= -C

6

H

5

SENSIT

Grupa 5- prenylaminy

Wykazuje małe powinowactwo do kanałów wapniowych 
mięśnia sercowego

Prenylamina, fendylina i lidoflazyna mają 
zastosowanie w chorobie niedokrwiennej serca.

Lidoflazine 

CLINIUM

Terodiline

MICTROL

Działanie:

Antagonista kanału wapniowego i 

sodowego
Działa antycholinergicznie, 

spazmolitycznie i miejscowo znieczulająco

Zastosowanie:

W urologii jako środek zmniejszający 

napięcie mięśnia wypieracza moczu

Optymalne działanie po 2-3 tygodniach 

stosowania

Grupa 6- inne

Wykazuje działanie na wewnątrzkomórkowe mechanizmy 
wapniowe

Perhexiline

PEXID

Działanie:

Blokuje kanału sodowe i wapniowe
Wpływa na poziom osoczowych 

transaminaz ( po odstawieniu leku 

poziom enzymów wraca do normy)

Zastosowanie:

Niewydolność wieńcowa
Niedokrwienie mięśnia sercowego
Zapobiegawczo w dusznicy 

bolesnej

Bepridil

BEPADIN, VASCOR

Działanie:

Blokuje kanały 
wapniowe, sodowe i 
potasowe

Zastosowanie:

Zapobiegawczo w 
dusznicy bolesnej