Leki stosowane w farmakoterapii cukrzycy

Cukrzyca

Grupa chorób metabolicznych,
charakteryzujących się podwyższonym
stężeniem glukozy we krwi – zaburzenia
wydzielania insuliny i/lub upośledzenie jej
działania

Długotrwała hiperglikemia: uszkodzenia
wielonarządowe:oczy, nerki, serce, naczynia krwionośnie
(udar mózgu, ślepota, gangrena, niewydolność nerek)

Etiopatogeneza: kilka złożonych procesów
(autoimmunologiczne uszkodzenie komórek beta trzustki;
oporność na insulinę)

Cukrzyca

– klasyfikacja

Typ 1
Przyczyna: uszkodzenie
komórek beta wysp trzustki
i skłonność do pojawienia
się kwasicy (proces
autoimmunologiczny)
Powiązana z układem ag
zgodności tkankowej HLA
Ryzyko zachorowania 0,2-
0,4 %
Genetyczna predyspozycja
+ czynniki środowiskowe

Typ 2
Przyczyny:



Oporność na insulinę



Zaburzenia w jej
wydzielaniu
Otyłość, nadciśnienie,
hiperlipidemia,
zaawansowany wiek
Występuje w późniejszym
wieku
Kobiety, u których w czasie
ciąży rozpoznano cukrzycę
ciężarnych

Objawy kliniczne cukrzycy

Cukrzyca typu 1:

objawy rozwijają się

gwałtownie; wzmożone pragnienie, wielomocz, utrata
masy ciała, zmęczenie, osłabienie, bolesne kurcze
mięśni łydek w przebiegu zaburzeń elektrolitowych;
zaburzenia widzenia, świąd skóry, zakażenia bakteryjne i
grzybicze, osłabienie potencji, zaburzenia
miesiączkowania

Cukrzyca typu 2:

początek choroby łagodny i

utajony, często współistnieje otyłość, hiperinsulinemia;
wzmożony apetyt, potliwość, bóle głowy, wzmożona
diureza i odwodnienie

Rozpoznanie cukrzycy



Objawy kliniczne + przypadkowy 2-krotny
pomiar glikemii w osoczu krwi żylnej: stężenie
glukozy ≥ 200 mg/dl



Stężenie glukozy na czczo 2-krotnie ≥ 126
mg/dl



Stężenie glukozy w 2 h po doustnym
obciążeniu glukozą (75g) ≥ 200 mg/dl

Insulina

Hormon o budowie polipeptydowej
Produkowany w komórkach wysp Langerhansa w
trzustce
Bodźcem do produkcji jest poposiłkowe zwiększenie
stężenia glukozy we krwi
Insulina zwiększa transport glukozy do komórek
efektorowych, obniżając glikemię w surowicy
Podstawowy lek stosowany w terapii cukrzycy
(działanie objawowe, substytut hormonu)
Insulina ludzka i jej analogi

Insulina

Wskazania: leczenie z wyboru:
Cukrzyca typu 1, cukrzyca ciężarnych, ostre
powikłania cukrzycy, planowany zabieg
chirurgiczny, ciężkie schorzenia, stanowiące
zagrożenie życia, ciężkie zakażenia, stan po
pankreatektomii, nieefektywność leczenia
doustnymi lekami hipoglikemicznymi,
przewlekłe powikłania cukrzycy

Insulina

Schematy insulinoterapii:

Konwencjonalna:

2 dawki leku/24 h (osoby starsze, w

przypadku niewielkiego zapotrzebowania na insulinę)
trudne uzyskanie pożądanej glikemii, wahania w ciągu doby

Intensywna:

raz lub dwa razy dziennie insulina o

długim/pośrednim czasie działania oraz przed posiłkami
preparaty o krótkim działaniu

Czynnościowa:

wlew w pompie infuzyjnej lub częste

podawanie insuliny krótko działającej

Analogi insuliny

O krótkim działaniu: insulina LISPRO i ASPART
szybki początek działania, krótszy czas
działania
(wstrzyknięcia tuż przed posiłkiem lub po nim)

O długim działaniu: GLARGINA i DETEMIR
równomierne działanie przez 24 h
(jednorazowe podanie w ciągu doby)

Preparaty insuliny

40, 80 lub 100 j.m. insuliny w 1 ml

Insulina

krótkodziałająca

krótkodziałająca:

zaczyna działać w ciągu 30

min po iniekcji, szczyt po 2-4 h, okres działania: 5-8

h
Maxirapid

Insulina o

średnio długim okresie działania

średnio długim okresie działania: działa po

2-6 h, szczyt po 5-12 h, okres działania: 14-22 h
Humulin N

Insulina o

długim okresie działania

długim okresie działania: początek działania

po 6-12 h, szczyt po 14-22 h, okres działania: 24-36

h
Humulin U



Mieszanki insuliny: krótkodziałającej i o średnio

wydłużonym okresie działania

Biguanidy

Metformina

Hamuje wchłanianie glukozy w przewodzie
pokarmowym, glukoneogenezę w wątrobie oraz wzrost
tkankowego zużycia glukozy

Efekt działania: obniżenie podwyższonego poziomu
glikemii, normalizacja hiperinsulinemii;
korzystny wpływ na gospodarkę węglowodanową;
efekty plejotropowe: zmniejszenie wytwarzania cytokin
prozapalnych, obniżenie stężenia hemostatycznych
czynników ryzyka
Wskazania: cukrzyca typu 2 (monoterapia/skojarzona z
insuliną lub z innymi grupami doustnych leków
p/cukrzycowych); lek z wyboru w cukrzycy skojarzonej z
otyłością, insulinoopornością i dyslipidemią

Przeciwwskazania:
Typowe:

cukrzyca typu 1., ostre powikłania cukrzycy,

cukrzyca leczona samą dietą, cukrzyca ciężarnych, ostre

zakażenia w cukrzycy, planowy zabieg
Niewydolność nerek, wątroby, serca, układu oddechowego
Niedotlenienie
Awitaminozy
Osoby nadużywające alkohol

Działania niepożądane:

Dolegliwości ze strony układu pokarmowego (nudności,

wymioty, metaliczny smak w jamie ustnej, bóle brzucha)
ryzyko wywołania kwasicy mleczanowej (!)

Działanie po 5-7 dniach

Pochodne sulfonylomocznika

Najskuteczniej obniżają glikemię
Podwójny mechanizm działania: pobudzenie
komórek trzustkowych do wydzielania insuliny i
zmniejszenie insulinooporności
Przedstawiciele różnią się siłą i czasem działania
Działania niepożądane:

rozwój hipoglikemii; wzrost masy

ciała, trombocytopenia, leukopenia i/lub niedokrwistość,
uszkodzenie czynności wątroby, alergie skórne

Przeciwwskazania:

cukrzyca typu 1., śpiączka cukrzycowa,

kwasica ketonowa, ciężkie zaburzenia czynności
nerek/wątroby, nadwrażliwość na te pochodne, ciąża, okres
karmienia piersią

GLIKLAZYD, GLIMEPIRID, GLIPIZYD

Inhibitory alfa-glukozydazy

Hamowanie działania α-glukozydaz, co powoduje zmniejszone

powstawania monosacharydów i zmniejszenie ich wchłaniania

Wskazania: cukrzyca typu 2. oporna na leczenie

dietetyczne, w przypadku występowania przeciwwskazań do

stosowania pochodnych sulfonylomocznika i biguanidów, u

ludzi w podeszłym wieku
Stosowane w monoterapii, skojarzone z insuliną i lekami

doustnymi
Działania niepożądane:

wzdęcia brzucha, uczucie

przelewania się w jamie brzusznej, biegunka
Nie stosować u osób poniżej 18.r.ż., u kobiet w ciąży i w

czasie karmienia

AKARBOZA

Glitazony

Obniżenie insulinooporności tkanek obwodowych

(tk.tłuszczowa, komórki mięśniowe) oraz poprawa

wrażliwości na insulinę w wątrobie
Obniżenie stężenia kwasów tłuszczowych
Ograniczają rozwój cukrzycy typu 2. U osób z zaburzoną

tolerancją glukozy
Najczęściej łączone z metforminą
Działania niepożądane: zatrzymanie wody i sodu w

organizmie, rozwój niedokrwistości, nasilenie

niedokrwistości, niewydolność wątroby
Kontrola pacjentów w podeszłym wieku

ROZYGLITAZON, PIOGLITAZON

Glinidy

Szybkie zwiększenie wydzielania insuliny
(mechanizm działania zbliżony do pochodnych
sulfonylomocznika)
Skutecznie zmniejszają poposiłkowy wzrost
glikemii
Mniejsze ryzyko hipoglikemii
Krótki i szybki czas działania
Rzadko powodują objawy niepożądane

REPAGLINID
NATEGLINID

Document Outline