Leki stosowane w farmakoterapii chorób układu oddechowego

Leki stosowane w

farmakoterapii chorób

układu oddechowego

Dominika Maziec

Małgorzata
Medyńska

Marek Pupel

Gr. 6

LEKI WYKRZTUŚNE

SEKRETOLITYCZNE



Leki wykrztuśne

Poprzez swój

mechanizm drażniący

pobudzają gruczoły do

wydzielania płynnej

wydzieliny, którą

łatwo usunąć w

odruchu kaszlowym

niż lepką wydzieliną

zapalną.



Leki sekretolityczne

Upłynniają samą

wydzielinę zapalną,

LEKI WYKRZTUŚNE

EXPECTORANTIA

O działaniu odruchowym

O działaniu bezpośrednim na

gruczoły

O działaniu zmieniającym

odczyn (pH) wydzieliny

gruczołów oskrzelowych

A) O działaniu

odruchowym

Mechanizm działania – po podaniu p.o. drażnią błonę śluzową żołądka,

wywołując na drodze odruchowej wzrost wydzielania wodnistego
śluzu przez gruczoły oskrzelowe.

Benzoesan sodowy

Stosowany łącznie z
innymi lekami
wykrztuśnymi w formach
recepturowych

B) O działaniu bezpośrednim

gruczoły

Mechanizm działania: po podaniu p.o. wydzielają się przez gruczoły oskrzelowe,

pobudzając je do zwiększonego wydzielania płynnego śluzu; drażnią również
błonę śluzową dróg oddechowych -> zwiększanie wydzielania.

1) Jodek potasowy

 Jeden ze

skuteczniejszych
leków

 Działania

niepożądane –
bolesny obrzęk
ślinianek, wyciek z
nosa, zaburzenia
żołądkowo- jelitowe,
objawy uczuleniowe

 Dodatkowe działanie

podobne do
emenyny

2) Związki kreozotu
sulfogwajakol – Apipulmol, Apitussic,
Gwajafenazyna – Guajazyl, Wik Formul
44L

 kreozot jest produktem destylacji

smoły z drzewa bukowego, ma postać
oleistego płynu o piekącym smaku;

 Słabe działanie odkażające; polecany

w ostrych stanach zapalnych

 Podwójny mechanizm działania -

 po podaniu doustnym drażni błonę

śluzową żołądka i odruchowo
zwiększa wydzielanie gruczołów
oskrzelowych ;

 Po wchłonięciu, wydziela się do

światła oskrzeli i drażniąc
śluzówkę oskrzeli również
pobudza wydzielanie jej
gruczołów;

B) O działaniu bezpośrednim

na gruczoły

3) Olejki eteryczne

(Sirupus Pini Compositus,

Tussipect, Amol, Inhalol,

Olbas)



lotne, aromatyczne,

zawierają głownie terpeny



Olejki w postaci syropów

mają niewielką skuteczność,

zawierają dodatkowo

efedrynę lub kodeinę



Stosowane są również w

postaci pastylek do ssania,

cukierków, maści do

wcierania w skórę klatki

piersiowej; najbardziej

skuteczne w postaci

inhalacji

C) O działaniu zmieniającym

odczyn (pH) wydzieliny

gruczołów oskrzelowych

Mechanizm działania: zmiana pH wydzieliny gruczołów oskrzelowych

powoduje jej upłynnienie,

a) Wodorowęglan sodowy – Sal Ems

Artificiale = sól Ems sztuczna, tabletki; Sal
Vichy Artificiale = sól Vichy sztuczna,
tabletki

 alkalizuje wydzielinę oskrzeli

 przy długim stosowaniu usposabia do

kamicy nerkowej

 Doustnie lub inhalacje

C) O działaniu zmieniającym

odczyn (pH) wydzieliny

gruczołów oskrzelowych

b) Chlorek amonowy



zakwaszenie wydzieliny oskrzeli



W większych dawkach -> moczopędny



Drażni błonę śluzową żołądka
nasila dolegliwości bólowe u osób z
chorobą wrzodową.

LEKI

SEKRETOLITYCZNE

Leki mukolityczne

Detergenty

Enzymy proteolityczne

1) Leki mukolityczne

Mechanizm działania: powodują rozkład mukopolisacharydów śluzu dróg

oddechowych czego efektem jest zmniejszenie jego lepkości -> ułatwia

odkrztuszanie wydzieliny .

Pochodne cysteiny

Acetylocysteina (ACC-100, -200, -600; Fluimucil, Mucosolvin,
Tussicom, Syntemucol)
Karbocysteina (Mucodyna, Mucopront, Mucolina, Karbocistein,
Cimolan)

o zmniejsza lepkość wydzieliny dróg oddechowych poprzez
rozrywanie wiązań dwusiarczkowych w
mukopolisacharydach śluzu;

o większa skuteczność po podaniu drogą wziewną –
wydzielina o dużej lepkości np. mukowiscydoza

o po podaniu doustnym max stężenie w drogach
oddechowych po 5h (nie brać leku wieczorem przed snem!)

o w astmie oskrzelowej nie stosowane – mogą wywołać
skurcz oskrzeli;

1) Leki mukolityczne

Mesna

(Mistabron, Mucofluid)

podawana miejscowo w

postaci aerozolu / we

wlewie;
stosowana również w

czasie znieczulenia

ogólnego i bronchoskopii

– ułatwia odessanie

wydzieliny z dróg

oddechowych; w stanach

zapalnych zatok

przynosowych i zapaleń

ucha środkowego

Nie łączyć z antybiotykami

aminoglikozydowymi

osłabia ich aktywność

p/bakteryjną

Bromheksyna

(Bisolvon, Flegamina,

Bromhexin)

oprócz działania

mukolitycznego,

zwiększa wytwarzanie

sufraktantu;
doustnie / inhalacja /

dożylnie
ulega w wątrobie

metabolizmowi do

ambroksolu;

1) Leki mukolityczne

Ambroksol
(Ambroxol, Mucosolvan, Aflegan,

Deflegmin, Mucobron, Ambril)

pobudza syntezę i wydzielanie

surfaktantu, zwiększa częstotliwość
ruchu rzęsek nabłonka
oddechowego, zwiększa wydzielanie
wydzieliny surowiczej

2) Detergenty

Surfaktant – jako lek zwany beraktantem

(Alveofact, Curosurf)

Zmniejsza napięcie powierzchniowe – zapobiega

zapadaniu się pęcherzyków płucnych w końcowej

fazie wdechu, umożliwia równomierne

napowietrzenie, ułatwia wymianę tlenu i

dwutlenku węgla, poprawia transport śluzu;

Niedobór – zespół niewydolności oddechowej u

wcześniaków;

Otrzymywany jest z płuc zwierząt, z płynu

owodniowego kobiet, preparaty syntetyczne.

2) Detergenty

Tyloksapol (Alevaire)



zmniejsza napięcie

powierzchniowe, ułatwia
wykrztuszanie wydzieliny, przywraca
ruch rzęsek



wziewnie za pomocą aparatów

inhalacyjnych; tylko szpitalnie, w
torakochirurgii, w zespołach
zaburzeń oddychania u małych
dzieci i noworodków.

3) Enzymy

proteolityczne



Dornaza

◦

otrzymywana z trzustki

◦

Silne działanie

upłynniające wydzielinę

ropną

◦

Do drzewa

oskrzelowego po

rozpuszczeniu w

izotonicznym roztworze

chlorku sodu

◦

Działania niepożądane:



Objawy podrażnienia

błon śluzowych



Skurcz oskrzeli



Odczyny alergiczne,

nawet wstrząs

anafilaktyczny

3) Enzymy

proteolityczne



Trypsyna i

chymotrypsyna

◦

Otrzymywane z

trzustki wołu

◦

Dobrze rozpuszczają

wydzielinę zawierającą

śluz + włóknik

◦

Działania niepożądane:

jak dornaza



Objawy podrażnienia

błon śluzowych



Skurcz oskrzeli



Odczyny alergiczne,

nawet wstrząs

anafilaktyczny

LEKI PRZECIWKASZLOWE



Wskazania do stosowania:



ze względu na ogólny stan chorego,

po operacji w obrębie klatki piersiowej

lub jamy brzusznej, przy

współistniejącej ciężkiej niewydolności

krążenia, po zranieniu płuc i opłucnej

-> kaszel musi być hamowany gdyż

jest niebezpieczny -> krwotok



Mogą byś stosowane w terapii

zapalenia opłucnej i w niektórych

przypadkach zapalenia krtani

I. Leki przeciwkaszlowe o

działaniu ośrodkowym

•

Leki

przeciwkaszlowe

opioidowe

•

Leki

przeciwkaszlowe

nieopioidowe

I. Leki wykazujące
działanie
euforyzujące i
wywołujące szybkie
uzależnienie
II. Leki nie
wywołujące
wyraźnego działania
euforyzującego o
słabych
właściwościach
uzależniających

III. Leki nie
wywołujące
uzależnienia

Działają hamująca na ośrodek kaszlu w rdzeniu

przedłużonym

Leki przeciwkaszlowe

opioidowe

- pochodne alkaloidów

opium

a) Leki wykazujące działanie

euforyzujące i wywołujące
szybkie

uzależnienie

Morfina



działanie dodatkowe: przeciwbólowe i uspokajające



stosowana wyłącznie w sytuacjach zagrażających
życiu

Bezytramid, Hydrokodon, Oksykodon

Leki przeciwkaszlowe

opioidowe

- pochodne alkaloidów

opium

b) Leki nie wywołujące wyraźnego

działania euforyzującego o słabych
właściwościach uzależniających

Kodeina

(Codeine, Codeinum phophoricum, Codipront mono)



Działanie niepożądane: zaparcie, nudności, wymioty, senność,
zawroty głowy, hamowanie ośrodka oddechowego;



Jest często składnikiem preparatów złożonych w skład których
wchodzą oprócz niej lek p/bólowy. Składnikiem preparatów
wykrztuśno – przeciwkaszlowych;

Normetadon

(identycznie jak kodeina)

Leki przeciwkaszlowe

opioidowe

- pochodne alkaloidów

opium

c) Leki nie wywołujące uzależnienia

Dekstrometorfan
(Argotussin, Acodin, Tussal,
Dexatussin, Gripex,)

 nie działa p/bólowo,
nie uzależnia, nie
hamuje ośrodka
oddechowego

 może uwalniać
histaminę – nie
stosować w chorobach o
podłożu alergicznym

Falkodyna

syntetyczna

pochodna

kodeiny;

silne

działanie

p/kaszlowe,

mniej

działań niepożądanych;
Noskapina

naturalny alkaloid
otrzymywany z

opium, silnie p/kaszlowo,

słabo

spazmolitycznie

Leki przeciwkaszlowe

nieopioidowe o działaniu

ośrodkowym

Okselady

(Oxeladin)



Słabsze działanie,

niż leki opioidowe;



Nie wywołuje

zależności;



Nie hamuje ośrodka

oddechowego

Leki przeciwkaszlowe

nieopioidowe o działaniu

ośrodkowym

Pentoksyweryna

(Toklase, Sedotussin)

Pipazetat

(Selvigon)



Działa przeciw

kaszlowo, ale także

miejscowo

znieczulająco

cholinolitycznie;



Objawy niepożądane:



senność

Leki przeciwkaszlowe

nieopioidowe o działaniu

ośrodkowym

Glaucyna (Tussiglaucin)

alkaloid z ziela siwca

żółtego,
Nie wywołuje

zależności
Nie hamuje ośrodka

oddechowego

Dimetoksanat

(Cotrane)

Pipazetat (Selvigon)

•

Działają słabiej

przeciwkaszlowo, niż leki

opioidowe, posiadają

działanie miejscowo

znieczulające

II. Leki przeciwkaszlowe o

działaniu obwodowym

Benzonatat (Tessalon)

wpływa na zakończenia czuciowe
wykazując działanie miejscowe
znieczulające;

Stosowany wyłącznie w
anestezjologii, w premedykacji, np.
przed bronchoskopią

II. Leki przeciwkaszlowe o

działaniu obwodowym

Śluzy roślinne



korzeń prawoślazu, liść podbiału,

kwiat dziewanny, liście i kwiat śluzu

mieszanki wykrztuśne, np.

Pectosan



Działanie p/kaszlowe – osłabiają błony

śluzowe, podawane doustnie łagodzą

poczucie dyskomfortu (drapanie,

pieczenie) w obrębie gardła;



Opanowanie objawów choroby (duszności)



Zapobieganie zaostrzeniom



Utrzymanie wydolności ukł odd na
poziomie zbliżonym do prawidłowego



Utrzymanie pełnej aktywności życiowej



Unikanie skutków niepożądanych działań
leków stosowanych w terapii astmy



Niedopuszczenie do nieodwracalnego
zwężenia oskrzeli



Zapobieganie nagłym zgonom

;

Leczenie przyczynowe

Leczenie objawowe



Jest możliwe dzięki:

◦

Działaniom

ograniczającym kontakt z

alergenem

◦

Odczulaniu –

immunoterapia swoista

stosowana tylko w

niektórych postaciach

astmy atopowej.

◦

Podawaniu (najczęściej

pozajelitowo)

rozpoznanych alergenów

we wzrastających

dawkach

◦

Wiązaniu IgE przez

przeciwciała anty-IgE



Polega na:

◦

Hamowaniu stanu
zapalnego i
obniżeniu
nadreaktywności
oskrzelowej

◦

Zniesieniu skurczu
oskrzeli

Leki znoszące skurcz

oskrzeli czyli leki

rozkurczające

mięsnie gładkie

oskrzeli

Leki pobudzające

receptory beta-

adrenergiczne

II.

Leki cholinolityczne

III.

Metyloksanytny

Leki zapobiegające

reakcji skurczowej
wywołanej
działaniem
mediatorów
zapalenia

Leki blokujące
uwalnianie histaminy

II.

Glikokortykosteroidy

III.

Leki przeciw-
leukotrienowe



Mechanizm działania:

◦

Poprzez stymulację receptorów β2-
adrenergicznych powodują
zwiotczenie mięśniówki gładkiej ścian
oskrzeli -> rozszerzenie oskrzeli

Leki działające
nieselektywnie

Leki działające selektywnie

Leki działające nieselektywnie



Pobudzają receptory β1 i β2; np.

Orcyprenalina (Alupent,

Astmopent), Izoprenalina

(Izoproterenol)



Działania niepożądane:

◦

zaburzenia rytmu serca

◦

Migotanie komór

◦

Drżenie mięśni

◦

Zatrzymanie moczu

◦

Uczucie niepokoju

Leki działające selektywnie
β2adrenomimetyki

Krótko działające

Terbutalina (Briancyl)

Salbutamol (Salbutamol)

Fenoterol (Berotec)

•

Uważane za leki pierwszego rzutu w

ostrym napadzie astmy

•

Okres działania 4-6h

•

Nie zabezpieczają przed nocnymi

napadami astmy

Leki działające selektywnie β2adrenomimetyki

II)

Długo działające

Salmeterol (Serevent, areozol)

ii.

Formeterol (Foradil, proszek do
inhalacji)

iii.

Bambuterol (Bambec, per os, tabl.)

* Stosowane do długotrwałego

leczenia astmy w celu
zapobiegania napadom duszności



Bromek ipratropium (Atrovent,
Berodual)areozol



Bromek oksytropium (Tersigat)areozol

•

Traktowane są jako leki wspomagające

•

Często stosowane w połączeniu z β-
adrenomimetykami

•

Skuteczne u chorych z odruchowym skurczem
oskrzeli lub u chorych na przewlekłą
obturacyjną chorobę płuc

•

Jako leki dodatkowe w duszności nocnej

•

Mogą paradoksalnie wywołać skurcz oskrzeli

(Theophyllinum, Theospirex, Afonilum)



Mechanizm działania

◦

Hamuj enzym fosfodiesterazę ->

nagromadzenie cAMP w komórkach ->

rozszerzenie oskrzeli

◦

Blokują receptory adenozynowe A1 i A2

◦

Hamuję degranulację komórek

tucznych



Efekty farmakologiczne;

◦

Rozkurcz mięśni oskrzeli

◦

Działanie przeciwalergiczne

◦

Pobudzenie ośrodka oddechowego i
zwiększenie jego wrażliwości na CO2

◦

Zwiększenie skuteczności pracy mięśni
oddechowych i przepony

◦

Poprawa transportu śluzowo-rzęskowego



Działania niepożądane:

◦

Układ sercowo-naczyniowy – wzrost pracy
serca + wzrost zapotrzebowania serca na
tlen

◦

Oun – bóle i zawroty głowy + pobudzenie
psychoruchowe i bezsenność

◦

Układ pokarmowy – wzrost kwaśności soku
żołądkowego, zmniejszenie napięcia dolnego
zwieracza przełyku (zgaga, pieczenie za
mostkiem, nudności, wymioty),
przyspieszenie perystaltyki jelit

(Aminophyllinum

)



Połączenie teofiliny z

etylenodiaminą, we krwi
połączenie to rozpada się ->
dochodzi do uwolnienia
teofiliny;



Etylenodiamina – może być

odpowiedzialna za szereg
działań niepożądanych;

Kromony

Leki blokujące uwalnianie

histaminy

Hamowanie uwalnianie histminy i innych media-
torów stanów zapalnych



powinny być stosowane w

astamie alergicznej



Lek ten powinien być podawany

przez zetknięciem się z
czynnikiem wywołującym objawy
duszności

Kromoglikan disodowy

(Intal, Cropozm Cromolyn)

Leki blokujące uwalnianie

histaminy



Leczenie zapobiegawcze, związane z okresowo

występującymi alergenami



Jeżeli leczenie skierowane jest przeciwko

alergenom niesezonowym, należy je rozpocząć w
okresie bezobjawowym lub jak najmniejszego ich
nasilenia



Nieduża skuteczność



Tylko jako inhalacja



Działania niepożądane – podrażnienia błon

śluzowych

Nedokromil

(Tilde)

Pochodna powyższego, uważana za lek bardziej skuteczny

Ketotifen

(Ketotifen, Pozitan)

Leki blokujące uwalnianie

histaminy



Działa słabiej od wcześniejszych leków



Poza blokowaniem degranulacji kom. tucznych

blokuje receptory H



Podawany per os ma bardzo małą skuteczność

w zapobieganiu atakom astmy.



Nieskuteczny w przerywaniu napadów astmy.



Działania niepożądane: hamowanie OUN

(senność, znużenie, zahamowanie
psychoruchowe)



Nie wolno podawać z innymi lekami

przeciwhistaminowymi I generacji, z lekami
nasennymi, nie wolno pić alkoholu!

Glikokortykosteroidy

Astma jest przewlekłą chorobą zapalną dróg

oddechowych, stąd stosuje się leki
zmniejszające nadreaktywnść oskrzeli, a tym
samym wrażliwość oskrzeli na specyficzne i
niespecyficzne czynniki wywołujące
dolegliwości astmatyczne. Temu stosuje się
wziewne glikokortykosteroidy.

Działają one poprzez: hamowanie fosfolipazy

A i syntezy mediatorów
zapalnych, zmniejszają wydzielanie śluzu i
obrzęki błon śluzowych.

W dużych dawkach działają spazmolitycznie

I. Glikokortykosteroidy

wziewne

budezonid

(Pulmicort, Horacort, Budesonid)

beklometazon

(Beclecort, Beclomet, Becodisk)

flutikazon

(Filxotide,Cutivate)

•

Mogą być podawane we

wszystkich stanach klinicznych
astmy

•

Zmniejszają: nadreaktywność oskrzeli, uwalnianie mediatorów

zapalnych, naciek komórek zapalnych, procesy wytwórcze
(włóknienie płuc)

•

Stymulują odbudowę prawidłowego nabłonka błony śluzowej

•

Poprawia jakość życia

•

Zmniejsza śmiertelność w przebiegu astmy

I. Glikokortykosteroidy

wziewne

budezonid

(Pulmicort, Horacort, Budesonid)

beklometazon

(Beclecort, Beclomet, Becodisk)

flutikazon

(Filxotide,Cutivate)

•

Działania niepożądane :

•

zakażenia grzybicze jamy ustnej i zatok przynosowych

•

chrypka – w wyniku uszkodzenia mięsni głosowych krtani

•

kaszel – przy miejscowym drażnieniu gazu nośnikowego

•

miejscowe działanie uszkadzające b.ś. (suchość, krwawienia)

II. Glikokortykosteroidy

doustne

prednizon

(Encorton)

•

długotrwałe podawanie ograniczone do

ciężkich postaci astmy, zawsze łącznie z
postaciami wziewnymi

III. Glikokortykosteroidy

podawane poza jelitowo

W leczeniu stanu astmatycznego stosowany jest i.v.
półbursztynian hydrokortyzonu;

lek ten może wywoływać nasilenie duszności u chorych z
tzw. Astmą aspirynową

Leki przeciwleukotrienowe

zafirlukast

(Accolate)

montelukast

(Singular)

Selektywnie blokują
receptor leukotrienowy.
Przez co hamują
powodowane przez
leukotrieny

•

wytwarzanie śluzu

•

obrzęk

•

skurcz oskrzeli

•

uszkodzenia nabłonka oskrzelowego

•

Skutecznie zapobiegają astmie alergicznej i

niealergicznej

Leki niedawno wprowadzone, ich skuteczność i
bezpieczeństwo stosowania nie do końca są określone –
używane jako leki wspomagające

Document Outline