Farmakoterapia przewodu

pokarmowego

Leki stosowane do zahamowania
wydzielania lub neutralizowania soku
żolądkowego

Wskazania:

1.

choroba wrzodowa żolądka i XII-cy

2.

refluks przelykowy (GERD)

3.

zespól Zollingera- Ellisona

Antagoniści receptorów H2



Ranitydyna: Histac, Ranic, Ranigast, Riflux



Famotydyna: Famidyna, Famogast, Ulfamid



Cymetydyna: Altramet, Cimetidinum

Antagoniści receptorów H2



wprowadzone do lecznictwa w polowie lat 70- tych



hamują kompetycyjnie wszystkie efekty histaminy
wywierane za pośrednictwem receptorów H2



w żolądku zmniejszają produkcję kwasu solnego
stymulowaną przez histaminę i gastrynę



hamują zarówno podstawowe, jak i stymulowane przez
pokarm wydzielanie HCl nawet do 90%



przeciętnie stosowane dawki powodują zmniejszenie
wydzielania HCl o połowę



przyspieszają gojenie niszy wrzodowej



po zaprzestaniu terapii prawdopodobieństwo nawrotów
jest dość duże



dobrze wchlaniają się po podaniu doustnym



dostępne są preparaty cymetydyny i ranitydyny do
stosowania dożylnego



Cymetydyna i Ranitydyna – stosowana 2 x dziennie



Famotydyna – 1 x dziennie



w terapii podtrzymującej leki te podaje się
1x dziennie wieczorem (ponieważ w nocy wytwarzane jest
ponad 60% kwasu solnego, a ilość wytwarzana w ciągu
dnia jest potrzebna do dezynfekcji pokarmu i zapobieganiu
kolonizacji bakterii w żołądku)

Ranitydyna



Roztwór do wlewu dożylnego:
0,5 mg/ml (0,05%) - 100ml



Tabletki powlekane
Ranigast Pro 75 mg 10 tabl. - dostępny bez recepty
Ranigast 150 mg 30, 60 tabl

Działania niepożądane



bóle, zawroty głowy



wysypki skórne



biegunka, zakażenia bakteryjne, drożdżakowe



ginekomastia



zaburzenia potencji



ranitydyna działa silniej od cymetydyny



famotydyna ma długi okres kulminacji

IPP- inhibitory pompy protonowej



hamują wydzielanie jonu wodorowego z komórki

okładzinowej do światła żołądka



OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, LANZOPRAZOL



leki te hamują wydzielanie kwasu solnego w stopniu

zależnym od dawki



możliwe jest całkowite zahamowanie produkcji HCl poprzez

zahamowanie H+K+-ATP-azy. Wiązanie IPP z ATP-azą jest

nieodwracalne i sekrecję kwasu solnego przywrócić może

dopiero naturalna regeneracja komórek okładzinowych.

Preparaty



Omeprazol: Bioprazol, Gasec, Helicid, Losec,
Omar, Omeprazol, Ortanol, Polprazol, Prazol,
Ulzol



Pantoprazol: Controloc



Lanzoprazol: Lanzul, Lanzul S



Lanzul 30 mg 7, 14, 28 tabl.



Lanzul S 15 mg 28 tabl.



Gasec 10 mg 7, 14, 28 tabl.



Gasec 20 mg 7, 14, 28 tabl.



Controloc 20 mg 14, 28 tabl.



Controloc 40 mg 14, 28 tabl.

Działania niepożądane



zaburzenia żołądkowo- jelitowe



zawroty i bóle głowy



wahania nastroju



sporadycznie- podwyższenie prób wątrobowych, zmiany w

obrazie krwi, wysypka skórna



zupełne zahamowanie wydzielania HCl powoduje

hipergastrynemię i przerost komórek chromatofilnych



bezkwaśność soku żołądkowego ułatwia kolonizację tego

narządu przez bakterie

Leki zobojętniające sok żołądkowy



tlenki i sole metali (glinu, sodu, magnezu,
wapnia, bizmutu)



neutralizacja pokarmu pobudza wydzielanie HCL
–uwaga: wtórna hipersekrecja ( nie
neutralizować powyżej pH- 4,5)



ponadto sprzyja zakażeniu p. pokarmowego i
dróg moczowych oraz wytrącaniu kamieni
fosforanowych- uwaga chorzy z miewydolnością
nerek

Związki magnezu



Węglan magnezu (Additiva Magnesium, Magnez

120)



Wodoroasparaginian magnezu (Asmag, Laktomag,

Magnefar)



Mleczan magnezu (Biomag, Magnezytki)



Asparaginian magnezu (Magespan, Magnesium

Asparticum, Pol Mag)



Cytrynian magnezu (Magnesol)



Zasadowy węglan magnezu ( Magnezin)



Trikrzemian magnezu (Magnosil)



Hydrotalcyt (Malgacid, Rutocid, Ulcetal)



Tlenek magnezu (Oximag)



Chlorek magnezu (Slow Mag)

Preparaty glinu



Zasadowy węglan glinu (Alugasrtrin,
Gastrinal)



Fosforan glinu (Gelatum Aluminii
Phosphorici)



Węglan glinu (Kompensan)

Związki wapnia



Węglan wapnia (Additiva Calcium, Vicalvit)



Laktoglukonian wapnia (Calcium, Satural)



Chlorek wapnia (Calcium chloratum)



Fosforan wapnia (Ostram)

Połączenia i związki kompleksowe
glinu, wapnia i magnezu



Alumag



Gastal



Maalox



Magaldrat (Malugastrin)

Leki chroniące błonę śluzową

1. SUKRALFAT- sól glinowa siarczanu sacharozy



nie działa neutralizująco, wytwarza lepką

warstwę ochronną na wrzodzie, tworzy barierę

dla HCl, pepsyny i kwasów żółciowych;



stosuje się min. 4 tyg.



preparaty: Venter, Ancrusal



działania niepożądane: zaparcia, suchość jamy

ustnej, nudności



P: nwd nerek ( akumulacja glinu)



dawkowanie: 4 x dziennie (3 x 1-2 h po posiłku, 1

tabl. przed snem)

2. ANALOGI PROSTAGLANDYN: Mizoprostol,

prep. Cytotec



ochrona błony śluzowej i hamowanie sekrecji
(soku żołądkowego i kwasu solnego); nie
zwiększa wydzielania gastryny;



szczególnie korzystnie w profilaktyce i leczeniu
wrzodów, które zostały wywołane przez nlpz



teratogenny



Działania niepożądane: biegunka, bóle brzucha,
nadmierne krwawienia miesiączkowe

3. KOLOIDALNY BIZMUT



powleka powierzchnię niszy wrzodowej



adsorbuje pepsynę



nasila lokalna produkcję prostaglandyn



stymuluje wydzielanie dwuweglanów



stosowany w politerapii mającej na celu eradykację
H.pylori: dziala przeciwbakteryjnie- zmniejsza przyleganie
paleczek H.pylori do śluzówki i hamuje aktywność ich
enzymów proteolitycznych



barwi stolec na czarno!

Leczenie infekcji H.pylori
-eradykacja



Terapia trójlekowa:

IPP + 2 z 3 antybiotyków( klarytromycyna, amoksycylina,

metronidazol)

Czas leczenia: 7 dni
W Polsce ze względu na częstą oporność H.p na metronidazol i

możliwość równoczesnej oporności na klarytromycynę ten zestaw
antybiotyków nie jest zalecany w leczeniu pierwszego rzutu

W przypadku nieskuteczności zwykłego leczenia eradykacyjnego-

kuracja poczwórna: dodajemy cytrynian potasowo- bizmutawy

(Ventrisol), nie powtarzamy wcześniej podawanych antybiotyków
Najwcześniej po 4 tyg. od zakończenia leczenia należy wykonać

test oddechowy z mocznikiem

LEKI PRZECIWWYMIOTNE



Leki znoszące nudności lub wymioty
albo im zapobiegające dzieli się, stosując jako kryterium
punkt uchwytu ich działania, na 4 grupy:

1.

Leki przeciwhistaminowe i cholinolityczne hamujące
ośrodek wymiotny

2.

Neuroleptyki pochodne fenotiazyny, tioksantenu lub
butyrofenonu, hamujące czynności receptorów area
postrema

3.

Leki cholinolityczne oraz metoklopramid wpływające na
ruchy perystaltyczne żołądka i jelit

4.

Antagoniści receptorów serotoninowych typu trzeciego
5-HT3

Leki przeciwhistaminowe



Działają szczególnie skutecznie w nudnościach i
wymiotach spowodowanych chorobą lokomocyjną oraz
chorobami błędnika



Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów
histaminowych H1 i rec.cholinergicznych



Łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego



Po podaniu doustnym wywierają działanie w ciągu 15-30
minut, maksimum działania w ciągu 1-2h,
utrzymuje się 3-6h.



Preparat: Aviomarin tabl.50mg, amp. 50mg/ml

Leki neuroleptyczne

Punkt uchwytu działania leków neuroleptycznych znajduje się

w chemoreceptorach pola końcowego:



Prometazyna- Diphergan



Chlorpromazyna- Fenactil



Lewomepromazyna- Tisercin



Perfenazyna- Trilafon



Tietyloperazyna- Torecan



Prochloroperazyna- Chlorpernazinum



Haloperidol

Leki cholinolityczne

Hioscyna



skuteczna w wymiotach związanych z podrażnieniem
ściany żolądka



nie dziala tam gdzie u podloża wymiotów leży pobudzenie
ośrodka wymiotnego



silny lek zapobiegający chorobie lokomocyjnej



szczyt dzialania pojawia się 1-2 h po podaniu



glówne objawy uboczne to senność i suchość w jamie
ustnej

Metoklopramid



już po 3 min. wzmaga ruchy perystaltyczne żołądka i jelit



koordynuje skurcze odźwiernika i dwunastnicy



punkt uchwytu jego działania znajduje się w OUN
(antagonista rec.dopainergicznych)
i zakończeniach neuronalnych p.pokarmowego



stosuje się na 15-30 min. przed posiłkiem
5-10 mg jednorazowo ( do 30mg/dobę)



tabl. 10mg



amp. 10 mg/2ml

Antagoniści receptorów
serotoninowych 5-HT3



stanowią nowo odkryta grupę leków przeciwwymiotnych



mechanizm ich działania polega na antagonizowaniu
rec.5-HT3 w układzie limbicznym, korze mózgowej
i jelitach



jak dotąd leki te znalazły zastosowanie w zwalczaniu

wymiotów wywołanych leczeniem chorób nowotworowych

za pomocą cytostatyków lub energii promienistej



Rzadko wywołują objawy niepożądane: bóle głowy o

niewielkim natężeniu, zwiększenie aktywności

aminotransferaz



Ondansteron – preparat: ZOFRAN



tabl. 4mg, 8mg amp.4mg/2ml, 8mg/2ml

zofran



doustnie 8mg co 8 h



dożylnie 8 mg jednorazowo a następnie
w ciągłym wlewie 1mg/h przez 24 h

LEKI PRZECIWBIEGUNKOWE

1.

leki przeciwzapalne

2.

leki parasympatykolityczne

3.

leki miolityczne

4.

doustne sole nawadniające

1.LEKI PRZECIWZAPALNE



ŚRODKI OSŁANIAJĄCE

•

Proszki adsorpcyjne np.Carbo medicinalis

•

Śluzy roślinne i inne substancje koloidalne np. Semen
Lini

•

Smecta: związek o budowie warstwowej i o wysokiej
lepkości.Wykazuje właściwości powlekające, chroni
barierę żołądkowo-jelitową; nie wchłania się z
przewodu pokarmowego



ŚRODKI SCIĄGAJĄCE

•

Tanina

•

Sole metali: bizmutu, glinu i wapnia

2.LEKI PARASYMPATYKOLITYCZNE

•

Leki porażające nerw błędny ( atropina i jej
preparaty) hamują wzmożone ruchy
perystaltyczne jelit i działają zapierająco. W
przypadku zapalenia błony śluzowej jelit nie
usuwają przyczyn biegunek- stanu
zapalnego. Dlatego leki te zawsze podaje
się łącznie z lekami przeciwzapalnymi.

3.LEKI MIOLITYCZNE

•

Działają przeciwbiegunkowo skutecznie i
długotrwale lecz podobnie jak atropina, nie
działają leczniczo w biegunkach zapalnych

(wówczas także konieczne są leki p/zap.)
LOPERAMID ( Imodium)
DIFENOKSYLAT ( Reasec)

4.DOUSTNE SOLE NAWADNIAJĄCE



Zawierają sole mineralne- przede wszystkim
chlorek sodu i chlorek potasu oraz glukozę



GASTROLIT



SALTORAL

Leki żółciotwórcze i żółciopędne.
Środki rozpuszczające kamienie
żółciowe.

Leki żółciotwórcze



Kwasy żółciowe charakteryzują się działaniem
żółciotwórczym i po resorpcji z XII-cy zwiększają
wydzielanie żółci
- kwas dehydrocholowy
- kwas chenodeoksycholowy ( Chenofalk)
- kwas ursodeoksycholowy ( Biliepar, Ursocam,
Ursofalk, Ursopol)



Leki syntetyczne
- hydroksymetyloamid kwasu nikotynowego
( Cholamid)



Leki żółciotwórcze są wskazane tylko wówczas,
gdy niezbędne jest zwiększenie przepływu żółci
przez odprowadzające drogi żółciowe.
Wskazaniem jest np. zaleganie złogów piasku
żółciowego



L.ż są przeciwwskazane w ostrym zapaleniu
wątroby, w ropniu pęcherzyka żółciowego albo w
mechanicznej niedrożności dróg żółciowych
wywołanej przez kamienie żółciowe lub guz.

Leki żółciopędne



Stosuje się w zaburzeniach przepływu żółci z
pęcherzyka żółciowego (dyskineza) oraz w
radiologicznym badaniu opróżniania pęcherzyka
żółciowego



Odruchowe opróżnianie pęch. żółciowego
następuje po podaniu 10-30% roztworu siarczanu
magnezu albo 80% sorbitolu



Olej rycynowy, oliwa, żółtko jaja kurzego,
czekolada, histamina, parasympatykomimetyki

Leki rozpuszczające kamienie
żółciowe



Kwas chenodeoksycholowy oraz kwas
ursodeoksycholowy rozpuszczają kamienie
cholesterolowe:

- hamują wydzielanie cholesterolu z żółcią



Kwas chenodeoksycholowy hamuje syntezę
cholesterolu przez hamowanie reduktazy HMG-
CoA



Kwas ursodeoksycholowy hamuje resorpcję
jelitową cholesterolu



Po upływie 6- 24 miesięcy leczenia u 60%
pacjentów obserwuje się rozpuszczenie kamieni
żółciowych



Zagrożenie nawrotem kamicy żółciowej po
zakończonym leczeniu dotyczy 25% pacjentów

Kwas chenodeoksycholowy



10-15 mg/ kg m.c



Kaps. 250 mg (100kaps.)



Średnica złogu cholesterolowego nie może przekraczać 15
mm



Zaczynamy od 250 mg/d przez 2 tyg. a następnie dawkę
zwiększa się o 250 mg w każdym następnym tygodniu
leczenia- do osiągnięcia dawki docelowej



Min. 6 miesięcy, zwykle 9-18 mies.



Co najmniej 3 miesiące po rozpuszczeniu złogu



Podczas posiłku



Monitorować AlAT, AspAT, FZ ( co 3 miesiące)

Kwas ursodeoksycholowy



10 mg/kg m.c ( u osób otyłych do 15 mg/kg m.c)



Leczenie zaczynamy od małych dawek stopniowo je
zwiększajac



Czas leczenia min. 4 mies., oraz 3-4 mies. po
rozpuszczeniu złogów



Biliepar 150 mg

20 caps.



Ursocam 250 mg

25, 100 tabl.



Ursofalk 250 mg

50, 100 caps.



Ursopol 150 i 300 mg

20, 50 caps.

Przeciwwskazania



Choroby zapalne dróg żółciowych



Niedrożność przewodów żółciowych, żółtaczka
mechaniczna



Ciężkie zaburzenia czynnościowe wątroby i nerek



Częste kolki



Ciąża



Kamienie żółciowe z zawartością wapnia



Kamienie barwnikowe



Przewlekłe choroby zapalne jelit



Choroba wrzodowa