Farmakoterapia przewodu
pokarmowego
Farmakoterapia przewodu
pokarmowego
Leki stosowane do zahamowania
wydzielania lub neutralizowania soku
żolądkowego
Wskazania:
1.
choroba wrzodowa żolądka i XII-cy
2.
refluks przelykowy (GERD)
3.
zespól Zollingera- Ellisona
Antagoniści receptorów H2
Ranitydyna: Histac, Ranic, Ranigast, Riflux
Famotydyna: Famidyna, Famogast, Ulfamid
Cymetydyna: Altramet, Cimetidinum
Antagoniści receptorów H2
wprowadzone do lecznictwa w polowie lat 70- tych
hamują kompetycyjnie wszystkie efekty histaminy
wywierane za pośrednictwem receptorów H2
w żolądku zmniejszają produkcję kwasu solnego
stymulowaną przez histaminę i gastrynę
hamują zarówno podstawowe, jak i stymulowane przez
pokarm wydzielanie HCl nawet do 90%
przeciętnie stosowane dawki powodują zmniejszenie
wydzielania HCl o połowę
przyspieszają gojenie niszy wrzodowej
po zaprzestaniu terapii prawdopodobieństwo nawrotów
jest dość duże
dobrze wchlaniają się po podaniu doustnym
dostępne są preparaty cymetydyny i ranitydyny do
stosowania dożylnego
Cymetydyna i Ranitydyna – stosowana 2 x dziennie
Famotydyna – 1 x dziennie
w terapii podtrzymującej leki te podaje się
1x dziennie wieczorem (ponieważ w nocy wytwarzane jest
ponad 60% kwasu solnego, a ilość wytwarzana w ciągu
dnia jest potrzebna do dezynfekcji pokarmu i zapobieganiu
kolonizacji bakterii w żołądku)
Ranitydyna
Roztwór do wlewu dożylnego:
0,5 mg/ml (0,05%) - 100ml
Tabletki powlekane
Ranigast Pro 75 mg 10 tabl. - dostępny bez recepty
Ranigast 150 mg 30, 60 tabl
Działania niepożądane
bóle, zawroty głowy
wysypki skórne
biegunka, zakażenia bakteryjne, drożdżakowe
ginekomastia
zaburzenia potencji
ranitydyna działa silniej od cymetydyny
famotydyna ma długi okres kulminacji
IPP- inhibitory pompy protonowej
hamują wydzielanie jonu wodorowego z komórki
okładzinowej do światła żołądka
OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, LANZOPRAZOL
leki te hamują wydzielanie kwasu solnego w stopniu
zależnym od dawki
możliwe jest całkowite zahamowanie produkcji HCl poprzez
zahamowanie H+K+-ATP-azy. Wiązanie IPP z ATP-azą jest
nieodwracalne i sekrecję kwasu solnego przywrócić może
dopiero naturalna regeneracja komórek okładzinowych.
Preparaty
Omeprazol: Bioprazol, Gasec, Helicid, Losec,
Omar, Omeprazol, Ortanol, Polprazol, Prazol,
Ulzol
Pantoprazol: Controloc
Lanzoprazol: Lanzul, Lanzul S
Lanzul 30 mg 7, 14, 28 tabl.
Lanzul S 15 mg 28 tabl.
Gasec 10 mg 7, 14, 28 tabl.
Gasec 20 mg 7, 14, 28 tabl.
Controloc 20 mg 14, 28 tabl.
Controloc 40 mg 14, 28 tabl.
Działania niepożądane
zaburzenia żołądkowo- jelitowe
zawroty i bóle głowy
wahania nastroju
sporadycznie- podwyższenie prób wątrobowych, zmiany w
obrazie krwi, wysypka skórna
zupełne zahamowanie wydzielania HCl powoduje
hipergastrynemię i przerost komórek chromatofilnych
bezkwaśność soku żołądkowego ułatwia kolonizację tego
narządu przez bakterie
Leki zobojętniające sok żołądkowy
tlenki i sole metali (glinu, sodu, magnezu,
wapnia, bizmutu)
neutralizacja pokarmu pobudza wydzielanie HCL
–uwaga: wtórna hipersekrecja ( nie
neutralizować powyżej pH- 4,5)
ponadto sprzyja zakażeniu p. pokarmowego i
dróg moczowych oraz wytrącaniu kamieni
fosforanowych- uwaga chorzy z miewydolnością
nerek
Związki magnezu
Węglan magnezu (Additiva Magnesium, Magnez
120)
Wodoroasparaginian magnezu (Asmag, Laktomag,
Magnefar)
Mleczan magnezu (Biomag, Magnezytki)
Asparaginian magnezu (Magespan, Magnesium
Asparticum, Pol Mag)
Cytrynian magnezu (Magnesol)
Zasadowy węglan magnezu ( Magnezin)
Trikrzemian magnezu (Magnosil)
Hydrotalcyt (Malgacid, Rutocid, Ulcetal)
Tlenek magnezu (Oximag)
Chlorek magnezu (Slow Mag)
Preparaty glinu
Zasadowy węglan glinu (Alugasrtrin,
Gastrinal)
Fosforan glinu (Gelatum Aluminii
Phosphorici)
Węglan glinu (Kompensan)
Związki wapnia
Węglan wapnia (Additiva Calcium, Vicalvit)
Laktoglukonian wapnia (Calcium, Satural)
Chlorek wapnia (Calcium chloratum)
Fosforan wapnia (Ostram)
Połączenia i związki kompleksowe
glinu, wapnia i magnezu
Alumag
Gastal
Maalox
Magaldrat (Malugastrin)
Leki chroniące błonę śluzową
1. SUKRALFAT- sól glinowa siarczanu sacharozy
nie działa neutralizująco, wytwarza lepką
warstwę ochronną na wrzodzie, tworzy barierę
dla HCl, pepsyny i kwasów żółciowych;
stosuje się min. 4 tyg.
preparaty: Venter, Ancrusal
działania niepożądane: zaparcia, suchość jamy
ustnej, nudności
P: nwd nerek ( akumulacja glinu)
dawkowanie: 4 x dziennie (3 x 1-2 h po posiłku, 1
tabl. przed snem)
2. ANALOGI PROSTAGLANDYN: Mizoprostol,
prep. Cytotec
ochrona błony śluzowej i hamowanie sekrecji
(soku żołądkowego i kwasu solnego); nie
zwiększa wydzielania gastryny;
szczególnie korzystnie w profilaktyce i leczeniu
wrzodów, które zostały wywołane przez nlpz
teratogenny
Działania niepożądane: biegunka, bóle brzucha,
nadmierne krwawienia miesiączkowe
3. KOLOIDALNY BIZMUT
powleka powierzchnię niszy wrzodowej
adsorbuje pepsynę
nasila lokalna produkcję prostaglandyn
stymuluje wydzielanie dwuweglanów
stosowany w politerapii mającej na celu eradykację
H.pylori: dziala przeciwbakteryjnie- zmniejsza przyleganie
paleczek H.pylori do śluzówki i hamuje aktywność ich
enzymów proteolitycznych
barwi stolec na czarno!
Leczenie infekcji H.pylori
-eradykacja
Terapia trójlekowa:
IPP + 2 z 3 antybiotyków( klarytromycyna, amoksycylina,
metronidazol)
Czas leczenia: 7 dni
W Polsce ze względu na częstą oporność H.p na metronidazol i
możliwość równoczesnej oporności na klarytromycynę ten zestaw
antybiotyków nie jest zalecany w leczeniu pierwszego rzutu
W przypadku nieskuteczności zwykłego leczenia eradykacyjnego-
kuracja poczwórna: dodajemy cytrynian potasowo- bizmutawy
(Ventrisol), nie powtarzamy wcześniej podawanych antybiotyków
Najwcześniej po 4 tyg. od zakończenia leczenia należy wykonać
test oddechowy z mocznikiem
LEKI PRZECIWWYMIOTNE
Leki znoszące nudności lub wymioty
albo im zapobiegające dzieli się, stosując jako kryterium
punkt uchwytu ich działania, na 4 grupy:
1.
Leki przeciwhistaminowe i cholinolityczne hamujące
ośrodek wymiotny
2.
Neuroleptyki pochodne fenotiazyny, tioksantenu lub
butyrofenonu, hamujące czynności receptorów area
postrema
3.
Leki cholinolityczne oraz metoklopramid wpływające na
ruchy perystaltyczne żołądka i jelit
4.
Antagoniści receptorów serotoninowych typu trzeciego
5-HT3
Leki przeciwhistaminowe
Działają szczególnie skutecznie w nudnościach i
wymiotach spowodowanych chorobą lokomocyjną oraz
chorobami błędnika
Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów
histaminowych H1 i rec.cholinergicznych
Łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego
Po podaniu doustnym wywierają działanie w ciągu 15-30
minut, maksimum działania w ciągu 1-2h,
utrzymuje się 3-6h.
Preparat: Aviomarin tabl.50mg, amp. 50mg/ml
Leki neuroleptyczne
Punkt uchwytu działania leków neuroleptycznych znajduje się
w chemoreceptorach pola końcowego:
Prometazyna- Diphergan
Chlorpromazyna- Fenactil
Lewomepromazyna- Tisercin
Perfenazyna- Trilafon
Tietyloperazyna- Torecan
Prochloroperazyna- Chlorpernazinum
Haloperidol
Leki cholinolityczne
Hioscyna
skuteczna w wymiotach związanych z podrażnieniem
ściany żolądka
nie dziala tam gdzie u podloża wymiotów leży pobudzenie
ośrodka wymiotnego
silny lek zapobiegający chorobie lokomocyjnej
szczyt dzialania pojawia się 1-2 h po podaniu
glówne objawy uboczne to senność i suchość w jamie
ustnej
Metoklopramid
już po 3 min. wzmaga ruchy perystaltyczne żołądka i jelit
koordynuje skurcze odźwiernika i dwunastnicy
punkt uchwytu jego działania znajduje się w OUN
(antagonista rec.dopainergicznych)
i zakończeniach neuronalnych p.pokarmowego
stosuje się na 15-30 min. przed posiłkiem
5-10 mg jednorazowo ( do 30mg/dobę)
tabl. 10mg
amp. 10 mg/2ml
Antagoniści receptorów
serotoninowych 5-HT3
stanowią nowo odkryta grupę leków przeciwwymiotnych
mechanizm ich działania polega na antagonizowaniu
rec.5-HT3 w układzie limbicznym, korze mózgowej
i jelitach
jak dotąd leki te znalazły zastosowanie w zwalczaniu
wymiotów wywołanych leczeniem chorób nowotworowych
za pomocą cytostatyków lub energii promienistej
Rzadko wywołują objawy niepożądane: bóle głowy o
niewielkim natężeniu, zwiększenie aktywności
aminotransferaz
Ondansteron – preparat: ZOFRAN
tabl. 4mg, 8mg amp.4mg/2ml, 8mg/2ml
zofran
doustnie 8mg co 8 h
dożylnie 8 mg jednorazowo a następnie
w ciągłym wlewie 1mg/h przez 24 h
LEKI PRZECIWBIEGUNKOWE
1.
leki przeciwzapalne
2.
leki parasympatykolityczne
3.
leki miolityczne
4.
doustne sole nawadniające
1.LEKI PRZECIWZAPALNE
ŚRODKI OSŁANIAJĄCE
•
Proszki adsorpcyjne np.Carbo medicinalis
•
Śluzy roślinne i inne substancje koloidalne np. Semen
Lini
•
Smecta: związek o budowie warstwowej i o wysokiej
lepkości.Wykazuje właściwości powlekające, chroni
barierę żołądkowo-jelitową; nie wchłania się z
przewodu pokarmowego
ŚRODKI SCIĄGAJĄCE
•
Tanina
•
Sole metali: bizmutu, glinu i wapnia
2.LEKI PARASYMPATYKOLITYCZNE
•
Leki porażające nerw błędny ( atropina i jej
preparaty) hamują wzmożone ruchy
perystaltyczne jelit i działają zapierająco. W
przypadku zapalenia błony śluzowej jelit nie
usuwają przyczyn biegunek- stanu
zapalnego. Dlatego leki te zawsze podaje
się łącznie z lekami przeciwzapalnymi.
3.LEKI MIOLITYCZNE
•
Działają przeciwbiegunkowo skutecznie i
długotrwale lecz podobnie jak atropina, nie
działają leczniczo w biegunkach zapalnych
(wówczas także konieczne są leki p/zap.)
LOPERAMID ( Imodium)
DIFENOKSYLAT ( Reasec)
4.DOUSTNE SOLE NAWADNIAJĄCE
Zawierają sole mineralne- przede wszystkim
chlorek sodu i chlorek potasu oraz glukozę
GASTROLIT
SALTORAL
Leki żółciotwórcze i żółciopędne.
Środki rozpuszczające kamienie
żółciowe.
Leki żółciotwórcze
Kwasy żółciowe charakteryzują się działaniem
żółciotwórczym i po resorpcji z XII-cy zwiększają
wydzielanie żółci
- kwas dehydrocholowy
- kwas chenodeoksycholowy ( Chenofalk)
- kwas ursodeoksycholowy ( Biliepar, Ursocam,
Ursofalk, Ursopol)
Leki syntetyczne
- hydroksymetyloamid kwasu nikotynowego
( Cholamid)
Leki żółciotwórcze są wskazane tylko wówczas,
gdy niezbędne jest zwiększenie przepływu żółci
przez odprowadzające drogi żółciowe.
Wskazaniem jest np. zaleganie złogów piasku
żółciowego
L.ż są przeciwwskazane w ostrym zapaleniu
wątroby, w ropniu pęcherzyka żółciowego albo w
mechanicznej niedrożności dróg żółciowych
wywołanej przez kamienie żółciowe lub guz.
Leki żółciopędne
Stosuje się w zaburzeniach przepływu żółci z
pęcherzyka żółciowego (dyskineza) oraz w
radiologicznym badaniu opróżniania pęcherzyka
żółciowego
Odruchowe opróżnianie pęch. żółciowego
następuje po podaniu 10-30% roztworu siarczanu
magnezu albo 80% sorbitolu
Olej rycynowy, oliwa, żółtko jaja kurzego,
czekolada, histamina, parasympatykomimetyki
Leki rozpuszczające kamienie
żółciowe
Kwas chenodeoksycholowy oraz kwas
ursodeoksycholowy rozpuszczają kamienie
cholesterolowe:
- hamują wydzielanie cholesterolu z żółcią
Kwas chenodeoksycholowy hamuje syntezę
cholesterolu przez hamowanie reduktazy HMG-
CoA
Kwas ursodeoksycholowy hamuje resorpcję
jelitową cholesterolu
Po upływie 6- 24 miesięcy leczenia u 60%
pacjentów obserwuje się rozpuszczenie kamieni
żółciowych
Zagrożenie nawrotem kamicy żółciowej po
zakończonym leczeniu dotyczy 25% pacjentów
Kwas chenodeoksycholowy
10-15 mg/ kg m.c
Kaps. 250 mg (100kaps.)
Średnica złogu cholesterolowego nie może przekraczać 15
mm
Zaczynamy od 250 mg/d przez 2 tyg. a następnie dawkę
zwiększa się o 250 mg w każdym następnym tygodniu
leczenia- do osiągnięcia dawki docelowej
Min. 6 miesięcy, zwykle 9-18 mies.
Co najmniej 3 miesiące po rozpuszczeniu złogu
Podczas posiłku
Monitorować AlAT, AspAT, FZ ( co 3 miesiące)
Kwas ursodeoksycholowy
10 mg/kg m.c ( u osób otyłych do 15 mg/kg m.c)
Leczenie zaczynamy od małych dawek stopniowo je
zwiększajac
Czas leczenia min. 4 mies., oraz 3-4 mies. po
rozpuszczeniu złogów
Biliepar 150 mg
20 caps.
Ursocam 250 mg
25, 100 tabl.
Ursofalk 250 mg
50, 100 caps.
Ursopol 150 i 300 mg
20, 50 caps.
Przeciwwskazania
Choroby zapalne dróg żółciowych
Niedrożność przewodów żółciowych, żółtaczka
mechaniczna
Ciężkie zaburzenia czynnościowe wątroby i nerek
Częste kolki
Ciąża
Kamienie żółciowe z zawartością wapnia
Kamienie barwnikowe
Przewlekłe choroby zapalne jelit
Choroba wrzodowa