Farmakologia przewodu

pokarmowego

Choroba wrzodowa

Nierównowaga między czynnikami
obronnymi śluzówki a czynnikami
uszkadzającymi
Czynniki obronne – śluzówka i
wodorowęglany
Czynniki uszkadzające – kwas solny,
H. pylori, NLPZ,
glikokortykosteroidy, pepsyna

Czynniki obronne

Zapobiegają uszkodzeniom żołądka i
dwunastnicy (samotrawieniu)
Śluz – wydzielany stale, efekt protekcyjny
Dwuwęglany – wydzielane z komórek
nabłonka, neutralizują jony wodorowe
Przepływ krwi – prawidłowy przepływ zapewnia
integralność śluzówki
Prostaglandyny – stymulują wydzielanie
dwuwęglanów i śluzu, poprawiają przepływ
krwi, hamują wydzielanie kwasu żołądkowego

Czynniki uszkadzające

H. pylori – bakteria Gram (-),
kolonizuje żołądek i dwunastnicę
Może uszkadzać warstwę śluzu,
wywołuje reakcję zapalną,
produkuje ureazę, która produkuje
CO2 i jony amonowe uszkadzające
śluzówkę

Czynniki uszkadzające

NLPZ – hamują produkcję
prostaglandyn

Zmniejszają przepływ krwi, produkcję
śluzu i syntezę wodorowęglanów,
nasilają wydzielanie żołądkowe

Pepsyna, kwas solny, palenie
Nikotyna

Grupy leków

Antybiotyki
Leki zmniejszające produkcję
kwasu
Leki osłaniające śluzówkę
Związki pobudzające wydzielanie
śluzu
Leki zobojętniające kwas solny

Leczenie

niefarmakologiczne

Dieta – zmiana we wzorcu
posiłków, 5-6 małych posiłków
dziennie
Zaprzestanie palenia, ograniczenie
alkoholu, unikanie NLPZ

Leczenie

przeciwbakteryjne

Konieczna politerapia
Bizmut – działanie wspomagające
Klarytromycyna, amoksycylina,
metronidazol

Antagonisty H2

Blokują wydzielanie kwasu
Cymetydyna, Ranitydyna,
Famotydyna, Nizatydyna
Zastosowanie: choroba wrzodowa,
choroba refluksowa przełyku,
zespół Zollingera – Ellisona,
zachłystowe zapalenie płuc

Inhibitory pompy

protonowej (PPI)

Blokują wydzielanie kwasu
Omeprazol, lanzoprazol,
pantoprazol, rabeprazol
Zastosowanie: choroba wrzodowa,
choroba refluksowa przełyku,
zespół Zollingera – Ellisona,
zachłystowe zapalenie płuc

Sukralfat

Po podaniu tworzy barierę przeciw
działaniu kwasu na żołądek
Pod wpływem kwasu przechodzi żel
wypełniający ubytki w błonie
śluzowej
Mało działań niepożądanych,
praktyczny brak wchłaniania do
organizmu

Mizoprostol

Syntetyczny analog naturalnych
prostaglandyn
Środek może wywołać poronienie

Leki zobojętniające

Choroba wrzodowa, choroba
refluksowa przełyku
Neutralizują kwas

Biegunka i zaparcie

Definicje

Wskazania do środków

przeczyszczających

Ból związany z defekacją
Przygotowanie jelita przed
niektórymi procedurami
diagnostycznymi
Zaparcia

Leki przeczyszczające P.W.

Zapalne choroby jelit
„Ostry brzuch”
Nadużywanie

Leki przeczyszczające

Środki masowe
Środki osmotyczne
Środki drażniące
Środki poślizgowe

Środki osmotyczne

Jony

Mg2+: siarczan (sól gorzka),
cytrynian, wodorotlenek
fosforan sodu
siarczan sodu (sól glauberska)
winian sodowo-potasowy

Środki osmotyczne

źle wchłaniające się disacharydy,
alkohole cukrowe

laktuloza, sorbitol, mannitol

glikol polietylenowy

Forlax
Fortrans

Środki hydrofilne

włókna pokarmowe
psylium (Plantago psylium) – babka
płesznik
polikarbofil
metyloceluloza,
karboksymetyloceluloza

Środki pobudzające

wydzielanie

Środki powierzchniowo czynne

dokusany, kwasy żółciowe

Pochodne difenylometanu:

fenoloftaleina, bisakodyl, pikosulfonian

kwas rycynolowy, antrachinony,
senes, szakłak, rzewień, kruszyna
amerykańska

Środki poślizgowe

Parafina ciekła

Leki zapierające

Opioidy
Oktreotyd
Węgiel leczniczy
Cholinolityki
Inne

Receptory opioidowe

Reprezentacja na enterocytach
Działają na splot podśluzówkowy

Zmniejszają wydzielanie

Podstawowe
Stymulowane: ACH, VIP, PGE2

Difenoksylat

Szczyt stężenia w surowicy ok. 2 h
Zwykle łączony z atropiną
Szybko metabolizowany do
aktywnego metabolitu
Przy stosowaniu większych dawek
(40-60 mg) może dawać efekty z OUN
oraz powodować uzależnienie
NIE stosować u dzieci poniżej 2 r.ż.

Loperamid

Szczyt stężenia uzyskiwany w ciągu 5
godzin
Ze względu na słabe przechodzenie
do OUN ryzyko wywołania
uzależnienia jest niskie
Przy bardzo wysokich dawkach można
spodziewać się niedrożności
porażennej jelit

Każdy lek

przeciwbiegunkowy,

szczególnie opioidy są

przeciwwskazane w

biegunkach pochodzenia

bakteryjnego

Simetikon

Espumisan
Zmniejsza napięcie
powierzchniowe cieczy
Biologicznie praktycznie
nieaktywny

Środki prowymiotne

Wyciąg z wymiotnicy – emetyna
Apomorfina – pochodna morfiny

Leki przeciwwymiotne

Antagoniści 5 HT3
Kanabinoidy
Antagoniści dopaminowi
Cholinolityki
Benzodiazepiny
Leki antyhistaminowe

Leki antyhistaminowe

Działają poprzez blokowanie
obwodowej stymulacji ośrodka
wymiotów
Stosowane w wymiotach
wywołanych schorzeniami ucha:

Ch. Meniera
Zapaleniu ucha wewnętrznego
Chorobie lokomocyjnej

Leki antyhistaminowe

Najczęściej używane leki:

Dimenhydrynat (Aviomarin)
Difenydramina
Prometazyna

Cholinolityki

Skopolamina

Podawana ogólnie przechodzi przez
barierę krew mózg
Działa głównie na wymioty w chorobie
lokomocyjnej
Działa depresyjnie na OUN

Benzodiazepiny

Stosowane głównie w wymiotach
pochodzenia ośrodkowego
Głównym działaniem
niepożądanym jest senność,
spowolnienie.
Najczęściej stosowanym związkiem
jest diazepam.

Kanabinoidy

Dronabinol
agonista rec CB1 w ośrodku
wymiotów
Prawdopodobne jest działanie
ośrodkowe
Związki te są skuteczniejsze i
wywierają mniej działań
niepożądanych u osób młodych

Antagoniści 5-HT3

Receptory te są zlokalizowane na
zakończeniach nerwu błędnego a także
ośrodkowo w area postrema
Leki te są szczególnie skuteczne w leczeniu
wymiotów związanych z chemioterapią
W wyniki działania cytostatyków np.
cisplatyny dochodzi do uwalniania z
komórek jelita dużych ilości serotoniny co
powoduje nasilone wymioty

Antagoniści 5-HT3

Ondansetron (Zofran)
Granisetron (Kytril)
Tropisetron
Dolasetron