Leki przeciwgrzybicze

Do rozwoju grzybic usposabia:

• Stosownie antybiotyków o szerokim spektrum

• Stosowanie cytostatyków (leki przeciwnowotworowe)

• Praca w rolnictwie i weterynarii

• Nieprzestrzeganie zasad higieny

Grzyby patogenne:

• Dhermatophyta (skóra, włosy, paznokcie)

• Candida (drożdżaki , OUN)

• Pleśniaki: Penicilinum

1. Antybiotyki przeciwgrzybiczne

1. Polienowe

2. Spiranowe

Ad a.

Nystatyna - Nystatyna

Natamycyna - Natamycyna

Amfoterycyna B

Mahimycyna

Mają pierścień laktonowy zawierający 4 - 7 wiązań podwójnych, wrażliwe na rozkład świetlny i pH

Mechanizm działania:

Zaburzają ułożenie lipidów i steroli w błonie komórkowej co prowadzi do powstania par i lizy komórki

Najsilniejsze działania niepożądane ma amfoteryczna B:

• Uszkodzenie nerek

• Zaburzenia jelitowe

• Nadwrażliwość na światło

Jest stosowany w leczeniu głębokich grzybic układowych

Dla zmniejszenia toksyczności łączy się je liposomami bądź przeciwciałami monoklonalnymi

Preparaty:

Nystatyna + Nifuratel - Macmiror complex

Natamycyna - Natamicin, Piwafucin

Ad b.

Gryzeofluwina - gricin

Hamuje biosyntezę RNA i stosowany jest w leczeniu grzybicy skóry, włosów, paznokci.

Kumuluje się w zdrowych tkankach chroniąc przed zakażeniem

Znosi działanie środków antykoncepcyjnych

2. Leki syntetyczne

1. Azole

2. Fenazole

Inhibitory 14--demetylazy lano steroli. Usuwa grupy metylowe w pozycji 14.

Bierze udział w biosyntezie związków sterolowych grzybów - ergosterol. W konsekwencji spada stężenie ergosterolu, a w błonie lipidowej gromadzą się 14-metylowane sterole co zaburza ich funkcję.

Zakres działania:

• Wszystkie grupy patogenne dla człowieka

• Działa na ziarenkowce i przeciwpierwotniakowo

Wskazania:

• Grzybice skóry, narządów rodnych , błon śluzowych

Działania niepożądane:

• Najsilniejsze wykazuje ketokonazol i mikonazol

• Nudności, wymioty

• Ketokonazol hamuje syntezę testosteronu 17--estradiolu. Wywołuje zaburzenia cyklu miesiączkowego, utratę libido, wzrost gruczołu piersiowego u mężczyzn (ginekomastię)

Preparaty:

Clotrimazol - Clotrimazol, Canestin, Triderm

Econazol - Gno-Pevaryl, Pevaryl PV

Fluconazol - Fluconazol, Flumycon, Flukofast

Itrakonazol - Orungal

Ketokonazol - ketokonazol, Nizoral, Nizoxin, Nizax

Mikonazol - Dactarin

3. Pochodne alkiloamin

Terbinafina - Lamisil, Lamisilat, terbiderm

Naftifina - Exoderil

• Są to inhibitory epoksydazy skwalenowej

• Związki te nie hamują syntezy cholesterolu

• Osiągają duże stężenie w warstwie rogowej naskórka i paznokci

• Mogą być stosowane w leczeniu grzybicy paznokci

4. Inne

Amorfilina - Loceryl (lakier do paznokci)

Jest inhibitorem D7-D8-izomerazy i D14-reduktazy

Wskazania: wyłącznie w grzybicy paznokci

Cyklopiroks - Betrafen (lakier),

Pirolam (krem, żel),

Dafnegin (krem dopochwowy)

Hamuje transport leucyny do wnętrza komórek grzyba

W większych stężeniach działa przeciwbakteryjnie. Przeciwpierwotniakowo i przeciwrzęsistkowo

Wpływając na kaskadę kwasu arachidonowego działa przeciwzapalnie

Wskazania:

• Grzybica paznokci

• Grzybice narządów rodnych

• Łupież pstry

Nifuratyl

Chlorchinaldol

Flucytozyna

W organizmie ulega przeniamie do 5-fluorouracylu. Hamuje syntezę tyminy i DNA

Ponadto zewnętrznie stosuje się kwasy karboksylowe

Acidum undecylenicum - Undofen (maść undecylowa)

Uniemożliwia rozwój grzybów przez zmianę pH.