Inhibitory enzymów jako leki

1. Inhibitory AChE

1. odwracalne

1. fizostygmina jaskra

2. neostygmina jaskra

3. pirydostygmina jaskra

4. edrofonium przełomy miasteniczne

2. nieodwracalne

1. diizopropylofluorofosforan jaskra

2. riwastygmina AChE/BuChE AD (Alzheimer Disease)

3. donezepil AChE AD

2. Inhibitory kaskady kwasu arachidonowego

• Inhibitory fosfolipazy A2

1. glikokortykoidy sterydowe leki przecizapalne

• Inhibitory cyklooksygenazy

1. NLPZ

1. kwas acetylosalicylowy

2. Inhibitory COX2

1. rofekoksyb, celekoksyb

Nieswoiste inhibitory cyklooksygenaz hamją także w/w izoenzym obecny w błonie śluzowej żołądka co znacznie upośledza jej odporność na działanie soku żołądkowego, w ten sposób powstają wrzody i wszelkie historie z nimi związane; swoiste inhibitory COX₂ znoszą to działanie ale wpływają niekorzystnie na układ sercowo-naczyniowy prowadząc m. in. do zmian miażdżycowych

3. Inhibitory enzymu konwertującego

1. kaptopril NT, niewydolność

2. enalapril krążenia

3. perindopril

4. (...)

4. . Inhibitory reduktazy HMGCoA - statyny

1. lowastytyna hipercholesterolemia

2. simwastatyna

3. fluwastatyna

4. atorwastatyna

5. prawastatyna

5. Inhibitory lipazy trzustkowej

1. orlistat (Xenical) leczenie otyłości

U chorego który stosuje się do naszych zaleceń i nie je nie ma potrzeby stosowania orlistatu bo nie przyjmuje on tłuszczów. Niepokornych możemy zdyscyplinować za pomocą orlistatu, ponieważ

• jest to drogi lek (czym zdobywamy sympatię koncernów farmaceutycznych)

• ma działanie niepożądane - wywołuje biegunki tłuszczowe. Po pół dnia w ustronnym miejscu nawet najbardziej żarłoczny pacjent straci apetyt.

6. Inhibitory fosfodiesterazy

1. metyloksantyny

fosfodiesteraza

c3'5'AMP 5'AMP

Enzym ten katalizuje przemianę c3'5'AMP (forma aktywna) -> 5'AMP (forma nieaktywna)

cAMP jest wtórnym przekaźnikiem w komórce (aktywacja cyklazy adenylanowej -> przez hormony); a więc inhibitory fosfodiesterazy przedłużają jego aktywność. Niegdyś stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej, obecnie lepsze rezultaty dają środki wziewne - pochodne adrenaliny i glikokortykoidów. Przykładem metyloksantyny jest teofilina.

7. Inhibitory oksydazy ksatynowej

1. allopurinol dna moczanowa

Enzym ten katalizuje szlak przekształceń puryn i pirymidyn do kwasu moczowego, który jest trudno rozpuszczalny i odkłada się w postaci kryształów w różnych narządach, m. in. w nerkach (kamica nerkowa) i w jamach stawowych (z powodu ich słabego ukrwienia) - powoduje przewlekłe zapalenie tych ostatnich.

8. Inhibitory anhydrazy węglanowej

Acetazolamid jaskra (rzadko)slabe działanie moczopędne stosowany przez alpinistów w celu zapobieżenia objawom choroby wysokogórskiej

9. Inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO)

1. selegilina PD (PARKINSON)

Enzym zaangażowany w katabolizm amin katecholowych, w tym dopaminy. W chorobie Parkinsona poziom tego neurotransmittera spada - zwłaszcza selegilina skutecznie zwiększa jego poziom przez hamowanie rozkładu.

10. Inhibitor ၡ-glukozydazy

1. akarboza cukrzyca

Obniża wchłanianie cukrów w jelicie, ale ma działanie niepożądane - odłożony w jelitach cukier staje się pożywką dla flory bakteryjnej, która przerabia go na kwasy tłuszczowe i CO₂ -> efektem są kwaśne biegunki.

11. Inhibitory gyrazy bakteryjnej

12. Inhibitory enzymów jako leki p-wirusowe

13. Inhibitory enzymów jako leki p-nowotworowe

Induktory enzymów jako leki

1. Luminal

LUMINAL - podajemy go noworodkom przy nadmiernej żółtaczce fizjologicznej noworodków. Wynika ona z naturalnie obniżonej sprawności metabolicznej wątroby noworodka, co się objawia częściową niezdolnością do sprzęgania powstałej z HbF bilirubiny z kwasami żółciowymi. Taka bilirubina wiąże się z albuminą, odkłada w różnych tkankach, m. in. jądrach podkorowych -> żółtaczka jąder podkorowych, chyba nikomu nie trzeba mówić jak poważne mogą być jej skutki. UWAGA Luminal jest barbituranem, ma silne działanie trankwilizująco-nasenne (personel oddziału noworodkowego jedynie na tym korzysta)

2. Glukoza

Enzymy jako leki

1. Streptokinaza

1. izolowana z paciorkowców

2. aktywuje plazminogen, który rozkłada włóknik

3. stosowana przy zawałach m. sercowego w przypadkach niemożliwych do leczenia metodami chirurgicznymi

2. Urokinaza

1. działanie i zastosowanie podobne do streptokinazy

3. Streptodornaza

1. izolowana z paciorkowców

2. czyszczenie zaropiałych ran - swoją lepkość i półpłynność, i inne obrzydliwstwa zawdzięcza ropa obecności w niej DNA pochodzącego z rozpadłych granulocytów, streptodornaza to DNA hydrolizuje

4. Trombina (miejscowo)

1. stosowana miejscowo

2. np. krwawienie z wrzodów żołądka -> gastrotrombina

5. Enzymy trzustkowe

1. np. pankreatyna

2. stosowana w niedomogach cz. egzokrynowej trzustki

3. poprawia trawienie

6. Pepsyna Citropepsin

1. popularna w postaci Citropepsin

2. zwiększa apetyt

7. Hialuronidaza (miejscowo)

8. Kolagenaza (miejscowo)

9. Czynniki krzepnięcia krwi - hemofilia.

---