LEKI MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCE

Rodzaje znieczulenia miejscowego:

1. Powierzchniowe

2. Nasiękowe (infiltracyjne)

3. Przewodowe

4. Rdzeniowe

• Nadoponowe (nadtwardówkowe)

• Podoponowe (podpajęczynówkowe)

Znieczulenie powierzchniowe:

• Miejsce działania: zakończenia nerwów czuciowych, podajemy na skórę, błonę śluzową jamy ustnej, nosa, oka itp.

• Faza: spray, maść, żel, proszek

Znieczulenie nasiękowe:

• Znieczulenie uzyskuje się w obrębie tkanek przepojonych środkiem znieczulającym

• Polega na wstrzyknięciu roztworu znieczulającego miejscowo w bezpośrednią okolicę pola operacyjnego

• Stosowane w małych zabiegach

Znieczulenie przewodowe:

• Środek znieczulający wstrzykuje się w okolicę nerwu, splotu czy pnia nerwowego, co powoduje całkowite znieczulenie całego obszaru tkankowego zaopatrywanego przez ten nerw

Znieczulenie rdzeniowe:

• Środek znieczulający jest podany do kanału

• Nie może obejmować górnych części rdzenia kręgowego, gdyż przejście płynu rdzeniowo-mózgowego ze środkiem znieczulającym do IV komory ,ogłoby doprowadzić do porażenia ośrodka oddechowego i naczynioruchowego

• Znieczulenie nadoponowe podawane między okostną a oponę twardą rdzenia

• Znieczulenie podoponowe podawane do przestrzeni podpajęczynówkowej (między pajęczynówką a oponą miękką), która jest wypełniona płynem mózgowo-rdzeniowym; silne znieczulenie przy dużych zabiegach operacyjnych

• Między L3 a L4 podajemy znieczulenie zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe

Przewodzenie bodźców nerwowych występuje w formie potencjału czynnościowego. Zmiana potencjału jest wyzwalana przez odpowiedni bodziec i obejmuje nagły napływ jonów sodu i wypływ jonów potasu.

Mechanizmy działania leków miejscowo znieczulających:

1. Bezpośrednio – reagują z białkiem kanału po stronie wnętrza komórki. Jako kationy nie tylko zapychają kanał ale i odpychają jony sodu

2. Pośrednio – część niezdysocjowana leku zamyka wewnętrzną część kanału poprzez nagromadzenie się w warstwie fosfolipidowej błony komórkowej i zmianę cech fosfolipidów

Ogólne działanie farmakologiczne:

• Przewodnictwo nerwowo-mięśniowe zostaje przerwane we wszystkich rodzajach włókien. Jednak łatwiej dochodzi do tego we włóknach cienkich, pozbawionych osłonki mielinowej niż we włóknach grubych

• Najpierw zniesione zostaje czucie bólu, temperatury, dotyku, ucisku

1. OUN:

• Większość ma mały pobudzający wpływ na OUN (wyjątek kokaina – dezorientacja, niepokój, drżenie)

• Po okresie pobudzenia może nastąpić zahamowanie czynności OUN -> porażenie ośrodka oddechowego

1. Układ sercowo – naczyniowy:

• Stabilizujący wpływ na błonę komórek mięśnia sercowego (zmniejszenie pobudliwości, przewodnictwa, siły skurczu serca) czyli chrono-, ino-, dromo-, batmotropowo ujemnie (-)

• Niektóre (lidokaina, prokaina) wykorzystywane w zaburzeniach rytmu serca (antyarytmiczny)

• Rozszerzają drobne naczynia tętnicze -> spadek p krwi (wyjątek kokaina – kurczy naczynia)

1. Mięśnie gładkie i szkieletowe

   • zmniejszenie napięcia

   • mogą porażać przewodnictwo nerwowo mięśniowe

2. Układ współczulny

   • nie mają wpływu

   • wyjątek: kokaina – pobudza układ współczulny (skurcz naczyń, zblednięcie)

Miejscowe działanie farmakologiczne:

1. Zniesienie czucia i bólu

2. Osłabienie napięcia mięśni prążkowanych

3. Osłabienie odruchów wegetatywnych

Toksyczność środka miejscowo znieczulającego

poza tym: nadrważliwość, rzadko wstrząs anafilaktyczny, astma oskrzelowa, uczuleniowa. Dlatego należy wykonać próby uczuleniowe.

Reakcje toksyczne są spowodowane zbyt dużymi stężeniami we krwi.

Wchłanianie:

• Lipofilność

• Są to zazwyczaj III – rzędowe aminy. W płynie międzykomórkowym występują jako obojętne litofilne zasady (przenikają przez osłonkę mielinową) i częściowo w postaci kationów (nie przenikają)

• Lek może także bezpośrednio przenikać do krwi przez ściany naczyń kwrionośnych.

• Aby przedłużyć działanie miejscowe podaje się np. epinefrynę – kurczy naczynia, spowalnia wchłanianie i wydłuża działanie środków miejscowo znieczulających

Metabolizm:

Amidy:

• działają długo

• metabolizowane w wątrobie

• reakcje uczuleniowe występują rzadziej

• Lidokaina najczęściej

• Bupiwakaina

• Lewobupiwakaina

• Ropiwakaina

• Mepiwakaina

• Prilokaina

Estry:

• działają krótko

• hydrolizują w osoczu pod wpływem hydrolazy

• częściej występują reakcje uczuleniowe: wysypka, napady astmu oskrzelowej, wstrząs anafilaktyczny

• Prokaina

• Chloroprokaina

• Tetrakaina

• Benzokaina

• Kokaina

Środki drażniące zakończenia czuciowe:

• Mentol

• Kapsaicyna – wraca do łask

• Kamfora

KOKAINA

• Posiada 3 główne kierunki działania:

• Miejscowo znieczulające – bardzo mocne (do znieczulenia powierzchniowego błony śluzowej w okulistyce i laryngologii)

• Pobudza układ współczulny

• Pobudza OUN (związana z nasileniem przekaźnictwa DA zależność psychiczna – wpływ na układ nagrody ALE! Brak zależności fizycznej!!!)

• Zastosowanie: do znieczulenia powierzchniowego błon śluzowych w okulistyce i laryngologii

• Działania niepożądane związane z działaniem ogólnym:

• Uczulenia (nagłe osłabienie, uczucia lęku, zimne poty, bladość, duszność, zapaść)

• Zaburzenia w układzie sercowo – naczyniowym (niedokrwienie mięśnia sercowego, zawał, nadciśnienie tętnicze)

• Pobudzenie ośrodkowe (podniecenie, gadatliwość, agresywność, wzrost temperatury ciała, zaburzenia snu)

• Martwica błony śluzowej nosa, bo „kreska” do nosa lub wcieranie w dziąsła bardzo silna zależność

• Często przy nadużywaniu kokainy początkowe pobudzenie, wyostrzenie zmysłów może przejść w depresję, osłabienie psychiczne

• Szczególnie niebezpieczne palenie kokainy – bardzo szybko przenika do OUN, daje silną zależność

• Przeciwwskazania:

• Nadciśnienie tętnicze

• Zaburzenia rytmu serca

• Tarczyca

• Choroba wieńcowa

• Niewydolność serca

• Miażdżyca

• Osoby uczulone

• Osoby ze skłonnością do dragwek

PROKAINA (Nowokaina, Polokaina):

• Działa szybko i krótko

• Słabiej od kokainy ale mniej toksyczna

• Dobrze rozpuszczalna w wodzie

• Działanie miejscowe i ogólne

• Zastosowanie:

• Kiedyś w zaburzeniach rytmu serca, obecnie wyparta przez prokainamid

• Obecnie dość rzadko, do stosowania nasiękowego, rdzeniowego, nadoponowego (nie stosuje się powierzchniowo – słabo się wchłania się przez skórę)

• Działania niepożądane:

• Ostre zatrucia (zawroty głowy, niepokój, drżenie, zaburzenia rytmu serca)

• Uczulenia (swędzenie, pokrzywka, wypryski, wstrząs anafilaktyczny) – dlatego przed podaniem stosuje się próby uczuleniowe

• Często może być dodawana do leku, z którym się wiąże i przedłuża działanie np. penicylina prokainowa

CHLOROPROKAINA:

• Działa silniej i dłużej niż prokaina

TETRAKAINA:

• Działa 10 razy silniej od prokainy (co jest jej zaletą)

• bardziej toksyczna, nawet od kokainy (dlatego też stosowana tylko do znieczuleń powierzchniowych)

BENZOKAINA (ANESTEZYNA)

• Mało toksyczna, działa słabiej, ale dłużej od kokainy

• Zastosowanie: znieczulenie powierzchniowe (maści, zasypki, czopki, pastylki do ssania)

• Nierozpuszczalna w wodzie (nie nadaje się do wstrzyknięć)

LIDOKAINA (LIGNOKAINA, KSYLOKAINA) !!!!!

• Najczęściej stosowana we wszystkich rodzajach znieczuleń

• Działa 4 razy silniej od prokainy i dłużej

• Działa 0,5h-h, z NA nawet ponad 2h

• Działanie ogólne:

• Na układ sercowo-naczyniowy – stabilizuje uszkodzone komórki mięśnia sercowego, co zapobiega powstawaniu dodatkowych ekotopowych pobudzeń

• Na OUN – uspokajająco

• Działania niepożądane:

• OUN: senność, zawroty głowy, drżenia mięśniowe!!!, zaburzenia widzenia

• Kardiotoksyczność (zmniejszenie pobudliwości przewodzenia impulsów oraz kurczliwości mięśnia sercowego

• Reakcje uczuleniowe (wysypki, napad astmy, wstrząs)

Inne środki znieczulające miejscowo:

EDAN

• Obecność w swojej budowie kwasu acetylosalicylowego – lek łączy w sobie właściwości znieczulające z p – zapalnymi i przeciwbakteryjnymi,

PRAMOKAINA – do znieczuleń powierzchniowych skóry (oparzenia)

DYKLONINA

NEPAINA
FENAKAINA
CHLOREK ETYLU – oziębienie tkanek, wrze w temperaturze 12˚C

ETANOL 80-98% – wstrzykuje się w okolice nerwu, przy neuralgiach np. nerwu trójdzielnego

OPIOIDY – dotchawiczo (i.t.) lub nadoponowo (epidural), bardzo małe dawki – mniejsze ryzyko uzależnienia

KAPSAICYNA – działa na receptory waniloidowe, bardzo skuteczna

MENTOL

KAMFORA