Leki miejscowo

znieczulające

Katarzyna Bednarek

Budowa chemiczna

Mechanizm działania



Blokują zależne od napięcia
kanały sodowe w błonie
komórkowej, powodując
zahamowanie przechodzenia
impulsów wzdłuż włókien.



Blokują nie tylko nerwy czuciowe,
ale też włókna układu
autonomicznego

Siła działania leków
miejscowo
znieczulających



Silniej na włókna, w których
przewodzenie impulsów jest intensywne



Słabiej w środowisku kwaśnym
(występują w formie zjonizowanej)



Czas rozpoczęcia działania – 2-5 min od
podania



Długość działania – zależy od długości
przebywania w kontakcie z komórką
nerwową (środki kurczące naczynia)

Losy w ustroju



Leki o budowie estrowej – esterazy
osoczowe (cholinesterazy) i
wątrobowe



Leki o budowie amidowej –
złożone procesy metaboliczne w
wątrobie; silniejsze wiązanie z
białkami osocza

Znieczulenie
powierzchniowe



Podanie środka znieczulającego
bezpośrednio na powierzchnię
skóry lub błony śluzowej



Przenika do głębszych warstw
skóry i poraża zakończenia
czuciowe

Znieczulenie nasiękowe



Polega na wstrzykiwaniu leku
miejscowo znieczulającego pod
skórę lub błony śluzowe i do
głębiej położonych tkanek.



Umożliwienie dotarcia środka
znieczulającego do głębiej
położonych zakończeń nerwowych
zaopatrujących daną okolicę.

Środki obkurczające
naczynia krwionośne



Najczęściej epinefryna w
stężeniach 1:200.000 – 1:50.000



Zwalnia wchłanianie środka
miejscowo znieczulającego i
przedłuża jego działanie



Nie powinny być używane w
okolicach pozbawionych krążenia
obocznego (palce, ręka, stopa)

Znieczulenie
przewodowe



Podanie leku miejscowo
znieczulającego w okolicę splotu
lub pnia nerwowego



Mogą być stosowane z dodatkiem
środków obkurczających naczynia

Znieczulenie
podpajęczynówkowe



Podanie leku miejscowo
znieczulającego miejscowo do
płynu mózgowo-rdzeniowego, co
powoduje zahamowanie
przewodzenia impulsów przez
włókna nerwowe czuciowe i
ruchowe rdzenia kręgowego

Znieczulenie
zewnątrzoponowe



Podanie leku znieczulającego
miejscowo do przestrzeni
zewnątrzoponowej rdzenia
kręgowego



Działa na korzenie nerwów
rdzeniowych

Działania niepożądane



OUN – pobudzenie, drżenia, niepokój,
metaliczny posmak w ustach, drętwienie
języka i okolicy ust, zaburzenia widzenia i
słuchu. Duże dawki: zaburzenia
oddychania, oczopląs, drgawki kloniczne,
zgon



Układ krążenia – zmniejszenie pobudliwości
i siły skurczów mięśnia sercowego,
zwolnienie przewodnictwa, przedłużenie
okresu refrakcji, niemiarowości, bloki serca

Działanie toksyczne



Oszołomienie



Lęk



Bladość



Zlewne poty, nudności, wymioty



Duszność, sinica, spadek ciśnienia
tętniczego



Pobudzenie, drgawki, utrata świadomości



Porażenie ośrodka oddechowego, ustanie
krążenia

Przeciwwskazania/środ
ki ostrożności:



Ciężarne, pacjenci wyniszczeni,
gorączkujący, zaburzenia gospodarki
wodno-elektrolitowej i RKZ



Choroby serca, nerek i wątroby



Z dodatkiem środków
obkurczających naczynia: choroby
serca, nadciśnienie tętnicze,
migrena, cukrzyca

Interakcje



TLP



IMAO



Neuroleptyki



Leki blokująe receptory beta-
adrenergiczne



Hormony tarczycy

Kokaina

1860 – kokaina znieczula
język, usuwa zmęczenie,
zaspokaja głód, uzależnia

1884 – lek znieczulający w

okulistyce

Mechanizm działania
kokainy

Kokaina



Działanie miejscowo znieczulające –
1-4% roztwory w okulistyce



Działanie sympatykomimetyczne –
zahamowanie wychwytu zwrotnego
NA i DA



Działanie ośrodkowe – pobudzenie,
euforia, podniecenie, gadulstwo,
dobre samopoczucie

Estrowe środki
miejscowo
znieczulające



Prokaina: znieczulenie nasiękowe,
zewnątrzoponowe, rdzeniowe. Czas trwania:
30-45 min. 1,2% roztwory (Polocainum hchl)



Tetrakaina: 16 x silniej od prokainy; czas
trwania: 160-200 min., 0.5% roztwór w
okulistyce



Benzokaina: nie ma części hydroflnej, nie
rozpuszcza się w wodzie. Powierzchniowe
znieczulenie w celu zniesienia bólu i świądu
(pudry płynne, maści, zasypki, czopki)

Amidowe środki
miejscowo
znieczulające



Lidokaina: 4 x silniej od prokainy; czas

trwania: 60-120 min. Słabe działanie

blokujące przewodnictwo n-m i wywiera

działanie przeciwarytmiczne (Lidocainum

hchl)



Bupiwakaina: 4 x silniej niż lidokaina; czas

dzialania: 3 h. Znieczulenie nasiękowe,

blokady nerwów obwodowych, zop

(Bupivacainum hchl)



Mepiwakaina: znieczulenie z wyjątkiem

powierzchniowego; czas trwania: 90-180 min.



Prilokaina, Etydokaina, Ropiwakaina

Inne środki miejscowo
znieczulające



Edan (acetylosalicylan dietyloaminoetanolu) –

0.5-5% roztwory do znieczulenia nasiękowego

i przewodowego



Proksymetakaina – 0.5% roztwór do

znieczulenia gałki ocznej



Pramokaina – znieczulenia powierzchniowe

0.5-2.5% maści



Chlorek etylu – oziębienie tkanek



80-98% etanol – neuralgie nerwu trójdzielnego



Opioidy – podane dordzeniowo lub

nadoponowo