PODZIAŁ ANTYBIOTYKÓW
Β-laktamowe
Penicyliny
Działania niepożądane- gorączka, bóle głowy, dreszcze, bole mm i kostne, święd, wysypki, reakcje nadwrażliwości.
Podział
Naturalne (wrażliwe na β-laktamazę)
Benzylopenicylia- Penicylina G (krystaliczna)
Fenoksymetylpenicylina (OSPEN)
Pnicylina benzatynowa-debecylina)
Penicylina prokainowa
O szerokim spektrum działania
Ampicylina
Amoxycylina (AMOTAX, DUOMOX) w zapaleniu układu oddechowego, moczowego, skóry, tkanek miękkich
Działania niepożądane: zaburzenie układu krwiotwórczego, nudności, wymioty
Połączenie penicylin z inhibitorami β-laktamaz
AMPICYLINA+ SULBAKTAM
AMOXYCYLINA+ KWAS KLAWUNOLOWY (blokuje aktywność enzymu rozkładającego penicylinę)
Penemy- inhibitory β-laktamaz np. kwas klawunolowy, tazabaktran
Cefalosporyny (szerokowidmowe)
Działania niepożądane
Reakcje alergiczne
Nudności, wymioty
Gorączka polekowa
Bóle, zawroty głowy
Zwiększone stężenie ktreatyniny i mocznika w surowicy
Monobaktamy
Karbapenemy (leczenie zamknięte) oporne na działanie β-laktamaz
Imipenem
Meropenem
Mechanizm działania- hamowanie syntezy ściany komórkowej. Wiążą się z enzymami odpowiedzialnymi za usieciowanie przestrzenne peptydoglikomureiny
Działania niepożądane: zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zab. Hematologiczne, zakrzepowe zapalenie żył
Nie są toksyczne dla czlowieka
Odporność bakterii na antybiotyki enzymatyczne
Oporność receptorowa
Oporność transportowa- blok przepuszczalności
Zarezerwowane do leczenia zamkniętego
Szerokowidmowe
Odporność enzymatyczna, transportowa
Aminoglikozydy- hamują syntezę białek
Działania niepożądane:
Ototoksycznie-nieodwracalnie
Depresyjnie na serce
Nefrotoksycznie
Wrażliwe dzieci i os. Starsze
Porażenie mm
Spadek wrażliwości płytki ruchowej na ACH
Nadżerki, owrzodzenia
Są szerokowidmowe( ale nie działaja na beztlenowce)
Mają efekt postantybiotykowy- hamują wzrost bakterii pomimo, że stężenie leku spada
Długi czas działania – 1 raz na dobę
Korzystnie w połączeniu z β-laktamowymFUROSENID i SANICYLANY nasilają działania niepożądane
Makrolidy
Erytromycyna
Roksytromycyna
Klarytromycyna (klacid)
Azytromycyna (sumamed, Macromax, Azynycin)
Spiramycyna
Działają bakteriostatycznie
Dobre wchłanianie z brzewodu pokarmowego
Erytromycyna może być stosowana u ciężarnych
Dobra penetracja do dróg oddechowych
Działają na gram+ i bakterie atypowe, krętki, prątki i niektóre pierwotniaki
Nie przenikają do płynu M-R i do ucha środkowego
Nie wydalają się z moczem
Hamują synezę białek przez wiązanie z podjednostką 505
Odporność transportowa- aktywne usuwanie leku z komórek
Tetracykliny
Doksycyklina (UNIDOX, SOLUTAB, DOXYRATIO)
Tetracyklina
Limecyklina (TETRALYSAL)
Mechanizm działania- Hamowanie syntezy białek przez łączenie z podjednostką 30S
Są szerokowidmowe- działają na gram+, gram-, bakterie tlenowe i beztlenowce, patogenyatypowe
Działanie niepożądane
Hepatotoksycznie
Nefrotoksycznie
Zaburzenia żołądkowo jelitowe
Nadżerki
Reakcje alergiczne
Interakcje z nabiałem
Oporność bakterii – transportowa, receptorowa
Peptydowe
Mechanizm działania- hamowanie syntezy ściany komórkowej, zaburzenie szczelności błony komórkowej, hamowanie syntezy RNA
Wąskowidmowe- Stephylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Listeria, Clostridium, difficille
WENKOMYCYNA_ Interakcje
TEIKOPLANINA
Słaba penetracja do tkanek
Nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
Podajemy parenteralnie
Toksycznie
Uszkadzają nerki i narząd słuchu
Odpowiednie nawodnienie pacjenta
BACYTRACYNA- stosowana zewnętrznie
Blokuje syntezę ściany komórkowej
Wąskowidmowa- blok bakterii gram +
MUPIROCYNA – Tylko zewnętrznie. Bakterie gram + w ty, szczepy opornego gronkowca MRSA (eradykacja)
Linkozamidy
Linkomycyna (naturalna ze szczepów)
Chindamycyna (półsyntetyczna) Dalacin C
Mechanizm działania: Hamowanie syntezy białek 50S
Podawana doustnie
Wąskowidmowa
Zakarzenia zębów, jamy ustnej, kości, stawów, po urazach, dróg oddechowych, żeńskich dróg płciowych
Kwas fusydowy
Bójczy
Wąskowidmowy
Nie jest stosowany w monoterapii
Hamowanie syntezy białek
Mupirozyna
Ryfamycyna
Rifampycyna (Szerokowidmowa, żadko stosowana)
Rifopentyna – gruźlica
Rifobutyna - gruźlica
Katolidy – makrolidy nowej generacji
Telitromycyna
Hamuje syntezę białek
Szerokowidmowa
Dziala na to co jest oporne na makrolidy
Streptograminy
PUNKTY UCHWYTU DLA ANTYBIOTYKÓW I MECHANIZM DZIAŁANIA
Hamowanie syntezy DNA
Hamowanie syntezy RNA
Hamowanie syntezy białek
Hamowanie syntezy ściany komórkowej
Zaburzanie metabolizmu- antymetabolity
Lekooporność:
Naturalna (wynika z omiennej budowy i metabolizmu różnych gatunków bakterii)
Nabyta (wynik mutacji lub horyzontalnego transferu genów)
PODZIAŁ CHEMIOTERAPEUTYKÓW
Nitromidazole
Nitrofurany
Sulfonamidy
Chinolony
Izoniazydy
Etambutol
POCHODNE NITROMIDAZOLU
Metronidazol – przeciwbakteryjnie, przeciwpierwotniakowo
Mechanizm działania: Nie jest toksyczny dla bakterii lecz produkty jego przemian- powoduje rozerwanie łańcucha DNA
Bardzo dobrze wnika do org jednokomórkowych. Nie wnika do kom. Ssaków
Wskazania
Leczenie zakażeniń wywołanych przez bakterie beztlenowe (sepsa, zapalenie otrzewnej, ropień mózgu, zapalenie płuc, szpiku, infekcje miednicy mniejszej, przewodu pokarmowego)
Zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym spowodowanym przez bakterie beztlenowe
Rzęsiskowiec ukł. Moczowo-płciowego
Bakteryjne zapalenie pochwy
Ameboza
Lambriozaostre, wrzodziejące zapalenie dziąseł
Zakażenie okołozębowe
Leczenie zakażeń odlezyn i owrzodzeń
Eradykacja….
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość
I trymestr ciąży
Działania niepożądane:
Nudności, wymioyu
Metaliczny posmak w ustach
Spadek ilości płytek krwi i leukocytów
Parastezję
Zaburzenia pracy rzustki i wątroby
POCHODNE NITROFURANU
FURAGINA- leczenie dróg moczowych
Dawki
Dorośli- 1 dzień 4x po 2 tabl.
Od 2 dnia – 2 tabl. Co 8h
Dzieci (2-14lat) 5-7mg-kg m.c.
Działania niepożądane:
Przenika przez łożysko
I trymestr ciąży
Nudności, wymioty, reakcje alergiczne
SULFONAMIDY- antagoniści kwasu foliowego
SULFALEN
SULFOCETAMID- krople do oczu
Działanie bakteriostatyczne,
Przechowywany w lodówce
Stany zapalne oka, spojówek, brzegów oka, rogówki
1-2 krople co 3-4h
Mechanizm działania: hamowanie syntezy kwasu foliowego
SULFANIDAZYNA
SULFAMETOKSAZOL
Mechanizm działania ogólnie: Hamowanie syntezy DNA przez hamowanie syntezy kwasu foliowego
Nie stosować w okresie ciąży i laktacji
Bakterie bardzo szybko uzyskują odporność i nie są często stosowane (silne działania niepożądane)
POCHODNE BENZYLOPIRYNIDYNY
TRIMETOPRYL
Bakterie gram+ gram-
Szybko narasta oporność
Wskazania: niepowikłane zapalenie dróg moczowych
POŁĄCZENIE SULFAMETEKSOZOLU Z TRIMETOPRILEM 5:1
- KOTRIOMOKSAZOL
Obie subs. Działają zgodnie, blokują enzymy bakteryjne
Wskazania:
Zakażenie dróg oddechowych, moczowych
Zapalenie ucha środkowego
Zakażenie wywołanie przez PNEUMOCYSTIS CALINI
Mechanizm działania Chinolonów
CYPROFLOKSACYNA – Zaburzanie replikacji DNA (proces w którym podwójna nić ulega skopiowaniu) bakterii w wyniku zahamowania syntezy DNA
LEWOFLOKSACYNA- Działa na kompleks DNA-gyraza, DNA oraz na topaizamerazę IV
OGÓLNY MD Hamują syntezę cząsteczki DNA. Hamują enzym gyrazęktóry jest odpowiedzialny za łączenie dwóch nici cząsteczki DNA w spiralę (zwijanie nici DNA). Rozpleciona nić ulega rozfragmentowaniu, działanie to jest tylko u bakterii powodując ich szybką śmierć.