ANTYBIOTYKI I CHEMIOTERAPEUTYKI
Leki stosowane w celu zahamowania wzrostu (działanie bakteriostatyczne) lub zabicia (działanie bakteriobójcze) drobnoustrojów (bakterii, wirusów, pasożytów, grzybów) są uzyskiwane drogą syntetyczną (chemioterapeutyki) lub biosyntezy (antybiotyki). Antybiotyki są to substancje wytwarzane naturalnie przez pewne organizmy (np. grzybek penicillium) w celu zabijania innych drobnoustrojów. Jednak obecnie wiele z antybiotyków jest wytwarzane również w sposób syntetyczny dlatego nazewnictwo rozdzielające dwie grupy związków traci na znaczeniu.
Mechanizmy działania leków:
zahamowanie syntezy ściany komórkowej, uszkodzenie błony komórkowej, zahamowanie syntezy białek lub kwasu foliowego, zahamowanie syntezy RNA lub duplikacji DNA. Aby lek zadziałał drobnoustrój musi mieć receptor do którego lek może się przyłączyć.
Drobnoustroje starają się uniknąć działania leku przez wytworzenie oporności. Oporność powstaje dzięki braku receptora dla leku, produkcji enzymów rozkładających lek, zmianie powierzchni komórki tak by nie przepuszczała lek.
Najlepsza terapią jest dobranie leku przez wykonanie antybiogramu czyli określenie na jakie leki dany drobnoustrój jest wrażliwy, a na jakie oporny. Często jednak trzeba rozpocząć leczenie empiryczne tzn podjąć decyzję na podstawie objawów chorobowych i znajomości najczęściej wywołujących określone zakażenie drobnoustrojów. Leki podaje się doustnie, dożylnie lub domięśniowo. Konieczne jest zastosowanie odpowiedniej dawki (u dzieci zawsze w przeliczeniu na kilogram masy ciała) oraz przyjmowanie leku przez odpowiednio długi czas (np. leczenie anginy powinno trwać 10 dni; najczęściej leczenie infekcji wymaga 7 dni ale czasem potrzeba nawet kilku miesięcy np. w przypadku gruźlicy; są jednak infekcje w których wystarczy jednorazowe podanie leku np. zapalenie pęcherza moczowego u kobiet lub niektóre zakażenia przenoszone droga płciową np. rzeżączka) - jeśli te zasady nie są przestrzegane to bakterie nie zostaną zniszczone, a co gorsza wytworzą oporność na lek. SKRACANIE OKRESU LECZENIA ZAKAŻENIA JEST BARDZO NIEBEZPIECZNE gdyż w danym społeczeństwie powstają szczepy bakterii oporne na antybiotyki, które rozprzestrzeniają się między ludźmi i utrudniają leczenie a czasem czynią je niemożliwym (bakterie oporne na wszystkie antybiotyki). Drugim, najczęstszym po skracaniu okresu leczenia błędem jest STOSOWANIE ANTYBIOTYKÓW W ZAKAŻENIACH WIRUSOWYCH. Zdecydowana większość infekcji wynika właśnie z zakażenia wirusowego, a nie bakteryjnego!!!
Najczęstszymi działaniami ubocznymi leków stosowanych przeciw drobnoustrojom są: zaburzenia żołądkowo-jelitowe i uczulenia.
Podczas przyjmowania niektórych leków nie można pić alkoholu (cefalosporyny, metronidazol - leki te powodują gromadzenie się etanolu lub aldehydu octowego we krwi i wywoływanie silnych objawów zatrucia tymi związkami, podobnych do działania disulfiramu czyli Esperalu: arytmia, hipotonia, zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty, majaczenia, utrata przytomności), opalać się (sulfonamidy, tetracykliny).
ANTYBIOTYKI BETALAKTAMOWE
Penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy.
Spośród penicylin najczęściej stosowana jest Amoksycylina (Ospen, Amotaks, Duomox), czasem w połączeniu z kwasem klawulanowym (Augmentin), który warunkuje skuteczność leku w zakażeniach bakteriami produkującymi betalaktamazy czyli enzymy rozkładające betalaktamy. Amoksycylina działa na większość bakterii G(+), G(-), beztlenowce. Jest stosowana w zakażeniach układu oddechowego, ucha srodkowego, zatok, układu moczowo-płciowego, skóry, przewodu pokarmowego, zakażeń w jamie ustnej, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, wsierdzia… W czasie lub po kuracji należy uzupełniać bakteryjną florę jelitową (jogurty, kefiry lub preparaty np. Trilac, Lacidofil, Lakcid itp.) aby uniknąć biegunki poantybiotykowej.
Cefalosporyny dzielą się na trzy generacje, z których druga i trzecia mają bardzo szerokie spektrum działania i mogą być stosowane w większości zakażeń. Cefalosporyny drugiej generacji są stosowane w większości doustnie (aksetyl cefuroksymu czyli Zinnat, cefaklor czyli Ceklor), a trzeciej generacji domięśniowo i dożylnie (ceftriakson, ceftazydym, cefotaksym). Cefalosporyny I generacji działaja głównie na bakterie G(+) i słabiej G(-) i są stosowane w zakażeniach gardła i migdałków (angina) oraz niepowikłanych zakażeniach dolnych dróg moczowych. Są to np. cefalotyna Kefleks, cefadroksyl Duracef. Rzadko wywołują działania uboczne.
Karbapenemy i monobaktamy są stosowane pozajelitowo. Karbapenemy maja bardzo szerokie spektrum działania. Monobaktamy działaja głównie na bakterie G(-).
MAKROLIDY mają również szerokie spektrum działania ale nie działają na bakterie G(-) z grupy Enterobacteriaceae (wywołujące zakażenia przewodu pokarmowego, układu moczowego). Są stosowane w wielu różnych zakażeniach, często w przypadku uczulenia na penicyliny i cefalosporyny. Są skuteczne w zakażeniach bakteriami atypowymi (Chlamydia, Mykoplazma). Stosunkowo często dają działania niepożądane (biegunki, uczulenia). Do makrolidów należą m.in. erytromycyna, klaritromycyna (Klacid, Fromilid), azitromycyna (Sumamed), roksitromycyna (Rulid), spiromycyna (Rovamycine).
LINKOZAMIDY mają dość szerokie spektrum działania jednak nie powinny być powszechnie stosowane gdyż są jednymi z najczęstszych przyczyn ciężkiej choroby: rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Linkozamidem jest np. klindamycyna (Dalacin).
AMINOGLIKOZYDY słabo wchłaniaja się z przewodu pokarmowego i mogą uszkadzać słuch i nerki dlatego są obecnie rzadko stosowane. Streptomycyna jest stosowana w leczeniu gruźlicy, neomycyna, amikacyna, gentamycyna i inne są najczęściej stosowane miejscowo (krople do oczu,maści).
TETRACYKLINY mają bardzo szeroki zakres działania. Nie mogą być podawane dzieciom gdyż hamują wzrost. Obecnie są rzadko stosowane ze względu na ich toksyczność i gorsze od innych parametry farmakokinetyczne oraz powszechna oporność bakterii. Stosunkowo często stosowana jest Doksycyklina.
CHLORAMFENIKOL ma dość szerokie spektrum działania ale obecnie jest rzadko stosowany z powodu jego toksyczności na szpik.
INNE antybiotyki, rzadko stosowane to: kwas fusydowy, polimyksyny, wankomycyna (zarezerwowana dla ciężkich infekcji gronkowcami opornymi na antybiotyki betalaktamowe).
Antybiotyki stosowane miejscowo to: mupirocyna (Bactroban) i fusafungina (Bioparox).
SYNTETYCZNE CHEMIOTERAPEUTYKI
SULFONAMIDY są coraz rzadziej stosowane z powodu rozpowszechnionej oporności bakterii oraz ich toksyczności m.in. na szpik, wątrobę, nerki, mózg. Należy tu kotrimoksazol czyli Biseptol, Bactrim którego zastosowanie powinno być obecnie zdecydowanie ograniczone! Do sulfonamidów należy m.in. sulfaguanidyna stosowana w przeszłości w biegunkach; obecnie w leczeniu biegunek NIE STOSUJE się antybiotyków gdyż są one nieskuteczne, a jedynie powodują powstawanie opornych szczepów bakterii! Do sulfonamidów należy popularny w leczeniu zapalenia spojówek Sulfacetamid.
POCHODNE NITROFURANU są głównie stosowane w zakażeniach układu moczowego; należą do nich: nitrofurantoina i furazydyna (Furagin). Nifuroksazyd stosowany w przeszłości, podobnie do Sulfaguanidyny w biegunkach, powinien być z podobnych względów wycofany!
POCHODNE NITROIMIDAZOLU są skuteczne w leczeniu zakażeń beztlenowcami i pierwotniakami (lamblie, rzęsistek pochwowy, ameby). Należy tu Metronidazol.
CHINOLONY mają szerokie spektrum przeciwbakteryjne. Chinolony I generacji są stosowane głównie w zakażeniach dróg moczowych (obecnie coraz rzadziej, gdyż narasta oporność), chinolony II generacji są stosowane w zakażeniach dróg moczowych, przewodu pokarmowego, układu oddechowego, skóry, zakażeń przenoszonych droga płciową. Do II generacji należy m.in. ciprofloksacyna (Cipronex, Cipropol), norfloksacyna (Nolicin). Najnowszą generację chinolonów reprezentuje moksifloksacyna (Avelox) o szerokim spektrum działania. Chinolony dość często wywołują zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Są przeciwwskazane u dzieci gdyż hamują wzrastanie.
Poza lekami przeciwbakteryjnymi istnieją antybiotyki i leki syntetyczne stosowane w zakażeniach grzybiczych i w gruźlicy.
Większość zakażeń wirusowych nie wymaga leczenia; zwalcza je sam organizm.
WWW.RatownictwoMedyczne.Friko.p1 farmakologia