Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego część II
Leki przeczyszczające
Olej rycynowy, olej rącznikowy (łac. Oleum Ricini, Oleum Palmae Christi)- produkt roślinny, otrzymywany z nasion byliny (w Polsce roślina roczna) - rącznika pospolitego przez wyciskanie oleju na zimno i wygotowywanie z wodą. Takie postępowanie pozwala na rozkład toksycznej toksoalbuminy - rycyny, której obecność w nasionach sprawia, że ich zażycie może wywołać śmiertelne zatrucie. Głównym (ok. 80%) składnikiem oleju rycynowego jest 18-węglowy monogliceryd kwasu rycynolowego. W jego składzie znajdują się również mniejsze ilości glicerydów kwasów olejowego, linolowego i innych.
Olej rycynowy stanowi gęsta ciecz, bezbarwna lub jasnożółta. Na powietrzu gęstnieje, ale nie twardnieje.
Jest stosowany do produkcji oleju tureckiego, kwasu sebacynowego, jako dodatek do paliw, smarów, farb, lakierów itp. Jego roczna produkcja na świecie wynosi ok 1 mln ton, głównie z plantacji w Egipcie i Indiach.
Stosuje się go też w lecznictwie jako środek przeczyszczający. Za takie jego działanie odpowiedzialny jest zawarty w nim kwas rycynolowy, który po uwolnieniu (pod wpływem enzymów trawiennych) z glicerydów wchodzi w reakcję z zawartymi w treści jelitowej jonami sodu (Na+). Tworzy się w ten sposób mydło sodowe kwasu rycynolowego, które drażni błonę śluzową jelita cienkiego, co pobudza jego perystaltykę. Olej rycynowy stosuje się w dawce 1 ÷ 2 łyżek stołowych.
Bisakodyl (Bisacodyl) - dioctan 4,4'(2-pirydylometyleno)-difenylu. Preparat przeczyszczający stosowany do działania w jelicie grubym dla wzmożenia wydzielania śluzu i przyspieszenia ruchu robaczkowego wywołującego wypróżnienie. Nie wchłania się bezpośrednio z jelita cienkiego, w którym to następuje jego rozkład do postaci fenoloftaleiny. Po jego zastosowaniu gęstość stolca jest miękka.
Leki przeciwbiegunkowe
Węgiel aktywny (aktywowany) - substancja składająca się głównie z węgla pierwiastkowego w formie bezpostaciowej (sadza), częściowo w postaci drobnokrystalicznego grafitu (poza węglem zawiera zwykle popiół, głównie tlenki metali alkalicznych i krzemionkę). Charakteryzuje się bardzo dużą powierzchnią w przeliczeniu na jednostkę masy (500÷2500 m²/g - dla porównania powierzchnia kortu tenisowego wynosi około 260 m²), dzięki czemu jest doskonałym adsorbentem wielu związków chemicznych.
Wielka powierzchnia właściwa węgla aktywnego jest wynikiem istnienia wewnętrznej struktury porowatej odziedziczonej w dużym stopniu po wyjściowym materiale organicznym, a rozwiniętej w procesie wygrzewania w wysokiej temperaturze przy ograniczonym dostępie powietrza. Większość porów to silnie adsorbujące mikropory oraz pełniące głównie rolę kanałów transportowych mezopory. Węgiel aktywny jest często modyfikowany (np. przez usunięcie popiołu lub impregnację związkami chemicznymi), aby zachowując swoje właściwości adsorpcyjne, mógł bardziej specyficznie pochłaniać określony składnik (np. metale ciężkie).
Znaczenie węgla aktywnego podnosi fakt, że jest to substancja nietoksyczna (nawet przy spożyciu), tania w produkcji (otrzymywana m.in. z drewna jako węgiel drzewny oraz z wielu organicznych odpadów, np. z pestek śliwek), a jednocześnie łatwa do utylizacji po zużyciu (przez spalenie). Jeżeli adsorbowane były na przykład metale ciężkie, można je łatwo odzyskać z powstałego popiołu.
Difenoksylat (dwufenoksylat) - substancja stosowana w objawowym leczeniu biegunki. Jej prawidłowa nazwa chemiczna to 1-(3-cyjano-3,3-difenylo-propylo)- 4-fenylo-piperydyno-4-karboksylan etylu. W organizmie ulega za pośrednictwem enzymów cytochromu P450 metabolizmowi do kwasu dwufenoksylowego o t1/2 ≈ 13 h, który także wykazuje silne działanie przeciwbiegunkowe.
Wykazuje silne działanie spowalniające perystaltykę jelitową (pod tym względem znacznie wyraźniejsze niż morfina). W Polsce występuje w leku złożonym Reasec wraz ze stukrotnie mniejszym dodatkiem siarczanu atropiny - atropina ma odstraszać potencjalnych amatorów rekreacyjnego użycia tego opioidu, będącego analogiem petydyny.
Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita.
Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego.
Leki przeciwwymiotne
Leki przeciwwymiotne - leki skuteczne przeciw wymiotom i nudnościom. Leki przeciwwymiotne stosuje się najczęściej w leczeniu choroby lokomocyjnej oraz działania niepożądanego opioidowych środków znieczulających, znieczulenia ogólnego oraz chemioterapii w chorobach nowotworowych.
Powstawanie wymiotów
Wymioty są skutkiem pobudzenia ośrodków wymiotnych tworu siatkowatego w rdzeniu przedłużonym. Pobudzenie to może pochodzić z aparatu przedsionkowego ucha, żołądka i jelit lub ośrodka chemowrażliwego, zlokalizowanego na dnie komory czwartej. Można je również wywołać mechanicznym podrażnieniem podniebienia miękkiego. Wymioty mogą też być reakcją odruchową na bóle trzewne (kolka powodowana kamicą żółciową lub nerkową).
W uruchamianiu odruchu wymiotnego biorą udział głównie: acetylocholina, dopamina, serotonina i histamina. W związku z tym leki przeciwwymiotne są antagonistami receptorów dla tych substancji.
Rodzaje leków przeciwwymiotnych
Antagoniści receptorów serotoninowych (5-HT3)
Blokują receptory serotoninowe w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w cewie pokarmowej. Jako takie, można je stosować do leczenia pooperacyjnych wymiotów i nudności spowodowanych lekami cytostatycznymi oraz radioterapią.
Przykłady leków:
Przeciwwymiotnie działają niektóre neuroleptyki, będące antagonistami receptorów D2 w mózgu. Leki te są stosowane do leczenia nudności i wymiotów związanych z chorobą nowotworową, chorobą popromienną, opioidami, lekami cytotoksycznymi i znieczuleniem ogólnym.
Przykłady leków:
Niektóre z tych leków mają ograniczone zastosowanie ze względu na ich pozapiramidowe i uspokajające (sedacyjne) działania uboczne.
Do grupy tej zalicza się również leki prokinetyczne, przyspieszające przesuwanie treści pokarmowej z żołądka do dwunastnicy. Wykazują one jednocześnie, podobnie jak neuroleptyki, właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów D2.
Przykłady leków:
Leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptora H1)
Są to leki przeciwhistaminowe I generacji, stosowane też w łagodzeniu objawów alergii. Jako leki przeciwwymiotne są stosowane w leczeniu wielu stanów, m.in. choroby lokomocyjnej i innych zaburzeniach błędnika oraz wymiotów powodowanych podrażnieniem ścian żołądka. Niektóre z nich, w wyjątkowych przypadkach, po konsultacji z lekarzem, mogą być stosowane w zapobieganiu silnym wymiotom porannym w ciąży. Leki te nie są skuteczne w leczeniu wymiotów spowodowanych chemioterapią.
Przykłady leków:
Stosowane u pacjentów w wyniszczeniu nowotworowym (kacheksji), z wymiotami i nudnościami wywołanymi cytotoksycznością lub u niereagujących na inne środki.
Satiweks - doustny rozpylacz zawierający TC i CBD. Obecnie jest nielegalny w Kanadzie i kilku krajach Europy, ale nie w USA.
Powodują działania niepożądane podobne do wywoływanych przez marihuanę.
Cholinolityki (antagoniści receptorów muskarynowych)
Hioscyna (inaczej skopolamina) - jest skuteczna w leczeniu wymiotów pochodzenia błędnikowego i powodowanych podrażnieniem ścian żołądka. Mimo że jest najsilniejszym dostępnym środkiem zapobiegającym chorobie lokomocyjnej, nie jest powszechnie stosowana ze względu na liczne działania niepożądane.
Deksametazon skuteczny przy podaniu w niskich dawkach na początku znieczulenia ogólnego. Swoisty mechanizm działania nie jest w pełni znany.
2
