Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego
1. Leki zobojętniające sok żołądkowy
2. Leki chroniące błonę śluzową
3. Leki blokujące receptory H2
4. Inhibitory pompy protonowej - są lekami najbardziej skutecznymi
5. Leki prokinetyczne
Leki zobojętniające sok żołądkowy
- tlenki i sole metali ( glinu, sodu, magnezu, wapnia, bizmutu)
- neutralizacja pokarmu pobudza wydzielanie HCl - uwaga: wtórna hipersekrecja
(nie neutralizować powyżej pH - 4.5)
- ponadto sprzyja zakażeniu p. pokarmowego pokarmowego dróg moczowych oraz wytrącaniu kamieni fosforanowych - uwaga chorzy z niewydolnością nerek
Związki magnezu:
- węglan magnezu (Additiva Magnesium, Magnez 120)
- wodoroasparaginian magnezu (Asmag, Laktomag, Magnefar)
- mleczan magnezu (Biomag)
- Cytrynian magnezu (Magnesol)
- zasadowy węglan magnezu (Magnesie)
- Trikrzemian magnezu (Magnosil)
- Chlorek magnezu (Slow Mag)
Preparaty glinu:
- zasadowy węglan glinu (Alugastrin, Gastrinal)
- Fosforan glinu (Gelatum Aluminii Phosphorici)
- węglan glinu (Kompensat)
Związki wapnia:
- węglan wapnia (Additiva Calcium)
- Laktoglukonian wapnia (calcium, satural)
- chlorek wapnia (calcium chloratum)
Połączenia i związki kompleksowe glinu, wapnia i magnezu:
- Alumag - zawiesina
- Gastal - zawiesina
- Maalox - zawiesina i tabletki
Leki chroniące błonę śluzową:
- SUKRALFAT - sól glinowa siarczanu sacharozy
- nie działa neutralizująco, wytwarza lepką warstwę ochronną na wrzodzie, tworzy barierę dla HCl, pepsyny i kwasów żółciowych
- stosuje się min. 4 tyg
- preparaty: Venter, Ancrusal
- działanie niepożądane: zaparcia, suchość jamy ustnej, nudności
- przeciwwskazania: niewydolność nerek (akumulacja glinu)
- dawkowanie: 4x dziennie (3x 1-2h po posiłku, 1 tabl. Przed snem)
Analogi prostaglandyn:
(Mizoprostol, prep. Cytotec)
- ochrona błony śluzowej i hamowanie sekrecji (soku żołądkowego żołądkowego kwasu solnego); nie zwiększa wydzielania gastryny
- szczególnie korzystne w profilaktyce i leczeniu wrzodó, które zostały wywołane przez nlpz
- teratogenny
- działania niepożądane: biegunka, bóle brzucha, nadmierne krwawienia miesiączkowe
IPP - inhibitory pompy protonowej
- hamują wydzielanie jonu wodorowego z komórki okładzinowej do światła żołądka
- OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, LANZOPRAZOL
- leki te hamują wydzielanie kwasu solnego w stopniu zależnym od dawki. Możliwe jest całkowite zahamowanie produkcji HCl poprzez zahamowanie H+K+ATP-azy. Wiązanie omeprazolu z ATP-azą jest nieodwracalne i sekrecję kwasu solnego przywrócić może dopiero naturalna regeneracja komórek okładzinowych.
Preparaty:
- Omeprazol: Bioprazol, Gasec, Helicid, Losec, Omar, Omeprazol, Ortanol, Polprazol, Prazol, Ulzol
- Pantoprazol: Controloc
Lanzoprazol: Lanzul, Lanzul S
Działania niepożądane:
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- zawroty i bóle głowy
- wahania nastroju
- sporadycznie - podwyższenie prób wątrobowych, zmiany w obrazie krwi,, wysypka skórna
- zupełne zahamowanie wydzielania HCl powoduje hipergastrynemię i przerost komórek chromatofilnych (rozwój krakowiaka u szczurów)
- bezkwaśność soku żołądkowego ułatwia kolonizację tego narządu przez bakterie
H2-blokery
- przeciętnie stosowane dawki powodują zmniejszenie wydzielania HCl o połowę
- blokują działanie histaminy na komórki okładzinowe żołądka
- ponieważ ponieważ nocy wytwarzane jest ponad 60% kwasu solnego, a ilość wytwarzana w ciągu dnia jest potrzeba do dezynfekcji pokarmu i zapobieganiu kolonizacji bakterii w żoładku, leki te podaje się 1xdziennie wieczorem
- CYMETYDYNA, RANITYDYNA, FAMOTYDYNA
- cymetydyna i ranitydyna mogą zwiększać stężenie alkoholu we krwi poprzez zahamowanie dehydrogenazy alkoholowej
- przeciwwskazania: dzieci, kobiety w ciąży, kobiety karmiące
Preparaty:
- Ranitydyna: Histac, Ranic, Ranigast, Riflux, Solvertyl, Zantac, Raniberyl
- Famotydyna: Famidyna, Famogast, sulfamid
- Cymetydyna: Altramet, Cimetidinum
Ranigast:
- roztwór do wlewu i.v. 0.5mg/ml - 100ml
- tabl. Powlekane 150mg (30, 60 tabl.)
Działania niepożądane:
- bóle głowy
- wysypki skórne
- biegunka, zakażenia bakteryjne, drożdżakowe
- ginekomastia
- zaburzenia potencji
- ranicydyna (Ranigast, Riflux) działa silniej od cymetydyny (Altramet)
- famotydyna ma długi okres kumulacji
Cymetydyna - działania niepożądane:
- szczególnie niebezpieczne po 55 r.ż z upośledzoną czynnością wątroby i nerek
- zaburzenia świadomości
- bełkotliwa mowa
- omamy
- stany majaczeniowe
- śpiączka
CYMETYDYNA hamuje czynność enzymów mikrosomalnych wątroby
- POWODUJE WZROST STĘŻENIA MIĘDZY INNYMI: TEOFILINY, FENYTOINY, LUMINALU, L. ANTYARYTMICZNYCH
Leki prokinetyczne:
- poprzez poprawę motoryki przyspieszają opróżnianie żołądka
- preparaty: CEZAPRYD (Coordinax, Gasprid) METOKLOPRAMID (Metoclopramidum) działa ponadto przeciwwymiotnie, poprawia apetyt
Leczenie - eradykacja:
- terapia trójlejkowa:
- IPP + 2 z 3 antybiotyków (klarytromycyna, amoksycylina, metronidazol)
- czas leczenia: 7 dni
- w Polsce ze względu na częstą oporność H.p na metronidazol i możliwość równoczesnej oporności na klarytromycynę ten zestaw antybiotykó nie jest zalecany w leczeniu pierwszego rzutu
- w przypadku nieskuteczności zwykłego leczenia eradykacyjnego - kuracja poczwórna: dodajemy cytrynian potasowo-bizmutawy (ventrisol) nie powtarzamy wcześniej podawanych antybiotyków
Najwcześniej po 4 tyg od zakończenia leczenia należy wykonać test oddechowy z mocznikiem
Podaje się: controloc 40 (IPP), metronidazol 500mg, klarytromycyna 500mg i amoksycylina 100mg
Leki rozkurczające mięśnie gładkie:
1. parasymatykolityki - porażające zakończenia nerwów parasymatycznych
- atropina
- preparaty galenowe atropiny: tinctura belladonnae, extractum belladonnom siccum
- leki syntetyczne: scopolan, spasmophen
2. Bezpośrednio rozkurczające mm.
- papaweryna
- drotaweryna (nospa)
Leki kurczące mm. Gładkie: metoklopramid i cyzapryd
Wskazania:
- kolka wątrobowa, nerkowa, jelitowa
- stany spastyczne narządów j. brzusznej
- zaparcia spastyczne
- skurcze przełyku
- bolesne miesiączki
Objawy niepożądane po atropinie:
-suchość śluzówek (zmniejszenie wydzielania gruczołów wewnątrzwydzielniczych)
- zaburzenia widzenia (rozszerzenie źrenic, porażenie akomodacji, światłowstręt)
- wzrost ciśnienia śródgałkowego
- skurcz zwieraczy: trudności w oddawaniu moczu
- zaparcia atoniczne
- tachykardia
- rozszerzenie oskrzeli
Przeciwwskazania:
- jaskra
- znaczna tachykardia
- zaparcia atoniczne
- rozrost gruczołu krokowego
- zanikowy nieżyt żołądka, jelit
Metoklopramid:
- pochodna prokainamidu
- blokuje ośrodkowe receptory dopaminergiczne
- uczula obwodowe rec.M na acetylocholinę
- działa przeciwwymiotnie przez hamowanie strefy chemorecepcyjnej pnia mózgu
- wpływ na jelita:
- zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku
- zwiększa kurczliwość przełyku, części odźwiernikowej żoładka i jelita cienkiego
- rozkurcza odźwiernik
- już po 3 min wzmaga ruchy perystaltyczne żołądka i jelit
- koordynuje skurcze odźwiernika i dwunastnicy
- punkt uchwytu jego działania znajduje się w OUN (antagonista rec depoaminergicznych)
- stosuje się na 15-30 min przed posiłkiem 5-10mg jednorazowo (do 30mg/dobę)
- tabl. 10mg, amp. 10mg/2ml
Zastosowanie:
- zaburzenia czynnościowo-ruchowe przewodu pokarmowego
- niewydolność wpustu
- przepuklina rozworu przełykowego
- refleks żołądkowo-przełykowy
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- choroba wrzodowa
- zaburzenia perystaltyki po operacjach na j.brzusznej
- NUDNOŚCI, WYMIOTY, ZGAGA, ZAPARCIA
Cyzapryd:
- coordinax, gaspird
- pobudzają perystaltykę przewodu pokarmowego poprzez stymulację receptorów serotoninowych 5-HT4, co powoduje:
- wzrost uwalniania Ach ze splotó śródściennych
- wzrost napięcia dolnego zwieracza przełyku
- zahamowanie zarzucania treści pokarmowej z żołądka do przełyku
- ułatwione opróżnianie żołądka i dwunastnicy
Leki wpływające na motorykę:
- Mebeweryna
- Duspatalin - lek o działaniu bezpośrednim i selektywnym na mm. gładkie p. pokarmowego
- despatalin 3x1 tabl. 20 min przed posiłkiem
- despatalin ratard 2x1 tabl
- Timebutine
- Debridat - reguluje motorykę p.pokarmowego: pobudza lub hamuje (3x 1-2 tabl)
- pobudza jako agonista receptorów mi i delta
- hamuje jako agonista receptoró kappa
Wskazania:
- zespół jelita drażliwego
- refleks żołądkowo-jelitowy
- niestrawność czynnościowa
Leki znoszące nudności lub wymioty albo im zapobiegające dzieli się stosując jako kryterium punkt uchwytu ich działania na 4 grupy:
1. leki przeciwhistaminowe i cholinolityczne hamujące ośrodek wymiotny
2. neuroleptyki pochodne fenotiazyny, tioksantenu lub butyrofenonu hamujące czynności receptorów area postrema
3. leki cholinolitycnze oraz metoklopramid wpływające na ruchy perystaltyczne żołądka i jelit
4. antagoniści receptorów serotoninowych typu trzeciego 5-HT3
- niezależnie od przyczyny wymiotów są wynikiem pobudzenia ośrodka wymiotnego wymiotnego rdzeniu przedłużonym lub chemoreceptoró pobudzających ten ośrodek, a znajdujących się w polu końcowym (area postrema) w pobliżu dna komory czwartej w mózgu
Leki przeciwhistaminowe:
- działają szczególnie skutecznie w nudnościach i wymiotach spowodowanych chorobą lokomocyjną oraz chorobami błędnika
- mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów histaminowych H1 i rec. Cholinergicznych
- łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego
- po podaniu doustnym wywierają działanie w ciągu 15-30 minut, maksimum działania w ciągu 1-2h, utrzymuje się 3-6h.
- preparat: aviomarin tabl. 50mg amp. 50mg/ml
Leki neuroleptyczne:
- punkt uchwytu działania leków neuroleptycznych znajduje się w chemoreceptorach pola końcowego.
- prometazyna - diphergan
- chlorpromazyna - fenactil
- lewomepromazyna - tisercin
- perfenazyna - trilafon
- tietyloperazyna - torecan
- prochloroperazyna - chloropernazinum
- haloperidol
Leki cholinolityczne:
- metoklopramid
- domperidon
- cizaprid
Antagoniści receptorów serotoninowych 5-HT3:
- stanowią nowo odkrytą grupę leków przeciwwymiotnych
- mechanizm ich działania polega na antagonizowaniu rec 5-HT3 w układzie limbicnzym, korze mózgowej i jelitach
- jak dotąd leki te znalazły zastosowanie w zwalczaniu wymiotów wywołanych leczeniem chorów nowotworowych za pomocą cytostatykó lub energii promienistej
- rzadko wywołują objawy niepożądane: bóle głowy o niewielkim natężeniu, zwiększenie aktywności aminotransferaz
- ondansetron - preparat: ZOFRAN
- tabl. 4mg, 8mg amp. 4mg/2ml, 8mg/2ml
Zofran
- doustnie 8mg co 8h
- dożylnie 8mg jednorazowo a następnie w ciągłym wlewie 1mg/h przez 24h
Leki przeciwzapalne:
1. środki osłaniające:
- proszki adsorpcyjne np. carbo medicinalis
- śluzy roślinne i inne substancje koloidalne np. semen lini
- smecta: związek o budowie warstwowej i o wysokiej lepkości, wykazuje właściwości powlekające, chroni barierę żołądkowo-jelitową; nie wchłania się z przewodu pokarmowego
- środki ściągające:
- tanina
- sole metali: bizmutu, glinu i wapnia
2. Leki parasympatykolityczne:
- leki porażające nerw błędny (atropina i jej preparaty) hamują wzmożone ruchy perystaltyczne jelit i działają zapierająco. W przypadku zapalenia błony śluzowej jelit nie usuwają przyczyn biegunek - Sanu zapalnego. Dlatego leki te zawsze podaje się łącznie z lekami przeciwzapalnymi.
3. Leki miolityczne:
- działają przeciwbiegunkowo skutecznie i długotrwale lecz podobnie jak atropina, nie działają leczniczo w biegunkach zapalnych (wówczas także konieczne są leki p/zap)
LOPERAMID (Imodium)
DIFENOKSYLAT (Reasec)
4. Doustne sole nawadniające
- zawierają sole mineralne - przede wszystkim chlorek sodu i chlorek potasu oraz glukozę
GASTROLIT
SALTORAL
Leki żółciotwórcze i żółciopędne. Środki rozpuszczające kamienie żółciowe.
- kwasy żółciowe charakteryzują się działaniem żółciotwórczym i po resorpcji z XII-cy zwiększają wydzielanie żółci
- kwas dehydrocholowy
- kwas chenodeoksycholowy (chenofalk)
- kws ursodeoksycholowy (biliepar, ursocam, ursofalk, ursopol)
- leki syntetyczne:
- hydroksymetyloamid kwasu nikotynowego (choloamid)
Leki żółciotwórcze są wskazane tylko wówczas, gdy niezbędne jest zwiększenie przepływu żółci przez odprowadzające drog żółciowe. Wskazaniem jest np. zaleganie złogów piasku żółciowe
Leki żółciotwórcze są przeciwwskazane w ostrym zapaleniu wątroby, w ropniu pęcherzyka żółciowego albo w mechanicznej niedrożności dróg żółciowych wywołanej przez kamienie żółciowe lub guz.
Leki żółciopędne
- stosuje się w zaburzeniach przepływu żółci z pęcherzyka żółciowego (dyskineza) oraz w radiologicznym badaniu opróżniania pęcherzyka żółciowego
- odruchowe opróżnianie pęcherzyka żółciowego następuje po podaniu 10-30% roztworu siarczanu magnezu albo 80% sorbitolu
- olej rycynowy, oliwa, żółtko jaja kurzego, czekolada, hitamina, parasympatykomimetyki
- kwas chenodeoksycholowy oraz kwas ursodeoksycholowy rozpuszczają kamienie cholesterolowe:
- hamują wydzielanie cholesterolu z żółcią
- kwas chenodeoksycholowy hamuje syntezę cholesterolu przez hamowanie reduktazy HMG-CoA
- kwas ursodeoksycholowy hamuje resorpcję jelitową cholesterolu
Kwas chenodeoksycholowy
- 10-15mg/kg m.c
- kaps. 250mg (100kaps.)
- średnica złogu cholesterolowego nie można przekraczać 15mm
- zaczynamy od 250mg/d przez 2 tyg a następnie dawkę zwiększa się o 250mg w każdym następnym tyg leczenia do osiągnięcia dawki docelowej
- min. 6 miesięcy, zwykle 9-18 mies
- co najmniej 3 miesiące po rozpuszczeniu złogu
- podczas posiłku
- monitorować AlAT AspAT, FZ (co 3 miesiące)
Kwas ersodeoksycholowy
- 10mg/kg m.c. (u osób otyłych do 15mg/kg m.c)
- leczenie zaczynamy od małych dawek stopniowo je zwiększając
- czas leczenia min 4 mies, oraz 3-4 mies, po rozpuszczeniu złogów
- Biliepar 150mg 20 caps
- Ursocam 250mg 25, 100 tabl
- Ursofalk 250mg 50, 100 caps
- Ursopol 150 i 300mg 20, 50 caps
Przeciwwskazania:
- choroby zapalne dróg żółciowych
- niedrożność przewodów żółciowych, żółtaczka mechaniczna
- ciężkie zaburzenia czynnościowe wątroby i nerek
- częste kolki
- ciąża
- kamienie żółciowe z zawartością wapnia
- kamienie barwnikowe
- przewlekłe choroby zapalne jelit
- choroba wrzodowa