Leki

parasympatykolityczne

Leki parasympatykolityczne

• Leki te nazywane również

antagonistami muskarynowymi,

blokują wybiórczo aktywność układu

parasympatycznego. Do

najważniejszych substancji należą:

atropina, hioscyna, ipratropium i

pirenzepina. Dwa naturalnie

występujące związki z tej grupy to

atropina i hioscyna, które są

alkaloidami roślinnymi.

Efekty antagonistów

muskarynowych

• Wszyscy antagoniści receptorów

muskarynowych wywołują podobne
efekty obwodowe, chociaż niektórzy
wykazują pewien stopień
wybiórczości np. wobec serca lub
przewodu pokarmowego.

Hamowanie wydzielania

• Małe dawki atropiny powodują

zahamowanie wydzielania gruczołów

ślinowych, łzowych, oskrzelowych i

potowych, co powoduje objaw suchości

w ustach i suchości skóry. Wydzielanie

żołądkowe jest nieznacznie

zmniejszone. Czynność układu śluzowo

rzęskowego zostaje zahamowana,

wydzielina oskrzelowa ma tendencję do

gromadzenia się w płucach. Ipratropium

nie wykazuje takiego działania.

Wpływ na akcje serca

• Atropina wywołuje tachykardię na skutek

zablokowania receptorów muskarynowych w

sercu. Tachykardia u ludzi jest umiarkowana,

do 80-90 uderzeń na minutę. Dzieje się tak

dlatego, że atropina nie działa na układ

współczulny, tylko hamuje istniejące

napięcie układu przywspółczulnego. W

małych dawkach atropina powoduje

paradoksalnie bradykardię przez

zwiększenie aktywności nerwu błędnego.

Ciśnienie krwi nie zmienia się.

Efekty działania na oko

• Podanie atropiny powoduje

rozszerzenie źrenicy, która staje się
niewrażliwa na światło, następuje
porażenie akomodacji, a w związku z
tym powoduje zaburzenia z widzenia
z bliska. Wewnątrz gałkowe ciśnienie
może wzrosnąć, co jest
niebezpieczne u pacjentów z jaskrą z
wąskim kątem przesączania.

Wpływ na układ pokarmowy

• Przez atropinę zahamowana jest

perystaltyka jelit. Można ją zastosować

w przypadku zwiększonej perystaltyki

przewodu pokarmowego, jednak

bardziej poleca się leki wybiórcze

wobec receptorów M3. Pirenzepina,

dzięki swojej wybiórczości wobec

receptorów M1, hamuje wydzielanie

kwasu solnego z żołądku, w dawkach, w

których nie wpływa na inne ukłądy.

Wpływ na inne mięśnie gładkie

• Mięśnie gładkie dróg oddechowych,

żółciowych i moczowych po podaniu

atropiny rozkurczają się. Skurczowi

oskrzeli podczas zabiegów

chirurgicznych można zapobiec podając

atropinę. Mięśnie gładkie dróg

moczowych i żółciowych reagują na

atropinę bardzo słabo. Jednak atropina

i podobne do niej leki zwykle powodują

zatrzymanie moczu u mężczyzn z

przerostem prostaty

Wpływ na ośrodkowy układ

nerwowy

• Atropina wywołuje tu efekt

pobudzenia. W niskich dawkach
powoduje niepokój większe dawki
wywołują podniecenie i zaburzenia
orientacji

Zatrucie atropiną

• Występuje głównie u dzieci po

spożyciu wilczej jagody obserwuje się
pobudzenie, drażliwość oraz
podwyższenie ciepłoty. Odtrutka jest
fizostygnina

Hioscyna

• W małych dawkach powoduje

sedacją w dużych dawkach powoduje
podobne efekty co atropina.
Hioscyna powoduje działanie
przeciwwymiotne stosowana jest w
chorobie lokomocyjnej.

Antagoniści receptorów

muskarynowych

Związek
Atropina

• Hioscyna

zastosowanie

• Premedykacja

anestezjologiczna

• Zatrucie inhibitorami

cholinesterazy

• Bradykardia
• Zwiększona perystaltyka

• Jak atropina
• W chorobie lokomocyjnej

Antagoniści receptorów

muskarynowych

c.d.

• Metyloazotan atropiny

• Ipratropium

• Tropikamid i

cyklopentolat

• Pirenzepina

• W nadmiernej

perystaltyce

• Inhalacje w przebiegu

astmy i zapaleniu
oskrzeli

• Do rozszerzenia źrenicy

• Choroba wrzodowa