Farmakologia
mięśni gładkich

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki spazmolityczne
o działaniu pozareceptorowym

Blokery kanałów wapniowych

Azotany i azotyny

Metyloksantyny

Leki papawerynopodobne

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Blokery kanałów wapniowych

werapamil

diltiazem

nifedypina

amlodypina

Mechanizm działania:

blokują potencjałozależne

kanały wapniowe

,

znajdujące się w mięśniach gładkich naczyń
krwionośnych i mięśniu sercowym.

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Blokery kanałów wapniowych

Efekt:

naczynia -

spazmolityczny

wpływ na mięśniówkę

naczyń obwodowych

głównie

tętnic

–

obniżenie ciśnienia tętniczego

zmniejszenie tzw.

obciążenia końcowego serca

- rozszerzenie naczyń

wieńcowych

serce –

spadek

częstości skurczów, kurczliwości

i pobudliwości mięśnia sercowego,

zwolnienie przewodnictwa

przedsionkowo-komorowego

nifedypina, amlodypina –

naczynia krwionośne

diltiazem -

naczynia krwionośne +

serce

werapamil -

serce

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Zastosowanie:



Ze względu na

rozszerzanie naczyń:

-

leczenie choroby niedokrwiennej serca

- leczenie nadciśnienia



Ze względu na

działanie nasercowe

:

–

leki przeciwarytmiczne (kl. IV)

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Azotany i azotyny

nitrogliceryna

– 15 min., prep. o przedłużonym

działaniu kilka-kilkanaście godzin

diazotan izosorbidu

– 4-12 godzin

Mechanizm działania:

po przejściu do wnętrza komórki
leki te odłączają

jon azotynowy

, z którego powstaje

tlenek azotu

.

Tlenek azotu

aktywuje cyklazę guanylową - wzrost

cGMP – rozkurcz mięśni gładkich.

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Azotany i azotyny

Efekt:

-w lecznictwie wykorzystuje się wpływ tej grupy leków na

mięśnie gładkie naczyń krwionośnych

(inne mięśnie gładkie też ulegają rozkurczowi, ale nie jest to wykorzystywane)

- działają rozszerzająco głównie na

naczynia żylne

–

spadek ciśnienia żylnego  zmniejszenie obciążenia
wstępnego serca

- rozszerzają naczynia

wieńcowe

Zastosowanie:

- zapobieganie i leczenie choroby niedokrwiennej serca
- pomocnicze leki w leczeniu ostrej niewydolności serca

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Metyloksantyny



kofeina

aminofilina



teobromina

diprofilina



teofilina

pentoksyfilina

Mechanizm działania:
-

hamowanie aktywności fosfodiesterazy,

rozkładającej cAMP i cGMP, prowadzi to do
wzrostu stężenia cAMP i cGMP w komórce i

rozkurczu mięśni gładkich

- blokowanie rec. adenozynowych typu A1

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Metyloksantyny

Efekt:

- rozkurcz mięśni gładkich

oskrzeli i naczyń krwionośnych

- stymulujący wpływ na OUN
- pobudzenie pracy serca
- działanie moczopędne

Zastosowanie:

- leczenie stanów spastycznych oskrzeli :

teofilina, aminofilina, diprofilina

- w chorobach naczyń obwodowych - pentoksyfilina

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki papawerynopodobne

papaweryna

drotaweryna

(działa silniej i dłużej)

Mechanizm działania:
-

hamowanie aktywności fosfodiesterazy

- częściowe blokowanie kanałów wapniowych

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki papawerynopodobne

Efekt:

- rozkurcz mięśni gładkich głównie

przewodu pokarmowego, dróg żółciowych,
pęcherza moczowego

Zastosowanie:

- w stanach spastycznych przewodu pokarmowego,

dróg żółciowych i moczowych

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Pęcherz moczowy

Mięsień wypieracz moczu

Skurcz

– parasympatykomimetyki:karbachol,betanechol

Rozkurcz

– parasympatykolityki:propantelina

Zwieracz pęcherza moczowego

Skurcz

– sympatykomimetyki:fenylpropanolamina,

pseudoefedryna

Rozkurcz

– α

1

-adrenolityk: fenoksybenzamina

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Mechanisms controlling smooth muscle contraction and relaxation. 1. G-protein-coupled receptors for
excitatory agonists, mainly regulating inositol trisphosphate formation and calcium channel function. 2. Voltage-gated
calcium channels. 3. Ligand-gated cation channels (the P2X receptor for ATP is the main example). 4. Potassium
channels. 5. G-protein-coupled receptors for inhibitory agonists, mainly regulating cAMP formation and potassium
and calcium channel function. 6. Receptor for atrial natriuretic peptide (ANP), coupled directly to guanylate cyclase
(GC). 7. Soluble guanylate cyclase, activated by nitric oxide (NO). 8. Phosphodiesterase (PDE), the main route of
inactivation of cAMP and cGMP. AC, adenylate cyclase; PKA, protein kinase A; PKG, protein kinase G; PLC,
phospholipase C.

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Farmakologia mięśni
szkieletowych

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki zwiotczające mięśnie szkieletowe
Miorelaxantia

- o działaniu

centralnym

- o działaniu

obwodowym

Zastosowanie:

- przed zabiegami chirurgicznymi

(np. operacje kończyn, klatki piersiowej)

- ułatwienie intubacji, endoskopii
- poskromienie zwierząt
- położenie zwierząt

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki zwiotczające o działaniu centralnym

Gwajfenezyna

Mechanizm działania miorelaksacyjnego:

hamowanie interneuronów
pobudzających w OUN

Poza tym:
- słabe działanie przeciwbólowe i uspokajające
- działanie wykrztuśne

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki zwiotczające o działaniu centralnym

Diazepam, klonazepam

Mechanizm działania:

agoniści rec. benzodiazepinowych

Pochodne benzodiazepiny,
leki o działaniu uspokajająco –nasennym.

BACLOFEN

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki zwiotczające o działaniu obwodowym

1. wywołujące

blok niedepolaryzacyjny

(kuraryny)

2. wywołujące

blok depolaryzacyjny

(pseudokuraryny)

NIE

działają uspokajająco ani

przeciwbólowo !!

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki wywołujące blok niedepolaryzacyjny

D-tubokuraryna

galamina

pankuronium

atrakurium

Mechanizm działania:

wywołują

odwracalny konkurencyjny blok rec. Nm

,

nie wywołując depolaryzacji

Efekt:

zwiotczeniu

ulegają najpierw

mięśnie

przedniej części

ciała, później tylnej, na końcu zwiotczeniu ulega przepona
i mięśnie międzyżebrowe

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki wywołujące blok niedepolaryzacyjny

D-tubokuraryna

działa ok. 30 minut
Metabolizm - wątroba, wydalanie - nerki
-

hamuje przekaźnictwo w zwojach

- wywołuje

uwalnianie histaminy

 objawy m.in. spadek

ciśnienia krwi, skurcz oskrzeli – zwłaszcza u psów,

Galamina

dziala słabiej i krócej, ok. 15 minut
wydalanie przez nerki
- brak (słabe) działanie ganglioplegicznie
- brak (słabe) wywołuje histaminemii
- antagonista rec. M2

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki wywołujące blok niedepolaryzacyjny

Pankuronium

5 x silniej od D-tubokuraryny, ok. 40-50 minut
wydalanie przez nerki
- nie dziala ganglioplegicznie
- nie wywołuje histaminemii

Atrakurium

działa ok. 30 minut
- słabo ganglioplegicznie
- słaba histaminemia
eliminacja – hydroliza w osoczu – wskazany u pacjentów z
uszkodzeniami wątroby lub nerek

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki wywołujące blok niedepolaryzacyjny

Antidotum

inhibitory AchE

edrofonium, neostygmina,

fizostygmina

wcześniej dobrze podać parasympatykoliytyki

atropinę lub glikopyrolat

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki wywołujące blok depolaryzacyjny

Suksametonium
Dekametonium

Mechanizm działania:

niekonkurencyjny blok rec. Nm

, poprzedzony

depolaryzacją (zwiotczenie mięśni poprzedzone skurczem)

Bloku tego

nie mogą

przełamać inhibitory AchE.

Przedawkowanie sztuczne oddychanie

Eliminacja – przez nieswoiste esterazy

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki wywołujące blok depolaryzacyjny

Suksametonium:

•

kot – 3 min.

•

pies – 15 min.

•

koń – 10 min.

•

bydło – 15 min.

Dekametonium

– 15-25 min.

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Leki wywołujące blok depolaryzacyjny

Działania uboczne:

- bóle mięśniowe

- hypertermia złośliwa

(uwalnianie dużęj ilośći jonów Ca

2

+ w mięśniach

szkieletowychdrżenie mm., CO

2

, kw.mlekowy, ph, niewydolność serca)

- zaburzenia pracy serca

Przeciwwskazania:

- choroby wątroby
- nie należy stosować u pacjentów, którzy mieli kontakt

z nieodwracalnymi inhibitorami AchE (zw.fosforoorg.)-
mogą blokować esterazy rozkładające pseudokuraryny

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Inne środki wywołujące miorelaksację

- jony magnezu
- leki miejscowo znieczulające
- antybiotyki aminoglikozydowe
- antybiotyki polipeptydowe
- wziewne środki znieczulenia ogólnego np.halotan

- jad kiełbasiany, jad czarnej wdowy, i inne

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)

Dantrolen

hamuje uwalnianie jonów Ca

2+

z

siateczki wenątrzplazmatycznej w
kom. mięśni szkieletowych.

Stosowany w leczeniu

hipertermii

złośliwej

wywoływanej m.in. przez

suksametonium, halotan

You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (

http://www.novapdf.com

)