GLIKOZYDY NASERCOWE

Wskazania:

• Niewydolność krążenia III° i IV° wg NYHA

• Szybkie rytmy nadkomorowe

• częstoskurcz zatokowy, przedsionkowy i węzłowy

• migotanie przedsionków

Działanie:

Nasercowe:

• Inotropowo dodatnio (siłą skurczu)

• Chronotropowo ujemnie (częstość pobudzeń)

• Tonotropowo dodatnio (siła skurczu)

• Dromotropowo ujemnie (szybkość przewodzenia)

• Batmotropowo dodatnio (pobudliwość) - jako działanie nieporządane

Pozasercowe:

• zwiększa wydalanie Na+ i H2O - wpływ na kanaliki nerkowe

• wzrost napięcia naczyń tętniczych i żylnych

• wzrost siły i szybkości skurczu mięśni gładkich i poprzecznie prążkowanych

• pobudzenie ośrodkowe nerwu X

Drogi eliminacji glikozydów:

- wątroba

- metabolizm (przejscie w metabolity rozpuszczalne w wodzie)

- eliminacje z żółcią

- nerki

- glikozydy rozpuszczalne w wodzie

- rozpuszczalne w wodzie metabolity glikozydów nierozpuszczalnych w wodzie

Schemat leczenia glikozydami nasercowymi:

- zastosować właściwą dawkę nasycającą

- po osiągnięciu optymalnego efektu przejść na leczenie podtrzymujące

- stale kontrolować stan narządu krążenia i korygować dawkę w razie potrzeby

Przeciwwskazania bezwzględne:

• bradykardia (HR<60/min) - nasila niewydolność krążenia

• zaburzenia przewodzenia (blok II° i III°)

• arytmia komorowa nasilona

• 48h przed planowaną kardiowersją elektryczną

• w kardiomiopatii przerostowej - zaciskanie drogi odpływu

• Obrzek płuc podczas znacznego zwężenia lewego ujścia przedsionkowo - komorowego

• Obrzęk płuc spowodowany znacznym wzrostem RR

• Zespół Wolffa, Parkinsona i White`a (WPW)

Przeciwwskazania względne - stosować ze wzmożoną kontrolą:

• 1-3 doby po zawale m serca - obawa arytmii

• zapalenie mięśnia serca - obawa arytmii

• dyselektrolitemia (obniżenie potasu i/ lub wzrost wapnia) - ostrożne stosowanie w połączeniou z diuretynami nie oszczędzającymi potas oraz nie podawać Ca iv.

• Bloki przedsionkowo - komorowe I°

• Arytmia komorowa ( w przypadku pojedyńczych pobudzeń)

• Niewydolność nerek

• Przewlekły zespół płucno - sercowy (cor pulmonale chronicum)

• W zaawansowanym wieku pacjęta (>60rz)

• Sinicze wady serca - hipoksja

• Niedoczynność tarczycy - skłonność do bradykardii i zaburzeń przewodnictwa

• Kwasica metaboliczna

Efekty działania naparstnicy:

Korzystne:

- wzrost frakcji wyrzutowej

- poprawa tolerancji wysiłku

- zwiększenie napięcia nerwu błędnego

- zwolnienie czynności serca

- skrócenie czasu hospitalizacji

- zmniejszenie częstości hospitalizacji

Niekorzystne:

- zwiększenie zużycia tlenu

- nasilenie niemiarowości

- obniżenie progu migotania komór

Interakcje:

• Farmakokinetyczne:

• Zwiększenie stężenia digoksyn w osoczu:

• Chinidyna

• Amidaron (Kordaron)

• Werapamil (40%)

• Spirolakton (20-30%)

• Sartany

• Obniżenie stężenia digoksyn w osoczu:

• leki przeczyszczające

• leki cytoprotekcyjne (np. Metoclopramid)

• leki alkalizujące treść żołądka

• hydrazyd (gruźlica)

• Farmakodynamiczne:

• hipokaliemia - wzrost wrażliwość receptora digoksyn

• hiperkalcemia - nasila objawy toksyczności GN

Objawy przedawkowania:

Układ krążenia:

• bradykardia ->zaburzenia rytmu, zaburzena przewodzenia: bloki przedsiokowo - komorowe I°, II°, III°, asystolia

• pojedyńcze -> mnogie i wieloogniskowe pobudzenia dodatkowe komorowe -> tachykardia komorowa -> trzepotanie i migotanie komór (śmierć kliniczna)

• pobudzenia typu R na T

• częstoskurcz nadkomorowy (zatokowy, przedsionkowy czy węzłowy)

Układ pokarmowy:

• brak apetytu, mdłości, wymioty, biegunka (objawy zależą od pobudzenia n X)

Centralny układ nerwowy:

• pobudzenie chorego, majaczenie, splątanie, depresja, „żółte widzenie” (bardziej jako casus)

Inne:

• ginekomastia, reakcje alergiczne, trombocytopenia

Dawkowanie:

Digoksyna (digoxin)

roztwór do wstrzykiwań 0,25 mg/ml 5 amp. 2 ml

tabl. 0,1 mg 30 tabl.

tabl. 0,25 mg 30 tabl.

Dorośli: dawka początkowa 0,25-0,75 mg, a następnie, co 6-8 h 0,125-0,375 mg do uzyskania klinicznych objawów poprawy. Łączna dawka nasycająca dla chorego o masie ciała 70 kg wynosi zwykle 0,75-1,25 mg.

Dawka podtrzymująca zazwyczaj 0,125-0,375 mg/d, czasem 0,5 mg/d.

Betametylodioksyna: (Bemecor)

krople 0,6 mg/ml 10 ml

roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml (0,2 mg/2 ml) 25 amp. 2 ml

tabl. 0,1 mg 30 tabl.

P.o. lub i.v. dorośli: szybkie nasycenie 0,2 mg 2-3 razy na dobę przez 2-4 dni, w powolnym nasycaniu 0,2 mg 2 razy na dobę przez 3-5 dni. W leczeniu podtrzymującym 0,2 mg na dobę w dawkach podzielonych.

Uwagi co do dawkowania:

W wieku powyżej 65 rż dawka podtrzymująca ok 50% wyżej zalecanej, a powyżej 80 rż podawać co 2 dni.

W przypadku zaburzenia funkcji nerek (zmiana klirensu kreatyniny, wzrost stężenia kreatyniny w osoczu) zmniejszamy dawkę (proporcjonalnie do wzrostu kreatyniny).

Monitorowanie leczenia:

1. Wielkość serca

2. Ustępowanie objawów niewydolności:

- obrzęków

- zastoju w płucach i wątrobie

- sinicy, duszności

- wzrost dobowej zbiórki moczu

- zaprzestanie nocnego oddawania moczu

3.Monitorowanie objawów nieporządanych (bradykardia)

4. Monitorowanie stężenia leku w osoczu (okres stacjonarny, podczas równowagi dystrybucyjnej)