Leki krążeniowe
Leki krążeniowe
Leki krążeniowe dzielimy na
Leki nasercowe
leki antyarytmiczne
leki naczyniowe
Leki nasercowe
Stosuje się w niewydolności krążenia
pochodzenia sercowego oraz w zaburzeniach
rytmu serca
W niewydolności krążenia podaje się głównie
leki działające bezpośrednio na mięsień
sercowy
w zaburzeniach rytmu mają znaczenie leki
działające za pośrednictwem układu
autonomicznego serca
Leki stosowane w chorobach serca
mogą działać
Działanie chronotropowe dodatnie lub ujemne-
przyspieszenie lub zwolnienie czynności serca
działanie dromotropowe dodatnie lub ujemne-
przyspieszenie lub zwolnienie przewodnictwa w
układzie bodźcoprzewodzącym serca
działanie tonotropowe dodatnie i ujemne- wzrost lub
zmniejszenie napięcia mięśnia sercowego
działanie inotropowe dodatnie lub ujemne- wzrost lub
zmniejszenie pobudliwości drugo- i
trzeciorzędowych ośrodków bodźcotwórczych serca
Do leków antyarytmicznych
zaliczamy
Te które wpływają na pobudliwość ośrodków
bodźcotwórczych serca oraz przewodnictwo w układzie
bodźcotwórczym serca
Leki naczyniowe
Dzielimy na leki hypotensyjne
leki stosowane w chorobie wieńcowej
leki stosowane w zaburzeniach ukrwienia obwodowego
leki kurczące naczynia i podwyższające ciśnienie krwi
leki przeciwmiażdżycowe
Leki nasercowe działające
inotropowo dodatnio
Istotą ostrej i przewlekłej niewydolności krążenia
pochodzenia sercowego jest niedostateczna siła
skurczowa mięśnia sercowego
Glikozydy nasercowe ( kardenolidy) ;POCHODNE CEBULI
MORSKIEJ,NAPARSTNICY WEŁNISTEJ, NAPARSTNICY
PURPUROWEJ,GLIKOZYDY STROFANTUSA , KONWALII I
MIŁKA WIOSENNEGO
Glikozydy naparstnicy
;PURPUREAGLIKOZYD A, LANATOZID A, DIGITOKSYNA,
ACETYLODIGITOKSYNA
Naparstnica purpurowa występuje w Polsce a do celów
leczniczych hodowana jest na plantacjach
wchłaniają się z błony śluzowej przewodu pokarmowego
w różnym stopniu
ulegają w znacznym stopniu związaniu z albuminami i
dlatego działają dopiero po pewnym okresie utajenia
wykazują wybiórcze powinowactwo do mięśnia
sercowego, który wiąże około 10% podanych glikozydów
wydalanie z ustroju następuje głównie z żółcią i moczem
W zależności od stopnia niewydolności nerek powinno
się zmniejszać dawkę glikozydów
w czasie podawania dużych dawek eliminacja może nie
nadążać za wchłoniętymi ilościami co prowadzi do
gromadzenia w ustroju nadwyżek ( zjawisko kumulacji)
Właściwości farmakologiczne
Działają chrono-ino i batmotropowo dodatnio
działają przez zahamowanie aktywności ATPazy
błonowej z następowymi zmianami przepuszczalności
błony komórkowej dla jonów Na
+
i K
+
wtórnie dochodzi do zmniejszenia zawartości K
+
w
komórkach z równoczesną kumulacją i
przemieszczaniem Ca
++
w komórce
łączenie się glikozydów z aktynomiozyną mięśnia
sercowego i zmiana jej stanu fizykochemicznego;
wskutek tego dochodzi do znaczniejszego skracania się
włókienek aktynomiozyny pod wpływem ATP
zwiększenie wrażliwości mięśnia sercowego na
przekaźniki układu autonomicznego
lecznicze działanie polega głównie na zwiększeniu siły
skurczowej mięśnia sercowego. Wzrasta amplituda
skurczów i objętość wyrzutowa serca
glikozydy zwalniają czynność serca, działając
bezpośrednio na węzeł zatokowy
Właściwości farmakologiczne
W dawkach leczniczych zmniejszają pobudliwość węzła
zatokowego, równocześnie powodują wzrost pobudliwości
pozazatokowych ośrodków bodźcotwórczych
działają depresyjnie na pęczek Hisa,hamują i zwalniają
przewodnictwo przedsionkowo-komorowe przedawkowanie
powoduje blok przedsionkowo-komorowy
w dawkach leczniczych zmniejszają pobudliwość węzła
zatokowego i powodują wzrost pobudliwości
pozazatokowych ośrodków bodźcotwórczych( dodatnie
działanie batmotropowe)
charakterystyczną cechą zaburzeń rytmu po glikozydach
jest rytm bliźniaczy lub trójniaczy
zmiany w EKG charakterystyczne dla wysycenia glikozydami
;miseczkowaty kształt S-T,spłaszczenie lub odwrócenie
załamka T,przedłużenie odcinka PQ i TP oraz skrócenie QT
Zależność działania
nasercowego od równowagi
elektrolitowej
Ca
++
działają synergistycznie , podanie jonów
wapnia w czasie wysycenia mięśnia sercowego
glikozydami wywołuje objawy zatrucia
glikozydami
w stanie hipokaliemii działanie nasercowe
glikozydów ulega osłabieniu
K
+
działają antagonistycznie , zmniejszają
objawy zatrucia glikozydami
W hipokaliemii występuje nadwrażliwość na
toksyczne działanie glikozydów
Przedawkowanie naparstnicy
Objawy przedawkowania naparstnicy:utrata łaknienia,
wymioty,biegunka,żółte widzenie
zaburzenia rytmu- tętno bliźniacze, nieregularne
pobudzenia dodatkowe przedsionkowe lub komorowe,
częstoskurcz napadowy.
Zwalczanie objawów
przedawkowania
Całkowite odstawienie leku
w zaburzeniach rytmu podanie 4 g chlorku
potasu lub 5-10 g octanu potasowego dziennie
łącznie z lekami antyarytmicznymi
Wpływ glikozydów na inne narządy i
układy
Powoduje zwiększenie diurezy
umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego po przez
obkurczenie naczyń trzewnych i poprawę pracy
mięśnia sercowego
może pogarszać bilans tlenowy mięśnia
sercowego
powodują zwiększenie napięcia i perystaltyki
mięśni gładkich jelit ( wymioty,biegunka),
częściowo przez pobudzenie receptorów nerwu
błędnego,dochodzi także do skurczów macicy- po
większych dawkach może dochodzić do poronienia
Wskazania do leczenia glikozydami
Niewydolność krążenia pochodzenia sercowego : na tle
wad zastawkowych serca, na tle nadciśnienia,na tle
przewlekłych zmian zwyrodnieniowych serca, na tle
oporów w krążeniu małym
Pomocniczo w zaburzeniach rytmu : na tle migotania
przedsionków, w częstoskurczu napadowym
pochodzenia nadkomorowego
Przeciwwskazania
Blok serca częściowy , ewentualne stosowanie
glikozydów jest dopuszczalne, jeśli istnieje możliwość
zastosowania elektrycznego rozrusznika serca
wczesny okres zawału serca- mogą być stosowane w
ostrych stanach zagrożenia życia np. ostrym obrzęku
płuc
Objawy uboczne i powikłania
Ostre zatrucie po jednorazowym przyjęciu dawki powyzej 1g
lub oczyszczonych glikozydów powyżej 1,5-2 mg
- zwolnienie czynności serca do około 40
skurczów, w końcowej fazie częstoskurcz komorowy
- skurcze dodatkowe
pochodzenia węzłowego i komorowego - zmniejszenie
wydajności pracy serca wskutek nadmiernego zwolnienia
-
upośledzenie ukrwienia narządów, a następnie zawroty
głowy, szum w uszach, sinica,duszności, ewentualnie
zaburzenia widzenia, omamy
- migotanie komór w postaci krótszych
lub dłuższych napadów
działania uboczne zmuszające do odstawienia lub
zmniejszenia dawki;nudności ,wymioty,bóle brzucha i
biegunka. Rzadko zmiany skórne.
Postępowanie w zatruciu ostrym
Po przyjęciu doustnym- płukanie żołądka i środki
przeczyszczające o ile od przyjęcia nie upłynęło więcej
niż 3-4 h.
Podanie chlorku potasu doustnie lub we wlewie
kroplowym, atropinę, metyloksantyny, tlen do
oddychania
w przypadku wymiotów i podniecenia Fenactil
leki antyarytmiczne
Inne leki o dodatnim działaniu
inotropowym
Metyloksantyny; kofeina, teobromina, teofilina
glukagon, kwas asparginowy, glikolol, glukoza,
heptaminol
Kofeina- Coffeinum
Działa chrono-,ino-, tonotropowo dodatnio
tzn:przyspiesza czynność serca,zwiększa siłę skurczu
mięśnia sercowego i zwiększa jego napięcie wskutek
czego rozkurcze stają się mniej pełne.
Zmniejsza się objętość wyrzutowa serca, ale zwiększa
się minutowa objętość wyrzutowa serca wskutek
przyspieszenia czynności serca
batmo- i chronotropowo dodatnio
naczynia wieńcowe ulegają rozszerzeniu, poprawia się
ukrwienie mięśnia sercowego
rozszerzeniu ulegają naczynia skóry, mięśni i nerek w
wyniku działania rozkurczowego na mm. gładkie
występuje skurcz naczyń brzusznych w następstwie
pobudzenia ośrodka naczynioruchowego
Kofeina- Coffeinum
U normotoników z tendencją do niewielkiego wzrostu RR
działanie kurczące naczynia i rozszerzające kompensuje
się
w nadciśnieniu i podciśnieniu przeważa działanie
zwężające naczynia- RR wyraźnie wzrasta
ma ograniczone zastosowanie w niewydolności krążenia
ze zwolnioną czynnością komór serca
korzystnym elementem działania kofeiny jest jej
działanie moczopędne
Teofilina- Theophylinum i
teobromina-theobrominum
Są stosowane jako leki hipotensyjne i rozszerząjace
naczynia wieńcowe serca
mają działanie moczopędne co wspomaga działanie
innych leków stosowanych w niewydolności krążenia
Glukagon
Polipeptyd wydzielany przez komórki alfa wysp trzustki
podwyższa poziom glukozy we krwi i przyspiesza
zużycie glukozy w komórkach
przyspieszenie przemiany węglowodanowej następuje
także w sercu dostarczając wysokoenergetycznych
związków, dzięki czemu dochodzi do wzrostu siły
skurczu
zwiększa objętość minutową i wyrzutową serca,
podwyższa ciśnienie wewnątrzkomorowe
nasila przepływ wieńcowy
Glikokol
Najprostszy aminokwas, w ustroju służy do syntezy
kreatyny
kreatyna w połączeniu z kw. Fosforowym ( fosfagen)
odgrywa istotną rolę w przemianie węglowodanowej
osłabione mięśnie zawierają niedostateczną ilość
fosfagenu, dzięki podaniu glikokolu usprawnia się
przemianę, a tym samym dostawę źródeł energii dla
elementów kurczliwych
w ten sposób wzmaga się napięcie i kurczliwość mięśnia
sercowego
Kwas asparginowy
Włącza się w komórkowe procesy przemiany materii.
Źródło uzupełniające niedobór potasu
Heptaminol
Jest aminoalkoholem
działa inotropowo dodatnio, obniża RR i zwiększa
przepływ wieńcowy
Glukoza-glukosum,dextrosum
Hipertoniczne roztwory rozszerzają nieznacznie
naczynia wieńcowe lub przeciwdziałają kurczącemu
działaniu niektórych leków na naczynia
Leki stosowane w zaburzeniach
rytmu
Zaburzenia rytmu są następstwem zakłóceń w powstawaniu
prawidłowego rytmu w węźle zatokowym lub przewodzeniu
bodźców.W niektórych zaburzeniach rytmu dochodzi do
włączania się zastępczych rytmów z ośrodków niżej
położonych
rozwijają się na różnym tle np. pozapalnym, nerwowym
autonomicznym, nadczynności tarczycy, miażdżycy naczyń
wieńcowych, na tle toksycznym
zaburzenia rytmu mogą mieć charakter nieszkodliwy i
występujący fizjologicznie w wieku młodzieżowym w postaci
niemiarowości zatokowej,aż do utrwalonej niemiarowości
zupełnej na tle migotania przedsionków
dalsze postacie arytmii to blok serca od przedłużenia
przewodnictwa przedsionkowo-komorowego,aż do bloku
zupełnego
skurcze dodatkowe mogą być pochodzenia czynnościowego
i nie stanowią żadnego zagrożenia dla chorego, mogą być
jednak również związane z ciężkimi zmianami w mięśniu
sercowym
Leki stosowane w zaburzeniach
rytmu
Szczególnymi i leczniczo trudnymi zaburzeniami rytmu
serca są stany współistnienia zaburzeń mieszanych-
nadpobudliwości i zaburzeń przewodnictwa np.
niemiarowość zupełna ze współistniejącym blokiem
odnogi pęczka Hisa.
W patogenezie zaburzeń rytmu serca poza
morfologicznymi zmianami elementów strukturalnych
odgrywają również rolę inne czynniki np. wewnątrz i
zewnątrzkomórkowe zmiany stężeń elektrolitów,
napięcie układu autonomicznego, modyfikujące wpływ
OUN i czynniki humoralne np. katecholaminy
Mechanizm działania leków
przeciwarytmicznych- rola błony
komórkowej i elektrolitów
Powstanie pobudzeń w komórkach mięśnia sercowego jest
wynikiem zmiany potencjału błony komórkowej
( depolaryzacja i repolaryzacja) w następstwie zmian
przepuszczalności dla elektrolitów, głównie jonów Na
+
i K
+
. Z
tego powodu zmiany stężeń tych jonów wewnątrz i zewnątrz
komórki mogą wywoływać zmiany w procesie powstawania i
przewodnictwa impulsów w sercu
Innym czynnikiem mającym istotne znaczenie są
neuroprzekaźniki układu autonomicznego. Leki
sympatykomimetyczne pobudzają węzeł zatokowy i skracają
okres refrakcji, ułatwiając powstanie zaburzeń rytmu komór.
Leki parasympatykomimetyczne zmniejszają pobudliwość
węzła zatokowego i skracają okres refrakcji przedsionków
ułatwiając powstanie zaburzeń rytmu pochodzenia
przedsionkowego
Podział leków stosowanych w
zaburzeniach rytmu
Leki zmniejszające automatyzm serca z
równoczesnym zahamowaniem przewodnictwa;
chinidyna,prokainamid, ajmalina, betaadrenolityki,
propranolol, okseprolol, praktolol
leki ułatwiające przewodnictwo z równoczesnym
zwiększeniem pobudliwości ośrodków heterotropowych;
atropina,mleczan sodowy, związki wapnia,leki
betaadrenomimetyczne,metyloksantyny
leki hamujące automatyzm ośrodków
heterotropowych bez zahamowania przewodnictwa;
lidokaina, inne środki znieczulające miejscowo,pochodne
hydantoiny
Leki stosowane w zaburzeniach
rytmu serca
Znaczenie pomocnicze mają leki znoszące niepokój
psychiczny towarzyszący z reguły zaburzeniom rytmu,
zwłaszcza o charakterze napadowym
odrębną grupę stanowią glikozydy nasercowe, które
zmniejszają automatyzm II- i III-rzędowych ośrodków
bodźcotwórczych serca
Leki naczyniowe
Lekami naczyniowymi nazywamy leki
wpływające na ciśnienie tętnicze krwi lub na
zmiany przepływu krwi przez określony obszar
naczyń
Leki stosowane w chorobie
nadciśnieniowej
Dobór leków hipotensyjnych zależy od okresu
nadciśnienia, które charakteryzuje się ciśnieniem
rozkurczowym
Leki moczopędne
leki hamujące aktywność układu adrenergicznego
Leki betaadrenolityczne
Leki rozszerzające tętniczki przedwłosowate
Leki blokujące kanały wapniowe
Inhibitory konwertazy angiotensyny
Antagonista receptora angiotensyny